Содержание
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Фармакологическая группа вещества Теризидон + Пиридоксин
- Нозологическая классификация
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Теризидон + Пиридоксин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Теризидон + Пиридоксин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Источники информации
- Торговые названия с действующим веществом Теризидон + Пиридоксин
Русское название
Английское название
Латинское название
Фармакологическая группа вещества Теризидон + Пиридоксин
Нозологическая классификация
Характеристика
Противотуберкулезное средство, представляющее собой комбинацию двух ЛС — теризидона и пиридоксина.
Фармакология
Фармакодинамика
Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Теризидон — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К теризидону также чувствительны Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными ЛС не наблюдается.
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В организме пиридоксин фосфорилируется и превращается в пиридоксаль-5-фосфат, который входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и дезаминирование аминокислот. Участвует в липидном обмене, в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот, гистамина. Снижает нейротоксическое действие противотуберкулезных ЛС.
Уровень МПК теризидона для микобактерий туберкулеза составляет 10–40 мг/л, для стафилококков — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 20–250 мг/л.
Фармакокинетика
После перорального приема теризидон почти полностью всасывается из ЖКТ (70–90%). Cmax в плазме достигается через 2–3 ч. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Проникает в цереброспинальную жидкость — 80–100% от концентрации в сыворотке, более высокая концентрация создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Т1/2 — 21 ч. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; незначительное количество выводится через кишечник в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 — 15–20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.
Применение вещества Теризидон + Пиридоксин
Туберкулез (различные формы и локализации) — в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину, пиридоксину; органические заболевания ЦНС (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга); тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); эпилепсия; психические нарушения; алкоголизм; беременность; период лактации; детский возраст до 14 лет.
Ограничения к применению
Пожилой возраст; хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; тяжелые поражения печени; ИБС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано к применению при беременности.
Проникает в грудное молоко, при необходимости применения комбинации теризидон + пиридоксин на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Теризидон + Пиридоксин
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях — судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: редко — абдоминальная боль, метеоризм, диарея.
Прочие: очень редко — аллергические реакции, кожная сыпь и экзантема.
За счет наличия в составе пиридоксина (дополнительно): гиперсекреция соляной кислоты, онемение и появление чувства сдавления в конечностях (симптом «чулок» и «перчаток»), снижение лактации.
Взаимодействие
Этанол увеличивает риск развития судорог.
Этионамид и протионамид повышают риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорог.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.
Пиридоксин: усиливает действие диуретиков; ослабляет фармакологические эффекты леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать ПВ и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.
При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.
Передозировка
Симптомы: усиление нейротоксичности (в т.ч. эпилептиформные припадки), нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные ЛС. Гемодиализ эффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и подросткам старше 14 лет. Доза определяется индивидуально, в соответствии с массой тела. Высшая разовая доза теризидона — 250 мг; максимальная суточная доза — 1000 мг. При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу и кратность приема снижают. Продолжительность курса лечения — от 3–4 мес.
Меры предосторожности
Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.
Следует ежемесячно контролировать анализ крови, мочи, показатели функции печени: концентрацию АЛТ, АСТ, билирубина.
Применение комбинации теризидон + пиридоксин на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому в период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.
В период лечения необходимо контролировать психический статус пациента. Медицинский персонал в стационаре, а также члены семьи пациентов, получающих комбинацию теризидон + пиридоксин амбулаторно, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны ЦНС и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении симптомов депрессии или изменений в поведении больного.
При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.
Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС (риск их развития уменьшается при одновременном применении витамина В6 в составе комбинации).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2009–2016.
Описание проверено
