- Ципрофлоксацин (ciprofloxacin) [I, II]
- Тинидазол + ципрофлоксацин (tinidazole + ciprofloxacin)
- Норфлоксацин (norfloxacin)
- Офлоксацин (ofloxacin) [I, II]
- Пефлоксацин (pefloxacin)
- Левофлоксацин (levofloxacin) [I, II]
- Гемифлоксацин (gemifloxacin)
- Моксифлоксацин (moxifloxacin) [I, II]
- Гатифлоксацин (gatifloxacin) [I, II]
- Источники информации
0020 Хинолоны/фторхинолоны
Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан ежегодный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).
Выделяют 4 поколения хинолонов: нефторированные (I поколение) и фторированные (фторхинолоны) (II–IV поколения).
I поколение: пипемидовая кислота.
II поколение: норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин.
III поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин.
IV поколение: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.
Хинолоны I поколения активны преимущественно в отношении грамотрицательной флоры.
Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Важное значение имеет активность в отношении в частности кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, кампилобактера, нейссерии, Р.aeruginosa. Среди грамположительной флоры наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA). Активен в отношении легионелл и М.tuberculosis, умеренно активен в отношении пневмококков, энтерококков, хламидий. При лечении хламидийных инфекций наблюдают высокий уровень неудач, поэтому использовать рекомендуют только офлоксацин. Большинство анаэробов резистентно. Хорошо распределяется в организме, создает высокие внутриклеточные концентрации, выделяется преимущественно с мочой, Т1/2 — 3–4 ч. Применяют для лечения тяжелых системных инфекций (включая нозокомиальные), гонореи и туберкулеза (резервный препарат). Офлоксацин уступает ципрофлоксацину по активности в отношении синегнойной палочки, но более активен в отношении пневмококков и хламидий. Обладает почти 100% биодоступностью при пероральном приеме. Пефлоксацин несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину по антибактериальной активности. Показания к применению: как у ципрофлоксацина (кроме туберкулеза), можно использовать при менингите. Применение ограничено инфекциями мочевыводящих путей (нижние отделы) и кишечными инфекциями. Ломефлоксацин имеет длительный Т1/2 (95–100 ч), не взаимодействует с метилксантинами и непрямыми антикоагулянтами, относительно часто вызывает фотосенсибилизацию. Применяют в комплексной терапии лекарственно-резистентного туберкулеза.
Левофлоксацин («респираторный» хинолон), моксифлоксацин и гатифлоксацин превосходят хинолоны II поколения по активности в отношении пневмококка (в т.ч. пенициллинорезистентные штаммы) и внутриклеточных патогенов (микоплазмы, хламидии). Спарфлоксацин по антимикробной активности сходен с левофлоксацином, однако ввиду неблагоприятного профиля безопасности в большинстве развитых стран не применяется. Моксифлоксацин активен в отношении неспорообразующих анаэробов, в т.ч. B.fragilis, уступает ципрофлоксацину по активности в отношении синегнойной палочки. Не обладает фототоксичностью, меньше других хинолонов влияет на длительность интервала QT. Гемифлоксацин близок к моксифлоксацину, но выраженнее действует на грамотрицательную флору является самым активным среди фторхинолонов в отношении пневмококков.
Противопоказания к применению всех хинолонов — гиперчувствительность и беременность. Нефторированные хинолоны также противопоказаны при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелом церебральном атеросклерозе; фторхинолоны — при кормлении грудью, детям до 18 лет (кроме угрожающих жизни инфекций при отсутствии альтернативы).
Нежелательные реакции. Анорексия, тошнота, рвота, расстройства вкуса; редко — диарея, головная боль, головокружение, нарушения сна; очень редко — судороги.
Удлинение интервала QT на ЭКГ (риск развития аритмии); сыпь, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, фотосенсибилизация, тендинит (риск разрыва ахиллова сухожилия); полинейропатия.
Предостережения. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия; миастения; заболевания, сопровождающиеся удлинением интервала QT; одновременный прием ЛС, потенциально замедляющих сердечную проводимость (в частности антиаритмических средств классов IА, II и III, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств); прием глюкокортикоидов (риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых); чрезмерная инсоляция. При длительности лечения >2 нед необходимо контролировать анализы крови, функции почек и печени. При появлении болей в сухожилиях следует прекратить прием и обеспечить покой пораженному суставу до исчезновения симптомов. В/в вводить только капельно.
Пациентам с острым бактериальным синуситом, обострением хронического бронхита и неосложненными инфекциями мочевыводящих путей фторхинолоны должны назначаться только при отсутствии альтернативных вариантов лечения, учитывая риск возникновения серьезных долговременных нежелательных побочных реакций при их применении.
Ципрофлоксацин (ciprofloxacin) [I, II]
Показания. Обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония; инфекции желчевыводящих путей; кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, кампилобактериоз); ИМПу; тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами); инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; бактериальный менингит, вызванный грам(-) возбудителями; гонорея (только при известной чувствительности возбудителя), простатит; туберкулез (резервный препарат в сочетании с другими ЛС); бактериальный конъюнктивит (местно); профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование B.anthracis); предоперационная профилактика при операциях на предстательной железе. Дети: обострение муковисцидоза легких, вызванное P.aeruginosa у детей 5–17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. выше.
Дозы и применение. П/о 1–1,5 г/сут в 2 приема, при ИМПу — 0,5 г/сут в 2 приема, при остром гонорейном уретрите — 0,5 г однократно. В/в капельно 0,4–1,2 г/сут в 2 введения. Пролонгированная лекарственная форма принимают п/о 1 раз в сутки. Легочная форма сибирской язвы (профилактика и лечение): п/о 0,5 г 2 раза в сутки. Высшая разовая доза 0,5 г. Курс ≤14 сут. Детям (до 18 лет) по жизненным показаниям: п/о 15–30 (до 50) мг/кг/сут в 2 приема, в/в медленно 15–20 мг/кг/сут. Легочная форма сибирской язвы (профилактика и лечение): 15 мг/кг 2 раза в сутки; 5–17 лет — обострение муковисцидоза, вызванного P. aeruginosa: 20 мг/кг 2 раза в сутки.
Тинидазол + ципрофлоксацин (tinidazole + ciprofloxacin)
Показания. Микст-инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами: хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема, внутрибрюшные инфекции, воспалительные гинекологические заболевания, послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий, хронический остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, язвы кожи при диабетической стопе, пролежни, инфекции ротовой полости (в т.ч. периодонтит и периостит).
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. ципрофлоксацин, тинидазол.
Дозы и применение. Взрослым п/о 0,6/0,5 г 2 раза в сутки.
Норфлоксацин (norfloxacin)
Показания. Острый и рецидивирующий цистит, кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез), острая гонорея (только при известной чувствительности возбудителя), инфекции глаз (местно).
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. выше, не применять у детей.
Дозы и применение. П/о 0,8 г/сут в 2 приема (при остром цистите 3 сут), при остром гонорейном уретрите — 0,8 г однократно.
Офлоксацин (ofloxacin) [I, II]
Показания. См. ципрофлоксацин.
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. выше. Затрудняет выполнение работ, требующих концентрации внимания, эффект усиливается алкоголем.
Дозы и применение. При ИМПу: п/о 0,2–0,4 г/сут (утром), увеличивая при необходимости до 0,4 г 2 раза в сутки, при осложнениях — в/в капельно (0,2 г за ≥30 мин). Инфекции нижних дыхательных путей: п/о 0,4 г/сут (утром), увеличивая при необходимости до 0,4 г 2 раза в сутки; в/в капельно 0,2 г 2 раза в сутки. При инфекциях кожи и мягких тканей: п/о, в/в капельно 0,4 г 2 раза в сутки. При неосложненной гонорее: 0,4 г однократно. При негонококковом уретрите и цервиците: 0,4 г/сут в 1–2 приема.
Пефлоксацин (pefloxacin)
Показания. См. ципрофлоксацин.
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. выше. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, эпилептический синдром неустановленной этиологии, почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность (требуется коррекция дозы). Затрудняет выполнение работ, требующих концентрации внимания, эффект усиливается алкоголем.
Дозы и применение. 1‑я доза — 0,8 г, далее по 0,4 г каждые 12 ч п/о или в/в капельно; при ИМПу — 0,4 г/сут; при острой гонорее — 0,8 г однократно.
Левофлоксацин (levofloxacin) [I, II]
Показания. Острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, ИМПу, инфекции кожи и мягких тканей, лекарственно-устойчивый туберкулез.
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. выше. Эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами. Пожилой возраст.
Дозы и применение. П/о и в/в капельно 0,5 г/сут в 1 введение; при остром цистите — 0,25 г/сут 3 сут.
Гемифлоксацин (gemifloxacin)
Показания. Острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. выше. Тендовагинит на фоне применения фторхинолонов. Аритмия (в т.ч. риск развития), острая ишемия миокарда, нарушение водно-электролитного баланса.
Дозы и применение. П/о (независимо от приема пищи) 320 мг/сут в 1 прием. Лечение внебольничной пневмонии — 7 сут, при необходимости — до 14 сут.
Моксифлоксацин (moxifloxacin) [I, II]
Показания. Острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, интраабдоминальные и тазовые инфекции.
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. выше. Эпилепсия, тяжелая диарея. Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность, псевдомембранозный колит.
Дозы и применение. П/о 0,4 г/сут в 1 прием. Курс лечения при обострении хронического бронхита — 5 сут, при внебольничной пневмонии — 10 сут, остром синусите и инфекции кожи и мягких тканей — 7 сут.
Гатифлоксацин (gatifloxacin) [I, II]
Показания. Внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита.
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. выше. Сахарный диабет (гипер- или гипогликемия), удлинение интервала QT. Осторожно в сочетании с антиаритмическими средствами, трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, цизапридом, эритромицином — риск развития аритмии.
Дозы и применение. П/о 0,4 г/сут в 1 прием (независимо от приема пищи). Длительность лечения внебольничной пневмонии — 7–10 сут, обострения хронического бронхита — 5–7 сут.
Источники информации
- Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
- Материалы, подготовленные специалистами РЛС®.
- Противомикробное средство, фторхинолон
- Противомикробные средства, фторхинолоны
- Противомикробное средство — фторхинолон
- Противомикробное средство, фторхинолоны
- Фторхинолоны
- Противомикробное средство — фторхинолон
Хинолоны
Производные хинолонкарбоновых кислот, угнетающих микробный фермент гиразу (топоизомеразу II).
ФОТОСЕНСИБИЛИЗАЦИЯУвеличение чувствительности кожи к световым лучам с развитием дерматитов; придание несветочувствительным веществам способности к фотохимическим превращениям.
ФТОРХИНОЛОНЫСм. Антибиотики: хинолоны.
ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВАСм. Антибактериальные средства.
Таблетки покрытыеТаблетки, покрытые одним или несколькими слоями различных веществ, такими как природные и синтетические материалы, углеводы, возможно с добавлением поверхностно-активных веществ.
События
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105
Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh
Реклама: Общероссийская общественная организация «Российское научное медицинское общество терапевтов», ИНН 7702370661
