Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Ризатриптана бензоат
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Ризатриптана бензоат
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Ризатриптана бензоат
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Ризатриптана бензоат
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Твердые кристаллы белого или почти белого цвета. Растворимы в воде.
Фармакология
Селективно возбуждает серотониновые 5-НТ1B/1D рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, угнетает высвобождение нейропептидов, снижает передачу возбуждения в тригеминальной системе. Противомигренозный эффект проявляется через 30 мин после приема.
В экспериментах на животных канцерогенного и мутагеного действия не обнаружено.
У самок крыс наблюдалось нарушение цикличности эструса при дозах 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах в 225 раз превышала таковую у человека при приеме максимально рекомендованной дневной дозы (МРДД) — 30 мг). У самцов крыс не оказывал неблагоприятного действия на фертильность и репродуктивную функцию при дозах 250 мг/кг/сут.
Масса тела при рождении и прирост массы тела в период с рождения и до окончания грудного вскармливания был меньше у потомков крыс, получавших до и во время спаривания, на протяжении периода беременности и лактации дозы 10 и 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах примерно в 15 и 225 раз, соответственно, превышала аналогичный показатель у человека при приеме МРДД, что сопровождалось проявлениями токсичности у самок. При введении самкам крыс наивысших, токсичных для них доз (250 мг/кг/сут и более), повышалась смертность потомков.
При введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз 100 и 50 мг/кг/сут, соответственно, тератогенного действия не выявлено. Обладает способностью проникать через плаценту у кроликов и крыс.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 45%, Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывание с белками — 14%. Т1/2 из плазмы — 2–3 ч. Метаболизируется с участием МАО типа А. Выводится преимущественно кишечником. Не кумулирует.
Применение вещества Ризатриптана бензоат
Мигрень (с аурой и без нее) — купирование приступов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, базилярная и гемиплегическая мигрень, артериальная гипертензия, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, установленная бессимптомная ИБС и др.), подозрение на ИБС, коронарная недостаточность, стенокардия Принцметала, одновременный прием ингибиторов МАО.
Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Ризатриптана бензоат
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, слабость, утомляемость, понижение умственной активности, дезориентация, тревожность, парестезия, гиперестезия, нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, ригидность мышц, тремор, скованность, атаксия.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи.
Прочие: дискомфорт в глотке, жажда, болевой синдром, в т.ч. боль в шее, груди, абдоминальная боль; обморок, одышка, повышенная потливость, приливы крови к коже лица.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО, пропранолол увеличивают концентрацию в крови.
Передозировка
Симптомы: головокружение, сонливость, обморок, брадикардия, гипертензия и другие сердечно-сосудистые симптомы, рвота, недержание мочи.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, мониторинг клинического состояния, в т.ч. ЭКГ в течение 12 ч.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 10 мг, с интервалом не менее 2 ч, максимальная суточная доза 30 мг. Для пациентов, получающих пропранолол, начальная доза 5 мг, суточная — 15 мг.
Меры предосторожности
Не рекомендуется одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-рецепторов или с препаратами эрготаминового ряда (необходим интервал не менее 6 ч).
Лечение можно проводить не ранее, чем через 2 нед после окончания приема ингибиторов МАО.
Описание проверено
