0060 Линкозамиды

Действуют бактериостатически преимущественно в отношении грам(+) кокков (кроме энтерококков и большинства штаммов MRSA) и анаэробной флоры, в т.ч. B.fragilis. Резистентность носит перекрестный характер в группе, иногда — и с макролидами.

Линкомицин ограниченно всасывается из ЖКТ, биодоступность при приеме натощак — 30%, после еды — 5%. Биодоступность клиндамицина — около 90%, не зависит от приема пищи. Хорошо распределяются (плохо проходят через ГЭБ), накапливаются в костях и суставах. Экскретируются преимущественно через ЖКТ, T_1/2 линкомицина ≈4–6 ч, клиндамицина ≈2,5–3 ч (T_1/2 не изменяются при почечной недостаточности (острой и/или хронической). Наиболее распространенные нежелательные реакции — диспепсические, возможно развитие антибиотикоассоциированной диареи и псевдомембранозного колита.

Используют как антибиотики резерва при инфекциях, вызванных стафилококками, стрептококками и неспорообразующими анаэробами; клиндамицин — также при токсоплазмозе и хлорохинорезистентной малярии, вызываемой P.falciparum. Не применяют при тяжелых стафилококковых инфекциях (сепсис, эндокардит) в связи с бактериостатическим действием.

Линкомицин (lincomycin)

Показания. Аспирационная пневмония, абсцесс и гангрена легких, эмпиема плевры, инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов, тазовые инфекции. При тяжелых инфекциях сочетают с другими антибиотиками.

Противопоказания. Гиперчувствительность к линкозамидам, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), тяжелая почечная недостаточность (острая и/или хроническая) и/или печеночная недостаточность, кормление грудью, возраст до 1 мес.

Нежелательные реакции. Вздутие живота, тошнота, рвота, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный колит, желтуха, нарушение функции печени; возможны нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, сыпь, крапивница, эритема, дерматит, боль, инфильтрат и абсцесс после в/м инъекций, тромбофлебит после в/в введения.

Предостережения. Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища, миастения (для парентерального введения), печеночная недостаточность; контролировать функцию печени при длительной терапии, у беременных. Немедленно прекратить применение при появлении диареи или примеси крови в кале. Избегать быстрого в/в введения.

Дозы и применение. Взрослым п/о 1,5–2 г/сут в 2 приема за 1 ч до еды, в/м и в/в 1,2–2,4 г/сут в 2 введения. Детям: 30 мг/кг/сут, в тяжелых случаях — до 60 мг/кг/сут.

Клиндамицин (clindamycin) [I, II]

Показания. См. линкомицин; некротизирующий фасцит, вызванный бетта-гемолитическим стрептококком группы А (БГСА) (в сочетании с высокими дозами пенициллина в/в и Ig в/в); тропическая малярия, резистентная к хлорохину (в сочетании с хинином). В отличие от линкомицина проявляет более высокую антимикробную активность, однако не действует на большинство линкомицинорезистентных штаммов. В высоких дозах действует на некоторые простейшие (P.falciparum, токсоплазмы). Очень высокая биодоступность (90%), не зависящая от приема пищи; более короткий T_1/2 (2,5–3 ч).

Противопоказания. Гиперчувствительность к линкозамидам, возраст до 1 мес.

Предостережения. Миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (острая и/или хроническая) и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Дозы и применение. П/о по 0,3–0,45 г каждые 6 ч; в/в или в/м по 0,3–0,9 г каждые 6–8 ч. При бактериальном вагинозе: интравагинально (в виде крема) в течение 10 сут. П/о детям старше 1 мес: 8–30 мг/кг/сут; в/м или в/в капельно. Новорожденные — 10–20 мг/кг/сут, детям старше 1 мес — 10–40 мг/кг/сут.

Источники информации

• Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.

• Антибиотик —  линкозамид

См. Антибиотики.

Группа бактериостатических антибиотиков широкого спектра действия, ингибиторов синтеза РНК на уровне 50S-субъединицы рибосом.