Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Левамизол
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Левамизол
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Левамизол
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Левамизол
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Левамизола гидрохлорид — белый или бледно-розовый кристаллический порошок почти без запаха, свободно растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах. Молекулярная масса 240,75.
Фармакология
Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 ч после приема. Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.
Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема однократной дозы 50 мг Cmax (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5–2 ч. T1/2 — 3–4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T1/2 метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола.
Имеются данные о возможности использования левамизола после резекции по поводу рака ободочной кишки (адъювантная терапия в комбинации с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях бронхов, молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состоянии ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза; для иммунотерапии при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, нетяжелые формы системной красной волчанки — для поддержания ремиссии, достигнутой другими средствами); при хронических неспецифических заболеваниях легких, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — часто рецидивирующее течение; при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит, при котором более 3 мес определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующем синусите.
Применение вещества Левамизол
Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность; агранулоцитоз, вызванный ЛС (в т.ч. в анамнезе).
Ограничения к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкоза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Выявлено эмбриотоксическое действие левамизола при пероральном приеме доз 160 мг/кг (у крыс) и 180 мг/кг (у кроликов).
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, экскретируется ли левамизол в грудное молоко человека, однако он экскретируется в молоко коров.
Побочные действия вещества Левамизол
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая полинейропатия, обонятельные галлюцинации (изменение запахов), генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия, утомляемость, тремор, нарушение сна, спутанность сознания, атаксия, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, иногда фатальный (см. «Меры предосторожности»).
Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
Прочие: поражение почек, гиперкреатинемия, повышение активности ЩФ, маточные кровотечения, периорбитальный отек.
Взаимодействие
Левамизол несовместим с липофильными соединениями (например тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хлороформ, эфир), т.к. возможно усиление его токсичности, с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром) и ЛС, вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов). При одновременном применении с миелотоксичными ЛС — усиление гематотоксичности.
Передозировка
Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка — при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.
Лечение: промывание желудка (если после приема прошло немного времени), симптоматическая и поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь. Гельминтозы: однократно, взрослым — 150 мг, детям 1–6 лет — 25–50 мг, 7–14 лет — 50–125 мг (как правило из расчета 2,5 мг/кг массы тела), при необходимости повторный курс через 1–2 нед. Токсоплазмоз: 150 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2–3 курса с перерывами 1 нед).
Меры предосторожности
Перед началом лечения необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.
Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в т.ч. повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.
Во время и после приема ЛС в течение 24 ч нельзя употреблять спиртные напитки.
Описание проверено
