Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Акривастин
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Акривастин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Акривастин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Акривастин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Производное пирродинилпиридинов. Белый кристаллический порошок, без запаха. Растворим в хлороформе и спирте, мало растворим в воде.
Фармакология
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1–2 ч и сохраняются до 6–12 ч. Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.
Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени — с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 48–52%. Tmax — 0,8–1,7 ч, Cmax — 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Vd при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T1/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т1/2 акривастина в конечной фазе — 1,4–2,2 ч (для метаболита — 2,4–5,2 ч), Cl — 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% — в неизмененном виде, 11% — в виде аналога пропионовой кислоты, 6% — в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при Cl креатинина 26–48 мл/мин Т1/2 увеличивается на 50%, при Cl креатинина 6–17 мл/мин — на 130%, а его метаболита — на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% — метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.
Применение вещества Акривастин
Аллергический ринит, поллиноз, аллергические дерматозы, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к трипролидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Акривастин
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема.
Со стороны органов ЖКТ: редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Прочие: фарингит, дисменорея.
Взаимодействие
Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).
Передозировка
Симптомы: слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.
Описание проверено
