Содержание
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Фармакологическая группа вещества Сертаконазол + Лидокаин
- Нозологическая классификация
- Фармакологическое действие
- Фармакология
- Применение вещества Сертаконазол + Лидокаин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Сертаконазол + Лидокаин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Источники информации
Русское название
Английское название
Латинское название
Фармакологическая группа вещества Сертаконазол + Лидокаин
Нозологическая классификация
Фармакологическое действие
Фармакология
Фармакодинамика
Сертаконазол — противогрибковое ЛС, производное имидазола и бензотиофена. В терапевтических дозах оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Активен в отношении Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata и других грибов рода Candida).
Лидокаин — местный анестетик, стабилизирует нейрональную мембрану, снижает ее проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению болевых импульсов. Расширяет сосуды.
Фармакокинетика
Системная абсорбция сертаконазола после однократного интравагинального применения отсутствует. При местном применении создает стабильные высокие концентрации в слизистой оболочке влагалища.
Лидокаин быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде при местном применении с мочой выводится менее 10% от дозы, поступившей в системный кровоток). Основной путь метаболизма — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 — 2 и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 до 10% от нормальной величины. При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). При местном применении лидокаин может всасываться в системный кровоток в незначительном количестве.
Применение вещества Сертаконазол + Лидокаин
Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызванных грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сертаконазолу, лидокаину, производным имидазола, бензотиофена; тяжелые нарушения функции почек и печени; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек; генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии; местная инфекция в области применения; травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; сопутствующие острые заболевания; ослабленные больные; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточные данные о применении сертаконазола при беременности и в период лактации отсутствуют.
Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое воздействие на плод) отсутствуют. Тем не менее риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При интравагинальном введении риск проникновения лидокаина в грудное молоко минимален.
Учитывая однократный способ применения, а также отсутствие системного действия компонентов комбинации, ее применение в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия вещества Сертаконазол + Лидокаин
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема, ангионевротический отек и иные аллергические реакции).
Местные реакции: редко — ощущение жжения, зуд во влагалище.
Взаимодействие
Сертаконазол. Одновременное применение с местными контрацептивными ЛС может привести к ослаблению спермицидного действия последних.
Лидокаин. Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При интравагинальном введении риск возникновения нежелательного лекарственного взаимодействия отсутствует.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы.
Возможные симптомы: гипергидроз, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение чувствительности, тремор, беспокойство, психомоторное возбуждение, судороги, нарушение зрения, гипотония, нарушение сердечного ритма, озноб, метгемоглобинемия — возможны при случайном единовременном введении большего числа суппозиториев, чем предписано врачом.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
Интравагинально, однократно. В случае сохранения клинических симптомов возможно повторное применение через 7 дней.
Меры предосторожности
Лечение можно проводить во время менструации.
Риск разрыва барьерных контрацептивов из латекса (презерватив или диафрагма) увеличивается при их одновременном использовании с комбинацией сертаконазол + лидокаин в виде суппозиториев вагинальных.
Для предотвращения реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера с помощью местных или системных противогрибковых ЛС. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половой жизни.
Не допускать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны или в желудок. При случайном попадании в глаза следует немедленно промыть их водой.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает или появляются новые симптомы.
При развитии аллергической реакции ЛС отменяется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, машинным оборудованием).
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014–2016.
Описание проверено
