Содержание
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Фармакологическая группа вещества 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион
- Нозологическая классификация
- Фармакологическое действие
- Фармакология
- Применение вещества 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Предупреждения
- Источники информации
- Торговые названия с действующим веществом 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Фармакологическая группа вещества 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион
Нозологическая классификация
Фармакологическое действие
Фармакология
Фармакодинамика
В исследованиях in vitro показано, что XC221GI снижал выработку провоспалительных цитокинов ИЛ-6, ИЛ-8, а в доклинических исследованиях на животных — хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и цитокинового шторма, ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном гамма продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте XC221GI снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и риском тяжелого течения COVID- 19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром, показано, что применение XC221GI приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности XC221GI. По параметрам острой токсичности XC221GI относится к 4-му классу токсичности — «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего, эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика
Всасывание
XC221GI быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании с участием здоровых добровольцев при однократном приеме в дозе 200 мг Сmax составила (671±509) нг/мл; Тmax — 0,25–1,5 ч (медиана 0,5 ч).
Распределение
XC221GI практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании с участием здоровых добровольцев Т1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме XC221GI в дозе 200 мг составил (1,2±0,2) ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом — 0,1%).
Применение вещества 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу; нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).
С осторожностью: пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (применение XC221GI во время беременности не изучалось).
Применение XC221GI во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости его применения в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.
Побочные действия вещества 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион
Частота побочных реакций определялась в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны ЖКТ: часто — жидкий стул.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Со стороны сосудов: часто — эпистаксис.
Взаимодействие
Клинические исследования лекарственных взаимодействий XC221GI не проводились.
Передозировка
О случаях передозировки XC221GI до настоящего времени не сообщалось.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак, не разжевывая, запивая водой, по 100 мг 2 раза в день. Курс лечения составляет 14 дней. Прием начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
Меры предосторожности
Применение XC221GI возможно только под наблюдением врача. При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось.
Предупреждения
| Данное ЛС зарегистрировано по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Описание подготовлено на основании ограниченного объема клинических данных по применению и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение данного ЛС возможно только под наблюдением врача. |
Источники информации
ГРЛС, 2022.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 29 лет
