Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Недокромил натрия
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Недокромил натрия
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Недокромил натрия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Недокромил натрия
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Желтый порошок, растворимый в воде. Молекулярная масса 415,3.
Фармакология
Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С4, ПГД2, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.). После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.). Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6–12 ч после провокации. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2–4 нед после начала лечения.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного и мутагенного действия, влияния на фертильность, тератогенной или эмбриотоксической активности (в незначительных количествах проходит через плаценту).
Системная биодоступность аэрозоля незначительна: при однократном применении в дозе 3,5–4 мг она составляет 7–9%, при многократных ингаляциях — 17%. Всасывается преимущественно из дыхательных путей (5–6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля — 2–8%. Средняя Cmax у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой Cmax — 2,8 нг/мл регистрируется через 5–90 мин. Связывание с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5–50 мкг/мл). Т1/2 — 1,5–3,3 ч. Не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 ч. 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко экспериментальных животных.
Применение вещества Недокромил натрия
Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма различного генеза, в т.ч. бронхиальная астма физических усилий, бронхоспастические реакции, индуцируемые холодным воздухом, ингаляционными аллергенами, атмосферными загрязнениями, хронический обструктивный бронхит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к фторуглеродам), детский возраст (до 12 лет).
Ограничения к применению
Беременность (I триместр) и кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью назначают при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Недокромил натрия
Со стороны респираторной системы: кашель, стесненность в груди, затруднение дыхания, спазм бронхов.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе (5%), неприятные вкусовые ощущения после ингаляции, тошнота, рвота, диспепсия.
Прочие: артрит, нейтро- или лейкопения, проявляющиеся повышением температуры тела, болью в горле или во всем теле, ознобом и др. признаками инфекции.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект стимуляторов бета-адренорецепторов, кортикостероидов, производных метилксантина, ипратропия бромида.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза — 2 ингаляции (4 мг) 4 раза в сутки, при необходимости до 6–8 раз в сутки, для поддерживающей терапии — по 2 ингаляции 2 раза в сутки; дополнительный прием возможен непосредственно перед физической нагрузкой для профилактики астмы физических усилий.
Меры предосторожности
Аэрозоль не предназначен для купирования острого бронхоспазма.
Описание проверено
