Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Миноксидил
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Миноксидил
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Миноксидил
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Комментарий
- Торговые названия с действующим веществом Миноксидил
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Миноксидил
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в пропиленгликоле, метаноле, этаноле, пропаноле, диметилсульфоксиде, растворим в воде, практически нерастворим в ацетоне, хлороформе и этилацетате.
Фармакология
Активирует (открывает) калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, расширяет резистивные сосуды (артериолы), понижает сАД и дАД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина плазмы крови и способствует задержке натрия и воды.
Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Механизм усиления роста волос предположительно связан с вазодилатацией и улучшением микроциркуляции в коже и трофики волосяных луковиц, стимуляцией перехода волосяных фолликул из фазы покоя (телоген-фаза) в фазу роста (анаген-фаза). Модулирует воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), играющего существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при длительности заболевания не превышающей 10 лет, молодом возрасте пациентов, локализации лысины в области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Не предотвращает потерю волос, вызываемую лекарственными средствами, нарушением питания (дефицит железа, витамина A и др.), тугими прическами («хвост», «пучок» и т.п.). Положительный эффект отмечен у значительной части пациентов с длительностью заболевания не более 3–5 лет.
Рост волос, как правило, начинается через 4 мес ежедневного местного применения раствора. После отмены терапии рост новых волос прекращается и через 3–4 мес возможно восстановление залысин на прежних местах.
В экспериментальных тестах не выявлено мутагенного действия. Не установлено наличие канцерогенного действия у крыс и кроликов при местном применении в течение 1 года. Выявлено дозозависимое снижение способности к оплодотворению у самок и самцов крыс, получавших внутрь дозы, в 1–5 раз превышающие МРДЧ. При пероральном введении крысам и кроликам тератогенного действия не выявлено, но показано увеличение вероятности эмбриональной резорбции у кроликов (но не у крыс) при дозах, в 5 раз превышающих МРДЧ.
После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. Cmax достигается в течение 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет 4,2 ч. Выводится преимущественно почками (10% — в неизмененном виде).
При местном применении через неповрежденную кожу всасывается около 1,4% препарата. После прекращения местного применения 95% подвергшегося системной абсорбции миноксидила выводится почками в течение 4 дней.
Применение вещества Миноксидил
Таблетки: артериальная гипертензия (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами).
Раствор наружный: облысение по мужскому типу (андрогенная алопеция) у мужчин и женщин.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью; феохромоцитома, митральный стеноз, вторичная легочная гипертензия (таблетки); нарушение целостности кожных покровов, дерматоз волосистой части головы (раствор наружный).
Ограничения к применению
ИБС, стенокардия, сердечная недостаточность, возраст до 12 лет (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Миноксидил
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушения зрения (в т.ч. снижение остроты зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, инверсия зубца Т на ЭКГ; в редких случаях — гидроторакс, гидроперикард (у больных с сердечной недостаточностью), стенокардия (у больных с коронарной недостаточностью), экссудативный перикардит, тромбопения, лейкопения.
Со стороны кожных покровов: гипертрихоз, истончение и усиление пигментации волос на теле; при местном применении — сухость и шелушение кожи головы, дерматит (зуд, сыпь), экзема, усиление алопеции, ощущение жжения кожи головы, фолликулит (чувствительность или болезненность у корней волос), эритема
Аллергические реакции: сыпь, отек лица, ринит, крапивница.
Прочие: задержка натрия и воды в организме, отеки, одышка, синкопе, понижение либидо.
Взаимодействие
Нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект; эстрогены, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, НПВС — ослабляют. Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии).
Передозировка
Симптомы: чрезмерная вазодилатация, выраженная гипотензия, боль в груди, тахикардия или аритмия, неврит (неподвижность или дрожание рук, ног, головы), задержка натрия и воды.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия — введение физиологического раствора (в/в), при гипотензии — фенилэфрин, ангиотензин II, вазопрессин, дофамин (не следует использовать симпатомиметики, в т.ч. норэпинефрин и эпинефрин).
Миноксидил и его метаболиты удаляются гемодиализом.
Способ применения и дозы
Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет, начальная доза — 5 мг/сут в 1–2 приема, при необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 2–3 дня. Средняя поддерживающая доза — 10–40 мг/сут, максимальная доза — 100 мг/сут (в один или несколько приемов). Детям младше 12 лет однократно, начальная доза — из расчета 0,2 мг/кг/сут, средняя терапевтическая — 0,2–1 мг/кг/сут, максимальная — 50 мг/кг/сут. При почечной недостаточности дозу необходимо уменьшить.
Наружно: на сухую кожу волосистой части головы наносят 1 мл раствора (20–50 мг миноксидила) 2 раза в сутки и слегка втирают, начиная с центра пораженной зоны.
Меры предосторожности
Следует избегать попадания раствора в глаза.
Безопасность и эффективность применения раствора у пациентов в возрасте до 18 лет и после 65 лет не определены.
Особые указания
При артериальной гипертензии обычно назначают в сочетании с бета-адреноблокаторами и диуретиками.
Комментарий
В настоящее время в России миноксидил в форме таблеток не имеет действующей регистрации.
Описание проверено
Торговые названия с действующим веществом Миноксидил
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| АЛЕРАНА® | от 743.00 до 2740.00 |
| Генеролон® | от 1355.00 до 2266.00 |
| Косилон® | от 825.00 до 825.00 |
| Ревасил | 461.00 |
| Регейн® | от 1380.00 до 4000.00 |
