Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Проксиметакаин
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Проксиметакаин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Проксиметакаин
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Торговые названия с действующим веществом Проксиметакаин
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Проксиметакаин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Местный анестетик из группы сложных эфиров для применения в офтальмологии.
Проксиметакаина гидрохлорид (пропаракаина гидрохлорид) растворим в воде, теплом этиловом спирте, метаноле. Нерастворим в эфире, бензоле. Растворы имеют нейтральную реакцию. pKa=3,2. Молекулярная масса 330,86.
Фармакология
Снижает проницаемость липидного слоя мембраны нервной клетки для ионов натрия, тормозит деполяризацию мембраны, повышает порог электрической возбудимости нервных окончаний, препятствует возникновению потенциала действия, блокирует восприятие и проведение нервного импульса по волокну.
После инстилляции в глаз быстро абсорбируется через конъюнктивальные капилляры. Гидролизуется эстеразами плазмы, выводится почками в виде неактивных продуктов расщепления. При однократном закапывании анестезирующий эффект проявляется через 30 с и сохраняется в течение не менее 15 мин.
Отдаленные токсические эффекты в настоящее время неизвестны. При длительном применении возможно замедление заживления офтальмологических повреждений.
Длительные исследования на животных с целью оценки потенциального канцерогенного и мутагенного действия, влиянии на репродуктивную функцию и фертильность не проведены.
Применение вещества Проксиметакаин
Местная анестезия в офтальмологии при проведении диагностических и лечебных процедур, требующих быстрой и кратковременной анестезии: оперативное вмешательство по поводу катаракты, операции по удалению шовной нити из роговицы или конъюнктивы; тонометрия, гониоскопия; удаление инородного тела из роговицы; диагностический соскоб с конъюнктивы.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились).
С осторожностью в период кормления грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия вещества Проксиметакаин
Зуд, жжение и гиперемия конъюнктивы (1–10%); раздражение, покалывание, жжение, покраснение роговицы, слезотечение, усиленное моргание — после инстилляции, иногда признаки местного раздражения или усиленное моргание могут появиться через несколько часов после закапывания; аллергические реакции, в т.ч. контактные (дерматит, сухость и трещины кожи на кончиках пальцев), расширение зрачков, циклоплегические эффекты, отек и эрозия эпителия роговицы, конъюнктивальное кровоизлияние.
В 0,1–1% случаев, сразу после закапывания — тяжелые реакции гипераллергического типа (острый эпителиальный кератит; некроз эпителия, нитевидные инфильтраты роговицы, ирит с десцеметитом).
При длительном применении — инфекция и/или помутнение роговицы, длительная потеря зрения; прободение роговицы.
Системная интоксикация (0,01–0,1%) — проявляется возбуждением ЦНС с ее последующим угнетением.
Передозировка
Лечение: вымыть излишек препарата из глаза теплой водой. При появлении признаков системного действия — симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы
Местно. Глубокая анестезия при удалении катаракты: инстиллируют в глаз по 1–2 капли каждые 5–10 мин (3–5 доз). При снятии швов: 1–2 капли каждые 5–10 мин (1–3 раза). Удаление инородного тела: 1–2 капли перед удалением. Тонометрия: 1–2 капли непосредственно перед измерением.
Меры предосторожности
Предназначен только для местного использования. Длительное применение может вызвать стойкое помутнение роговицы, сопровождающееся потерей зрения. С осторожностью использовать у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, с заболеваниями сердца, при гипертиреоидизме.
Необходимо в течение всего периода анестезии предохранять глаз от попадания раздражающих химических веществ и инородных тел. Пациенты должны быть предупреждены о том, что нельзя трогать и тереть глаз, пока не пройдет действие анестетика (вследствие отсутствия чувствительности возможны повреждения).
Описание проверено