Линэстренол (Lynoestrenolum) описание

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Линэстренол
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Фармакология
Применение вещества Линэстренол
Противопоказания
Ограничения к применению
Побочные действия вещества Линэстренол
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Линэстренол

Структурная формула

Русское название

Линэстренол

Английское название

Lynestrenol

Латинское название

Lynoestrenolum (род. Lynoestrenoli)

Химическое название

(17альфа)-19-Норпрегн-4-ен-20-ин-17-ол

Брутто формула

C₂₀H₂₈O

Фармакологическая группа вещества Линэстренол

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

52-76-6

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - прогестагенное.

Фармакология

Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации (при продолжительном приеме). Повышает вязкость цервикальной слизи. Проявляет слабые андрогенные свойства.

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Время достижения C_max составляет около 3 ч. Подвергается биотрансформации. Фармакологической активностью обладает метаболит — норэтистерон. Экскретируется главным образом с мочой.

При длительном применении в качестве перорального контрацептивного средства снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия. Протективное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин — не менее 10 лет).

Применение вещества Линэстренол

Таблетки 5 мг: дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея, эндометриоз, карцинома эндометрия, мастопатия, предменструальный синдром, подавление овуляции, отсрочка нормальной менструации.

Таблетки 0,5 мг: пероральная контрацепция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, зуд, порфирия, отосклероз, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, сахарный диабет типа 1, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, депрессия, тромбоэмболия (в анамнезе).

Побочные действия вещества Линэстренол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея; редко — повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение; редко — тревожность, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: кровотечения прорыва, мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо.

Со стороны кожных покровов: редко — вульгарные угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд.

Прочие: увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция; редко — усиление потоотделения, болезненное напряжение молочных желез, отеки.

Взаимодействие

Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени. Повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний.

Меры предосторожности

При длительном применении необходим периодический контроль свертываемости крови, показателей липидного и углеводного обмена, уровня билирубина, трансаминаз. Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (кондитерских изделий), что особенно важно для женщин с исходным превышением массы тела. При тенденции к гипертензии следует контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1,5–2 л в день), при инсулинзависимом сахарном диабете — гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина). В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста лечение рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки. Неэффективность гормональной терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения. При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность. Необходимо учитывать, что надежность контрацепции значительно снижается при нерегулярном приеме, а также при рвоте и диарее.

Описание проверено