Содержание
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Фармакологическая группа вещества Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
- Нозологическая классификация
- Фармакологическое действие
- Фармакология
- Применение вещества Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Источники информации
- Торговые названия с действующим веществом Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
Русское название
Английское название
Латинское название
Фармакологическая группа вещества Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
Нозологическая классификация
Фармакологическое действие
Фармакология
Фармакодинамика
Обладает противоопухолевым действием. Цитотоксические эффекты обусловлены алкилированием структурных элементов ДНК, при этом ингибируется ее синтез и подавляется деление опухолевых клеток. Также частично ингибирует активность РНК-полимеразы I и РНК-полимеразы II.
По силе и спектру противоопухолевого действия близка к нитрозомочевине.
Фармакокинетика
Арабинопиранозилметил нитрозомочевина, как и другие производные нитрозомочевины, быстро исчезает из кровотока: через 15 мин после однократного в/в введения в плазме крови определяются следы ЛС. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (Vd — 0,35 л/кг), плохо проникает через ГЭБ. Около 30% неизменного вещества выводится в первые 2 ч почками. При повторном введении наблюдается замедление элиминации из крови. Подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованием арабинозы и мочевинсодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула арабинопиранозилметил нитрозомочевины имеет слабовыраженную способность связываться с белками плазмы в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов с белками.
Применение вещества Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
В качестве противоопухолевого средства при меланоме кожи для монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми ЛС.
Противопоказания
Повышенная чувствительность; общее тяжелое состояние пациента; лейкопения (ниже 3000/мкл); тромбоцитопения (ниже 120000/мкл); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания; нарушения функции печени и почек; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия вещества Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
Со стороны органов кроветворения: угнетение лейкопоэза, тромбоцитопоэза, в меньшей степени — эритропоэза.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея (рекомендуется назначение антиэметических средств, при непрекращающейся рвоте и диарее (более 2 дней) ЛС необходимо отменить); печеночная недостаточность (рекомендуются мероприятия, направленные на профилактику жировой дистрофии печени).
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия (рекомендуются мероприятия, направленные на предотвращение развития почечной недостаточности, нормализацию водно-солевого обмена).
Обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами и оказывает влияние на репродуктивную активность, обладает иммунодепрессивным действием. Побочные эффекты при лечении обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.
Взаимодействие
Применение в комбинации с другими противоопухолевыми ЛС приводит к повышению эффективности при лечении диссеминированной меланомы кожи и не сопровождается усилением токсичности.
Передозировка
Симптомы: многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения. При возникновении первых признаков передозировки лечение следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.
Лечение: симптоматическое. Антидот неизвестен.
Способ применения и дозы
В/в, струйно, ежедневно или через день, в разовой дозе, определяемой из расчета 550–800 мг/м2 поверхности тела больного (в среднем 1–1,5 г). Курс лечения — 3–4,5 г.
Меры предосторожности
Применяется строго по назначению врача.
Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови. Следует иметь в виду, что гематотоксичность может проявляться через 1–3 нед после окончания курса лечения. Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови не реже чем 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.
По окончании введения ЛС необходим контроль функции печени и почек.
Раствор арабинопиранозилметил нитрозомочевины следует вводить сразу после приготовления и не смешивать с другими растворами ЛС.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Учитывая, что при применении ЛС у пациента могут развиться симптомы, влияющие на общее состояние, от вождения транспортных средств и работы с механизмами во время лечения рекомендуется воздержаться.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2017.
Описание проверено
