Цефалексин (Cefalexinum) описание

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Цефалексин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Цефалексин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Цефалексин
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Цефалексин

Структурная формула

Русское название

Цефалексин

Английское название

Cefalexin

Латинское название

Cefalexinum (род. Cefalexini)

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт- 2-ен-карбоновая кислота (в виде моногидрата)

Брутто формула

C₁₆H₁₇N₃O₄S

Фармакологическая группа вещества Цефалексин

Цефалоспорины

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

15686-71-2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Характеристика

Антибиотик группы цефалоспоринов I поколения.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Угнетает транспептидазу — фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив в кислой среде.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E.coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp. Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Неэффективен в отношении Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробов.

После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность — 95%. Т_max — 1–2 ч. У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4–6 ч. Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70–89%), в небольшом количестве — с желчью. Обычно 80–100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6 ч.

Применение вещества Цефалексин

Инфекционные заболевания (легкой и средней степени тяжести), вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. средний отит, фарингит, ангина, синусит), верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит), гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, вульвовагинит), кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия), костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит), простатит, эпидидимит, гонорея, лимфангиит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), грудной возраст (до 6 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Цефалексин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, удлинение ПВ, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и ЩФ, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, артралгия.

Прочие: кандидоз, в т.ч. кандидамикоз кишечника, ротовой полости, кандидамикоз половых органов; суперинфекция.

Взаимодействие

Фуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды) повышают риск поражения почек. Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.

Передозировка

Симптомы: Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гематурия.

Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в. Режим дозирования определяется индивидуально, зависит от формы и тяжести заболевания, чувствительности возбудителя.

Внутрь, до еды: средняя доза взрослым — по 250–500 мг 2–4 раза в сутки, суточная доза — 1–2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г; детям при массе тела менее 40 кг — 25–50 мг/кг в сутки (до 100 мг/кг в сутки).

При нарушении выделительной функции почек при клиренсе креатинина до 5–20 мл/мин максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г, а при Cl креатинина менее 5 мл/мин — 0,5 г. Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения — 7–14 дней.

Меры предосторожности

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллиновые антибиотики, карбапенемы.

Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции в тесте Кумбса. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Описание проверено