Салициламид (Salicylamidum) описание

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Салициламид
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Салициламид
Противопоказания
Ограничения к применению
Побочные действия вещества Салициламид
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Салициламид

Структурная формула

Русское название

Салициламид

Английское название

Salicylamide

Латинское название

Salicylamidum (род. Salicylamidi)

Химическое название

2-Гидроксибензамид

Брутто формула

C₇H₇NO₂

Фармакологическая группа вещества Салициламид

НПВС — Производные салициловой кислоты

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

65-45-2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Характеристика

Белый или слегка розовый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса. Возгоняется при нагревании. Растворимость в воде при 30 °C — 0,2%; при 47 °C — 0,8%, в глицерине при 5 °C — 2,0%, при 39 °C — 5,0%, при 60 °C — 10,0%, в пропиленгликоле при 5 °C — 10,0%. Растворим в горячей воде, этаноле, хлороформе, эфире. pH насыщенных водных растворов при 28 °C около 5. Молекулярная масса — 137,14. При pH 9 образует водорастворимую натриевую соль.

Фармакология

Блокирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку макроэргов (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления, в т.ч. гистамин, брадикинин, лимфокины, фактор комплемента и другие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы». Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза ПГE₁, ПГE₂ и ПГF_2α). Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Уменьшает (за счет угнетения синтеза простагландинов) перевозбуждение центра терморегуляции. При лихорадке усиливает теплоотдачу за счет расширения кожных сосудов и угнетает теплопродукцию вследствие снижения мышечного дрожательного термогенеза — озноба (жаропонижающее действие).

Трудно подвергается гидролизу и в значительных количествах выводится из организма в неизмененном виде.

Применение вещества Салициламид

Лихорадочный синдром (простудные и инфекционные заболевания); болевой синдром слабой и средней интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, реактивный артрит, остеоартрит, спондилоартропатия, анкилозирующий спондилоартрит, подагра) и мягких тканей (бурсит, тендовагинит); ревмокардит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит; бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, почечная и/или печеночная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Салициламид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, повышение АД, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Прочие: кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, маточные, геморроидальные; бронхоспазм, отеки, нарушение функций печени и почек, усиление потоотделения; аллергические реакции; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой ЖКТ, кровотечения.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов; этанол способствует развитию острого панкреатита. Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, а также побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Снижает эффективность урикозурических ЛС, гипотензивных и мочегонных средств. Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды; в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства, взрослым по 0,25–0,5 г 2–3 раза в сутки, при ревматизме 0,5–1 г 3–8 раз в сутки. Максимальная суточная доза 8 г/сут. Детям при острых приступах ревматизма из расчета 0,4–0,5 г на 1 год жизни.