Ацетилцистеин (Acetylcysteinum) описание

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Ацетилцистеин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Ацетилцистеин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Ацетилцистеин
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Ацетилцистеин

Структурная формула

Русское название

Ацетилцистеин

Английское название

Acetylcysteine

Латинское название

Acetylcysteinum (род. Acetylcysteini)

Химическое название

N-Ацетил-L-цистеин (в виде натриевой соли)

Брутто формула

C₅H₉NO₃S

Фармакологическая группа вещества Ацетилцистеин

Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

616-91-1

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - детоксицирующее, муколитическое, отхаркивающее.

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7–7,5.

Фармакология

За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.

Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.

При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), C_max достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T_1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

Применение вещества Ацетилцистеин

Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит, удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, отравление парацетамолом (в качестве антидота).

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ацетилцистеин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).

Прочие: сонливость, лихорадка; редко — шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).

Взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса (не следует применять одновременно). При совместном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов (интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч). При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ингаляционно, эндобронхиально, местно. Режим дозирования индивидуальный. Внутрь, взрослым — 400–600 мг/сут в 2–3 приема. Разовая доза для детей зависит от возраста.

В/в или в/м, взрослым — по 300 мг 1 раз в сутки, детям от 6 до 14 лет — по 150 мг 1 раз в сутки, детям в возрасте до 6 лет предпочтительно проведение пероральной терапии, однако при наличии показаний и необходимости парентерального введения суточная доза составляет 10 мг/кг массы тела. Детям в возрасте до 1 года в/в введение возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Ингаляционно, по 2–5 мл 20% раствора 3–4 раза в день (в течение 15–20 мин).

Местно, для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру — 1,5–3 мл 10% раствора).

Меры предосторожности

У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 33 лет

Торговые названия с действующим веществом Ацетилцистеин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
АЦЦ®	от 181.00 до 209.00
АЦЦ® Лонг	от 356.90 до 458.00
Ацетилцистеин Канон	от 115.00 до 154.00
Мукоцил Солюшн Таблетс®	от 173.00 до 173.00
Флуимуцил®	от 117.00 до 562.00
ЭСПА-НАЦ®	от 107.00 до 381.00
Эйфа® АЦ	от 237.00 до 237.00