0030 Стабилизаторы мембран тучных клеток

Стабилизаторы мембран тучных клеток представляют собой препараты, препятствующие открытию кальциевых каналов и входу кальция в тучные клетки. Они угнетают кальцийзависимую дегрануляцию клеток и выход из них гистамина (в мастоцитах депонировано 90% этого медиатора), фактора, активирующего тромбоциты, лейкотриенов, в т.ч. медленно реагирующей субстанции анафилаксии, лимфокинов и других биологически активных веществ, индуцирующих аллергические и воспалительные реакции. Стабилизация мембран тучных клеток обусловлена блокадой фосфодиэстеразы и накоплением в них цАМФ.

Важным аспектом противоаллергического влияния стабилизаторов мембран тучных клеток является повышение чувствительности адренорецепторов к катехоламинам. Кроме этого, препараты обладают способностью блокировать хлорные каналы и предупреждать, таким образом, деполяризацию парасимпатических окончаний в бронхах. Они препятствуют клеточной инфильтрации слизистой оболочки бронхов и тормозят развитие замедленной реакции гиперчувствительности. Некоторые из ЛС этой группы (например, кетотифен) обладают способностью блокировать Н₁-рецепторы (антигистаминное действие).

При регулярных ингаляциях снижают частоту обострений бронхиальной астмы (БА), а также позволяют уменьшить дозы бронходилататоров и системных глюкокортикоидов. В целом профилактическое применение препаратов этой группы менее эффективно, чем ингаляционных глюкокортикоидов, но не сопряжено с развитием серьезных побочных реакций. Препараты более эффективны у детей, чем у взрослых. Стабилизаторы мембран тучных клеток применяют также для предупреждения симптомов БА, вызванных физической нагрузкой; ингаляцию проводят за 30 мин до предполагаемой нагрузки. Оценку эффективности терапии препаратами целесообразно проводить после 4–6 нед лечения. В начале лечения препараты обычно применяют 3–4 раза в сутки, при достижении оптимального терапевтического эффекта возможен переход на поддерживающую дозу (ПД), подбираемую индивидуально.

Стабилизаторы мембран тучных клеток неэффективны при купировании обострения БА.

Если ингаляция порошкового препарата вызывает бронхоспазм, следует профилактически (за несколько минут) произвести ингаляцию β₂‑адреномиметика. Для детей предпочтительнее аэрозольные ингаляции с помощью небулайзера.

Кромоглициевая кислота (cromoglicic acid) [I, II]

Показания. БА (в т. ч. БА, провоцируемая физической нагрузкой) у детей и взрослых (профилактика и лечение).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность (I триместр), возраст до 5 лет (ингаляции аэрозолем), до 2 лет — ингаляции порошка и раствора для ингаляций.

Побочные эффекты. Тошнота, кожная сыпь, артралгия. Симптомы раздражения дыхательных путей: кашель, бронхоспазм и др.; в подобных случаях прием препарата прекращают.

Предостережения. Следует предупредить пациента о необходимости регулярного приема препарата в отличие от приема ЛС, используемых для уменьшения бронхоспазма эпизодически. При беременности (II и III триместры) и кормлении грудью назначают с осторожностью.

Дозы и применение. Ингаляции аэрозолем: взрослым и детям — 10 мг 4 раза в сутки, при более тяжелом течении заболевания, усилении симптомов БА, а также в периоды усиленного воздействия факторов риска — 6–8 раз в сутки, дополнительный прием непосредственно перед физической нагрузкой; ПД 5 мг (1 вдох) 4 раза в сутки. Ингаляции порошками: взрослым и детям — 20 мг 4 раза в сутки, при тяжелом течении — до 8 раз в сутки, дополнительный прием перед физической нагрузкой.

Кетотифен (ketotifen)

Стабилизатор мембран тучных клеток с умеренной противогистаминной активностью (блокирует гистаминовые Н₁‑рецепторы).

Показания. Профилактика аллергических заболеваний: БА (атопическая форма), аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергодерматозы, хроническая крапивница, аллергический конъюнктивит.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность, кормление грудью.

Предостережения. После начала лечения кетотифеном предшествующую противоастматическую терапию следует продолжить в течение ≥2 нед; не применять водителям транспорта.

Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, легкое головокружение, замедление скорости реакций, повышение аппетита, возможно увеличение массы тела, дизурия, цистит, тромбоцитопения.

Дозы и применение. По 1 мг (при необходимости по 2 мг) п/о 2 раза в сутки во время еды; в начале лечения при развитии сонливости назначают 0,5–1 мг на ночь; детям старше 2 лет — по 1 мг 2 раза в сутки.

Источники информации

• Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
• Материалы, подготовленные специалистами РЛС^®.

• Противоаллергическое средство —  стабилизатор мембран тучных клеток
• Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток
• Стабилизаторы мембран тучных клеток —  противоаллергический препарат
• Противоаллергическое средство для местного применения