Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Дексфенфлурамин
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Дексфенфлурамин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Дексфенфлурамин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Особые указания
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Дексфенфлурамин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Белый кристаллический порошок.
Фармакология
Активирует серотонинергическую передачу в вентромедиальных ядрах гипоталамуса (центр пищевого поведения): ингибирует обратный захват, повышает высвобождение в синаптическую щель и чувствительность рецепторов к серотонину. Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 68%. Cmax (11–14 нг/мл) — через 4 ч, равновесная концентрация (40 нг/мл) устанавливается (при двукратном приеме по 15 мг) на 4–6 день. Связь с белками плазмы — 30–40%. Метаболизируется в печени с образованием норфенфлурамина (активность сохранена). Cl — 45 л/ч. T1/2 — около 20 ч. Экскретируется почками. Усиление серотонинергической передачи в пищевом центре приводит к снижению аппетита, уменьшается гиперфагия, спровоцированная инсулинами, вызванная тревожным состоянием. При ожирении с нарушением вкусовых привычек (склонность к потреблению углеводов) избирательно подавляет тягу к углеводам, не влияя на потребление белков. Принципиально отличается от амфетаминовых анорексигенных средств отсутствием психостимулирующего и гипертензивного действия, а также тем, что не вызывает пристрастия.
Применение вещества Дексфенфлурамин
Ожирение (лечение и поддерживающая терапия в сочетании с низкокалорийной диетой) особенно у лиц с исходным индексом массы тела более 30 кг/м2 или более 27 кг/м2 при наличии др. факторов риска ИБС (диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия).
Противопоказания
Глаукома, анорексия нервного генеза или депрессивные состояния в анамнезе, психические нарушения, склонность к формированию лекарственной зависимости, хронический алкоголизм, беременность (I триместр).
Ограничения к применению
Первичная легочная гипертензия, нарушения сердечного ритма, печеночно-почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Дексфенфлурамин
Сухость во рту, тошнота, запоры, диарея, сонливость, оглушенность, головокружение, головные боли, астения, изменения настроения, реактивная депрессия, нарушения сна, раздражительность, неврастения, поллакиурия.
Взаимодействие
Несовместим с др. анорексигенными препаратами центрального действия, ингибиторами МАО. Усиливает эффект седативных и гипотензивных средств, гипотензивную активность трициклических антидепрессантов и гипогликемическую — пероральных сахароснижающих средств (производных сульфонилмочевины).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, мидриаз, озноб, потливость, возбуждение или сонливость, др. неврологические и психические нарушения, синусовая брадикардия, нарушения проводимости.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды — по 15 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности
Перед назначением необходимо исключить органические причины ожирения.
Особые указания
Лечение проводят при обязательном соблюдении диеты. В отличие от симпатомиметических анорексигенных средств, при лечении дексфенфлурамином нет необходимости в систематическом приеме барбитуратов.
Описание проверено
