Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Фармакологическая группа вещества Тинзапарин натрия
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Тинзапарин натрия
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Тинзапарин натрия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Источники информации
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Фармакологическая группа вещества Тинзапарин натрия
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного гепарина методом ферментной деполимеризации. Молекулярная масса 1000–14000 Д, пик максимальной молекулярной массы — около 4500 Д.
Фармакология
Оказывает прямое антикоагуляционное действие. Связывается с антитромбином III и способствует открытию его реактивного центра, что приводит к инактивации Ха-фактора свертывания крови. Вследствие меньшей, по сравнению с нефракционированным гепарином, длины цепочки сахарных остатков, в меньшей степени связывается с тромбином (обладает преимущественно анти-Ха-фактор активностью, не увеличивает АЧТВ. Установлена клиническая эффективность при лечении острых коронарных синдромов (нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q), а также при лечении и профилактике тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии ветвей легочной артерии.
Биодоступность при п/к введении — 90%, период полуабсорбции — 200 мин, максимальная анти-Ха-фактор активность достигается через 4–6 ч. Между активностью в плазме и дозой существует линейная зависимость. Т1/2 — около 80 мин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно увеличение концентрации в крови.
В экспериментах на животных не обнаружено неблагоприятного действия на плод. В международном многоцентровом исследовании (Баркаган З.С., Sanson B.J., Lensing A.W.A., Prins M.H. и соавт., 1998) на основании анализа 486 сообщений о применении низкомолекулярных гепаринов (в т.ч. тинзапарина) во время беременности сделан вывод о безопасности их применения для плода и матери. При введении в дозах 30–40 анти-Ха МЕ/кг во II триместре беременности не обнаружено проникновения через плаценту. Способность проникать в грудное молоко не установлена.
Применение вещества Тинзапарин натрия
Тромбоз глубоких вен, профилактика постоперационного тромбоза глубоких вен, в т.ч. после ортопедических вмешательств и гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.
Противопоказания
Гиперчувствительность, склонность к кровотечениям, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, острые цереброваскулярные нарушения, септический эндокардит.
Ограничения к применению
Потенциальный риск развития кровотечений (кровоточивость, тяжелая тромбоцитопения), нарушение функции почек или печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт).
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Тинзапарин натрия
Геморрагические осложнения.
Взаимодействие
Антагонисты витамина К, декстран усиливают противосвертывающий эффект.
Передозировка
Симптомы: кровотечения.
Лечение: введение 1% раствора протамина сульфата в/в капельно (1 мг протамина сульфата нейтрализует активность 100 анти-Ха МЕ тинзапарина).
Способ применения и дозы
Лечение тромбоза глубоких вен: п/к 175 анти-Ха МЕ/кг 1 раз в сутки.
Профилактика тромбозов у больных с умеренной степенью риска (общая хирургия): 3500 анти-Ха МЕ п/к за 2 ч до операции и в послеоперационный период по 3500 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки 7–10 дней.
Профилактика тромбозов у больных с высокой степенью риска: 50 анти-Ха МЕ/кг п/к за 2 ч до операции, затем 1 раз в сутки до восстановления двигательной активности больного.
Гемодиализ длительностью до 4 ч: болюсное введение 2000–2500 анти-Ха МЕ в артериальную линию или в/в в начале гемодиализа.
Гемодиализ длительностью более 4 ч: болюсное введение 2500 анти-Ха МЕ в артериальную линию или в/в в начале гемодиализа, затем капельно в дозе 750 анти-Ха МЕ/ч. Во время гемодиализа болюсную дозу можно при необходимости ступенчато повышать или понижать по 250–500 анти-Ха МЕ до достижения терапевтического эффекта.
Меры предосторожности
Перед началом терапии необходимо определить число тромбоцитов, убедиться в отсутствии патологии со стороны системы свертывания крови на основании исследования содержания фибриногена, показателей АЧТВ, протромбина и наличия в анамнезе эпизодов геморрагий. Следует обратить внимание на сопутствующие заболевания, течение которых может осложниться кровотечением.
Контроль за терапией (не является обязательным) может осуществляться по определению анти-Ха-фактор активности.
Источники информации
1. Баркаган З.С., Sanson B.J., Lensing A.W.A., Prins M.H. и соавт. Применение низкомолекулярных гепаринов при беременности (Международное многоцентровое исследование)//Клин. фармакология и терапия.- 1998.- N 7.- С. 4–8.
2. Панченко Е.П. Возможности применения гепаринов с низкой молекулярной массой в кардиологии//Сердечная недостаточность.- 2000.- Т. 1.- N 4.- С. 144–147.
3. Racine R. Differentiation of the low-molecular-weight heparins// Pharmacotherapy.- 2001.- V. 21.- N 6.- P. 62–70.
Описание проверено
