Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Тизанидин
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Тизанидин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Тизанидин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Источники информации
- Торговые названия с действующим веществом Тизанидин
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Тизанидин
Нозологическая классификация
- G24.8.0* Гипертонус мышечный
- G35 Рассеянный склероз
- G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
- G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках
- G80 Детский церебральный паралич
- G81 Гемиплегия
- G83.9 Паралитический синдром неуточненный
- G95.0 Сирингомиелия и сирингобульбия
- G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
- G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- M13.9 Артрит неуточненный
- M42 Остеохондроз позвоночника
- M47 Спондилез
- M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное
- M53.0 Шейно-черепной синдром
- M53.1 Шейно-плечевой синдром
- R25.2 Судорога и спазм
- R52.2 Другая постоянная боль
- R52.9 Боль неуточненная
- S06 Внутричерепная травма
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН.
Фармакология
Возбуждает альфа2-адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга; снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность — примерно 40%. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента CYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т1/2 — 3–5 ч.
Применение вещества Тизанидин
Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).
Побочные действия вещества Тизанидин
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, чувство усталости, головокружение или вертиго, мышечная слабость, тревога, расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Взаимодействие
Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, понижение АД, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза — 2–4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях — дополнительно 2–4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2–4 мг через интервалы от 3–4 дней — до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг\сут в 3–4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Меры предосторожности
Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта и т.п.).
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014–2016.
Описание проверено
Торговые названия с действующим веществом Тизанидин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Сирдалуд® | от 142.00 до 274.00 |
| Тизалуд | от 80.00 до 271.00 |
| Тизанидин | от 148.00 до 286.00 |
| Тизанидин-СЗ | от 193.00 до 193.00 |
| Тизанидин-Тева | от 147.00 до 231.00 |
| Тизанил® | от 109.00 до 247.00 |
