Клемастин (Clemastinum) описание

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Клемастин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Клемастин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Клемастин
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Особые указания
Торговые названия с действующим веществом Клемастин

Структурная формула

Русское название

Клемастин

Английское название

Clemastine

Латинское название

Clemastinum (род. Clemastini)

Химическое название

[R-(R*,R*)]-2-[2-[1-(4-Хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин (в виде фумарата)

Брутто формула

C₂₁H₂₆ClNO

Фармакологическая группа вещества Клемастин

H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

15686-51-8

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.

Характеристика

Производное этаноламина. Кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.

Фармакология

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.

Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.

После приема внутрь всасывается почти полностью. C_max в плазме крови достигается в течение 2–4 ч, максимальный эффект развивается через 5–7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90–95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: T_1/2 первой фазы — 3,6 ± 0,9 ч, второй — 37 ± 16 ч. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45–65%). Длительность действия составляет 8–12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).

Применение вещества Клемастин

Для приема внутрь: крапивница, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, ринит (аллергический, вазомоторный), поллиноз, кожный зуд, зудящие дерматозы, контактный дерматит, экзема (острая, хроническая), острый иридоциклит, лекарственная экзантема, аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых.

Для парентерального применения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года (сироп и инъекции) или до 6 лет (таблетки), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Клемастин

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение координации движений, редко — стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезия, неврит, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко — боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях — анорексия, рвота, диарея.

Со стороны респираторной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожная сыпь, при в/в введении — одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).

Передозировка

Симптомы: У детей — мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома.

Лечение: Индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии — введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог — диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости — физостигмин, ИВЛ; мониторинг жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь (до еды) взрослым и детям после 12 лет — 1 мг (таблетки) или 20 мл (1,5 ст. ложки сиропа) 2 раза в сутки (утром и вечером), при необходимости до 6 мг или 120 мл сиропа в сутки; детям в возрасте 6–12 лет — 0,5–1 мг 2 раза в сутки. Сироп: детям 1–3 лет — 1–2 ч.ложки, 4–6 лет — по 2 ч.ложки, 7–12 — 1 ст.ложку. Парентерально: взрослым в/в (медленно) или в/м 2 мг 2 раза в сутки детям — в/м в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 приема.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальной гипертензией. На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам). В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания; в дальнейшем — степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.

Особые указания

Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Описание проверено