Дроперидол (Droperidolum) описание

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Дроперидол
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Дроперидол
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Дроперидол
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Особые указания
Торговые названия с действующим веществом Дроперидол

Структурная формула

Русское название

Дроперидол

Английское название

Droperidol

Латинское название

Droperidolum (род. Droperidoli)

Химическое название

1-{1-[3-пара-Фторбензоил)пропил]-1, 2, 3, 6-тетрагидро-4-пиридил}2-бензимидазолинон

Брутто формула

C₂₂H₂₂FN₃O₂

Фармакологическая группа вещества Дроперидол

Нейролептики

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

548-73-2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипсихотическое, противорвотное, противошоковое, седативное.

Характеристика

Нейролептик, производное бутирофенона.

Кристаллический порошок белого или светло-желтовато-коричневого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Молекулярная масса 379,43.

Фармакология

Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D₂) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.

При в/в и в/м введении C_max в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85–90%. T_1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).

После парентерального введения действие наступает через 3–10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов — обычно 2–4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено.

Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.

Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в).

Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.

Применение вещества Дроперидол

Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии — алкогольный делирий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.

В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).

Категория действия на плод по FDA — C.

Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).

Побочные действия вещества Дроперидол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).

Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД, усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК.

Способ применения и дозы

В/в, в/м. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, массы тела и общего состояния пациента. Для премедикации: взрослым — 2,5–5 мг в/м, за 15–45 мин до начала хирургического вмешательства; детям — 100 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза: взрослым — в/в 15–20 мг, детям — в/в 200–400 мкг/кг массы тела или в/м 300–600 мкг/кг массы тела. При продолжительных операциях для поддержания наркоза возможно повторное ведение в дозе 2,5–5 мг. В послеоперационном периоде взрослым назначают 2,5–5 мг в/м с интервалом 6 ч. При инфаркте миокарда — в/в 5–10 мг в зависимости от величины АД в сочетании с фентанилом.

Меры предосторожности

Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем — их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.

Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (в т.ч. на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса).

Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии.