Фузидовая кислота (Acidum fusidicum) описание

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Фузидовая кислота
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Фузидовая кислота
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Фузидовая кислота
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Фузидовая кислота

Структурная формула

Русское название

Фузидовая кислота

Английское название

Fusidic acid

Латинское название

Acidum fusidicum (род. Acidi fusidici)

Химическое название

(3альфа,4альфа,8альфа,9бета,11альфа,13альфа,14бета,16бета,17Z)-16-(Ацетилокси) -3,11-дигидрокси-29-нордаммара-17(20),24-диен-21-овая кислота (в виде натриевой соли или в комплексе с диэтаноламином)

Брутто формула

C₃₁H₄₈O₆

Фармакологическая группа вещества Фузидовая кислота

Другие антибиотики

Офтальмологические средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

6990-06-3

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое.

Характеристика

Фузидовая (фузидиевая) кислота — природный антибиотик, продуцируемый грибом Fusidium coccineum, белый кристаллический порошок без запаха или со слабым специфическим запахом, практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, гексане, растворим в ацетоне, пиридине, диоксане, легко растворим в этаноле и хлороформе.

Фузидат натрия — белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде и этаноле, молекулярная масса — 538,69.

Диэтаноламина фузидат — белый или белый с желтоватым оттенком порошок, легко растворим в воде.

Фармакология

Подавляет синтез белка бактерий. Имеет узкий спектр действия, действует в основном на грамположительные бактерии: эффективен преимущественно в отношении Staphylococcus spp., включая большинство штаммов S. aureus (в т.ч. MRSA — метициллинорезистентный S. aureus ) и S. Epidermidis (в т.ч. метициллинорезистентные), обладает активностью в отношении Corynebacterium spp., Cladosporium spp.; проявляет низкую активность в отношении Streptococcus spp., в т.ч. S. pneumoniae. Эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу, эритромицину. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Neisseria spp. (включая Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae), в т.ч. неактивен в отношении Salmonella spp., Proteus spp., Escherichia coli.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в желудке. C_max в крови достигается через 2–3 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 ч. Распределяется по тканям и жидкостям организма: проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткани, в значительных количествах накапливается в костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ, но при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в спинно-мозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью, в небольших количествах — с мочой. При длительном применении может наблюдаться кумуляция.

При наружном применении глубоко проникает в кожу в области пораженных участков.

При применении в виде глазных капель хорошо проникает во внутриглазную жидкость. При контакте со слезной жидкостью вязкий раствор фузидиевой кислоты превращается в прозрачную жидкость, не затуманивая зрения. Эффективные концентрации во внутриглазной и слезной жидкости сохраняются не менее 12 ч. Средние концентрации в слезной жидкости через 1, 3, 6 и 12 ч после введения 1 капли составляют 15,7; 15,2; 10,5 и 5,6 мкг/мл соответственно. Среднее содержание антибиотика во внутриглазной жидкости после введения 1 капли составляет 0,3 мг/л в течение не менее 12 ч.

Применение вещества Фузидовая кислота

Внутрь: заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками) — септицемия, пневмония, отит, инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, сикоз, инфицированные раны, ожоги и др.), остеомиелит; гонорея, вызванная устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, или при повышенной чувствительности больного к пенициллинам.

В/в: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные множественно-устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными микроорганизмами (особенно у больных с аллергическими реакциями на пенициллин и другие антибиотики) — пневмония, сепсис, септический эндокардит, менингит, остеомиелит, гнойные инфекции мягких тканей.

Местно: инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. импетиго, фурункулы, гидраденит, инфицированные раны, сикоз бороды, паронихия, фолликулит, карбункулы, эритразма.

Конъюнктивально: бактериальные инфекции глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами (конъюнктивит, блефарит, кератит, дакриоцистит).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, повышенное содержание протромбина в крови (при в/в введении диэтаноламина фузидата).

Ограничения к применению

Новорожденные, особенно недоношенные (риск развития билирубиновой энцефалопатии), нарушение функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проходит через плаценту, проникает в грудное молоко, вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи).

Побочные действия вещества Фузидовая кислота

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе (у детей грудного возраста — срыгивание), аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.).

При в/в введении диэтаноламина фузидата: флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота).

Местно: местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции.

Конъюнктивально: кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции.

Взаимодействие

При сочетании с другими бактериостатическими антибиотиками наблюдается значительное усиление действия. На фоне фузидовой кислоты ослабляется бактерицидность пенициллинов и цефалоспоринов.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Разовая доза для взрослых обычно составляет 0,5–1 г, суточная — 1,5–3 г. Детям — внутрь в виде суспензии: из расчета 20–80 мг/кг; суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения зависит от характера заболевания и составляет обычно 5–10 дней, при лечении остеомиелита — 2–3 недели, при необходимости — 3 недели и более.

Диэтаноламина фузидат вводят только в/в капельно; скорость введения у взрослых — 60–80 капель/мин, у детей — 10–15 капель/мин; суточная доза для взрослых составляет 1,5 г, максимальная суточная — 2 г, суточная доза для детей 20–40 мг/кг; суточную дозу делят на 2–3 введения. После окончания инфузии вводят в/в струйно 30–50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Длительность лечения — 3–5 дней (при необходимости и отсутствии местного раздражающего действия — до 7 дней), затем переходят на пероральное лечение.

Местно (в виде крема, геля или мази): наносят на пораженную поверхность кожи тонким слоем 1–3 раза в сутки после удаления гноя и некротических масс, при ожогах 2–3 раза в неделю. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 7–14 дней. Мазь можно применять под повязку.

Конъюнктивально, в пораженный глаз закапывают по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации состояния глаза лечение продолжают еще 2 дня.

Меры предосторожности

При тяжелом течении заболевания и необходимости длительного лечения для предупреждения развития устойчивости возбудителей и повышения антибактериальной активности рекомендуется сочетать с бензилпенициллином, полусинтетическими пенициллинами, рифампицином, тетрациклинами.

При выраженных осложнениях, в т.ч. при развитии аллергических реакций (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.), препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Диспептические явления при приеме внутрь обусловлены местным раздражающим действием препарата на слизистую оболочку ЖКТ; для их предупреждения и уменьшения ЛС принимают с жидкой пищей или молоком.

При аппликации мази на кожу вокруг глаз следует проявлять осторожность, учитывая возможность раздражающего действия натрия фузидата на конъюнктиву.

Перед назначением фузидина диэтаноламиновой соли необходимо определять чувствительность к ней выделенных возбудителей; вводить препарат следует только в/в капельно. Раствор готовят ex tempore, растворяя 0,25 или 0,5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-фосфатного буфера, а затем в изотоническом растворе натрия хлорида (для приготовления раствора для детей вместо изотонического раствора натрия хлорида используют 10% раствор глюкозы) до объема 250 или 500 мл; концентрация готового к употреблению раствора не должна превышать 2 мг/мл.

В/м инъекции противопоказаны из-за местного раздражающего действия (возможен некроз).

При применении глазных капель не следует носить контактные линзы. Поскольку ЛС не затуманивает зрения, ограничений на вождение автотранспорта и управление механизмами нет.

Описание проверено