Аксоглатиран^® ФС

Раствор для подкожного введения

Состав на 1 мл

Действующее вещество:

Глатирамера ацетат                                 20,0 мг

Вспомогательные вещества:

D-Маннитол                                            40,0 мг

Вода для инъекций                                 до 1,0 мл

Прозрачный или слегка опалесцирующий бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор.

В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, считают, что после подкожной (п/к) инъекции глатирамера ацетат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов не коррелирует с терапевтическим действием.

Глатирамера ацетат является уксуснокислой солью смеси синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L‑глутаминовой кислотой, L‑аланином, L‑тирозином и L‑лизином, и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.

Глатирамера ацетат изменяет течение патологического процесса при демиелинизирующем заболевании центральной нервной системы (ЦНС) — рассеянном склерозе, который относится к аутоиммунным заболеваниям, изменяющим соотношение Т‑супрессоров в организме. Глатирамера ацетат осуществляет иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Его терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных Т‑супрессоров. Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит способность конкурентно замещать антигены миелина — основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса II, расположенных на антигенпредставляющих клетках. Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных Т‑лимфоцитов (Th2‑типа) и торможение антиген-специфических эффекторных Т‑лимфоцитов (Th1‑типа). Активированные Т‑супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, указанные Т‑лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (ИЛ‑4, ИЛ‑6, ИЛ‑10 и др.). Эти цитокины уменьшают локальное воспаление, подавляя местный воспалительный Т‑клеточный ответ, что ведет к накоплению специфических противовоспалительных клеток Th2‑типа и торможению провоспалительной системы Th1‑клеток.

Кроме того, глатирамера ацетат стимулирует синтез нейротрофического фактора Th2‑клетками и защищает мозговые структуры от повреждения (нейропротективное действие). Глатирамера ацетат не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов.

Образующиеся антитела к глатирамера ацетату при длительном применении не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический эффект препарата.

-        Клинически изолированный синдром (единственный клинический эпизод демиелинизации, позволяющий предположить рассеянный склероз) с выраженностью воспалительного процесса, требующий применения внутривенных глюкокортикостероидов (для замедления перехода в клинически достоверный рассеянный склероз).

-        Рецидивирующе-ремитирующий рассеянный склероз (для уменьшения частоты обострений, замедления развития инвалидизирующих осложнений).

-        Повышенная чувствительность к глатирамера ацетату или D-маннитолу.

-        Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

-        Беременность.

С осторожностью

Предрасположенность к развитию аллергических реакций, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции почек.

Данных о применении глатирамера ацетата во время беременности нет, возможный риск такого применения во время беременности не установлен. Препарат Аксоглатиран^® ФС противопоказан во время беременности.

Во время лечения препаратом Аксоглатиран^® ФС необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.

В виде подкожных инъекций по 20 мг препарата Аксоглатиран^® ФС (1 заполненный раствором препарата шприц для инъекций) 1 раз в сутки ежедневно предпочтительно в одно и то же время дня. Лечение длительное. Решение о прекращении терапии должен принимать лечащий врач.

Каждый шприц с препаратом Аксоглатиран^® ФС предназначен только для однократного применения.

Рекомендации для пациентов по применению препарата Аксоглатиран^® ФС

Индивидуальную упаковку с заполненным шприцем после хранения в холодильнике следует выдержать при комнатной температуре не менее 20 минут. При изменении цвета раствора или наличии взвешенных частиц его не следует применять.

Препарат вводят подкожно, соблюдая правила асептики и антисептики, ежедневно меняя места введения препарата. Наиболее удобные участки для подкожного введения: наружная поверхность плеча, передненаружная поверхность бедра, живот (примерно 5 см вокруг пупка), ягодицы. В этих местах кожа легко захватывается в складку и минимальная опасность повреждения кровеносных сосудов и нервов (на рис. 1 места для инъекций выделены темным цветом).

Не следует проводить инъекции в болезненные точки, обесцвеченные, покрасневшие участки кожи или области с уплотнениями и узелками. Следует постоянно менять точки инъекций внутри инъекционной области для уменьшения неприятных ощущений в месте инъекции.

Каждый шприц, содержащий раствор препарата, предназначен только для однократного применения; оставшийся раствор препарата следует уничтожить.

Рисунок 1. Схема расположения мест для подкожных инъекций

Введение препарата

1.      Достаньте шприц из индивидуальной контурной ячейковой упаковки.

2.      Возьмите шприц в руку, которой пишете. Снимите защитный колпачок с иглы.

3.      Предварительно обработайте место инъекции ватной салфеткой со спиртовым раствором, слегка соберите кожу в складку большим и указательным пальцами, как показано на рис. 2.

Рисунок 2. Схема выполнения подкожной инъекции

4.      Расположите шприц перпендикулярно к месту инъекции и введите иглу в кожу под углом 90°, как показано на рис. 3, введите препарат, равномерно нажимая на поршень шприца вниз до конца (до полного его опорожнения).

Рисунок 3. Схема выполнения подкожной инъекции

5.      Извлеките шприц с иглой движением вертикально вверх, сохраняя прежний угол наклона.

6.      Поместите шприц в контейнер для утилизации.

Если Вы забыли ввести препарат Аксоглатиран^® ФС, сделайте инъекцию немедленно, как только вспомнили об этом. Нельзя вводить двойную дозу препарата. Используйте следующий шприц с препаратом Аксоглатиран^® ФС только через 24 часа.

Глатирамера ацетат безопасен и хорошо переносится пациентами. В отдельных случаях могут наблюдаться нижеперечисленные побочные реакции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, спленомегалия, тромбоцитопения, изменение структуры лимфоцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы: гипертиреоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, повышение массы тела, непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, гипернатриемия, снижение концентрации ферритина в сыворотке крови.

Нарушения психики: тревога, депрессия, эйфория, нервозность, патологические сновидения, психоз, галлюцинации, враждебность, мания, расстройство личности, суицидальное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, извращение вкуса, мигрень, обморок, туннельный синдром, когнитивные расстройства, тремор, судороги, дисграфия, дислексия, нарушение моторных функций, миоклонус, неврит, нейромышечная блокада, паралич, в том числе малоберцового нерва, ступор.

Нарушения со стороны органа зрения: диплопия, дефект полей зрения, нарушение движения глаз, катаракта, поражение роговицы, сухость склеры и роговицы, субконъюнктивальное кровоизлияние, птоз века, мидриаз, нистагм, атрофия зрительного нерва, нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, варикозное расширение вен.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, одышка, сезонный ринит, апноэ, гипервентиляция легких, ларингоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, отек языка, запор, кариес, одонтогенный периостит, увеличение слюнных желез, диспепсия, дисфагия, отрыжка, язва пищевода, колит, энтероколит, полипоз толстой кишки, аноректальные нарушения, ректальное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатомегалия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: экхимоз, гипергидроз, кожная сыпь, зуд, крапивница, контактный дерматит, узловатая эритема, кожные узелки.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в шейном отделе позвоночника, боль в спине, артрит, бурсит, боль в боку, мышечная атрофия, остеоартрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: императивный позыв к мочеиспусканию, поллакиурия, задержка мочи, гематурия, нефролитиаз.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: аменорея, увеличение молочных желез, эректильная дисфункция, пролапс тазовых органов, отклонение лабораторных показателей в мазках из канала шейки матки, нарушение менструального цикла, вульвовагинальные нарушения.

Инфекции и инвазии: отит, бронхит, гастроэнтерит, обострение заболеваний, вызываемых Н. simplex, ринит, вагинальный кандидоз, воспаление подкожно-жировой клетчатки, фурункулез, пиелонефрит, опоясывающий герпес.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции непосредственно после инъекции*, астения, усталость, озноб, повышение температуры тела, носовое кровотечение, периферические отеки, состояние похмелья.

* Реакции непосредственно после инъекции

Местные реакции: боль, покраснение, отек, абсцесс, гематома, липоатрофия, некроз кожи.

Системные реакции: «приливы» крови, боль в груди, ощущение сердцебиения, состояние тревоги, одышка, затрудненное глотание, крапивница. Указанные симптомы носят временный и ограниченный характер и не требуют специального вмешательства; они могут также начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии, пациент может испытывать тот или иной симптом эпизодически.

Взаимодействие между глатирамера ацетатом и другими лекарственными препаратами изучено недостаточно. Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение глатирамера ацетата с препаратами, которые применяются для терапии рассеянного склероза, в том числе с глюкокортикостероидами (при комбинированном применении в течение до 28 дней). Крайне редко частота местных реакций может увеличиться.

О случаях передозировки не сообщалось. В случае передозировки показано тщательное наблюдение и симптоматическое лечение.

В начале лечения препаратом Аксоглатиран^® ФС необходим контроль невролога и врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности появления побочных реакций, в том числе возникающих непосредственно после инъекции препарата Аксоглатиран^® ФС. Большинство этих симптомов непродолжительны, спонтанно разрешаются без последствий. При развитии серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую медицинскую помощь. Решение о применении симптоматической терапии принимает врач.

Боль в груди, возникающая непосредственно после инъекции, как правило, носит преходящий характер, продолжается несколько минут, не имеет связи с другими симптомами, проходит самостоятельно без каких-либо клинических последствий. Механизм развития этого симптома неясен.

При длительном применении (в течение нескольких месяцев) препарата Аксоглатиран^® ФС в местах инъекций может развиться липоатрофия и в единичных случаях — некроз кожи. Для того чтобы предупредить развитие этих местных реакций, необходимо рекомендовать пациенту строго соблюдать последовательность мест для инъекций по схеме, в которой должно быть предусмотрено обязательное ежедневное изменение места для инъекции.

Пациенты с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под контролем врача.

В связи с тем, что препарат Аксоглатиран^® ФС является иммуномодулирующим лекарственным средством и используется при лечении аутоиммунного заболевания — рассеянного склероза, его применение может сопровождаться изменениями функций иммунной системы, в связи с этим следует периодически контролировать состояние иммунной системы пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для подкожного введения, 20 мг/мл.

При производстве на ООО «Натива», Россия:

По 1 мл раствора в стерильных шприцах однократного применения из стекла I гидролитического класса с вклеенной иглой и защитным колпачком из полипропилена со вставкой из резины с поршнями. На каждый наполненный шприц со вставленным поршнем наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 наполненному шприцу со вставленным поршнем помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ПЭТФ с покрытием фольгой алюминиевой, или нетканым полиэтиленовым материалом, или комбинированным материалом на основе бумаги, или без покрытия.

По 1 контурной ячейковой упаковке с наполненным шприцем помещают в пачку из картона.

28 или 30 пачек с одним шприцем вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона (потребительская упаковка).

Или при производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия:

По 1 мл раствора в стерильных шприцах однократного применения из стекла I гидролитического класса с вклеенной иглой и защитным колпачком из полипропилена со вставкой из резины с поршнями.

На каждый наполненный шприц со вставленным поршнем наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 наполненному шприцу со вставленным поршнем помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной с покрытием фольгой алюминиевой или без покрытия.

По 1 контурной ячейковой упаковке с наполненным шприцем помещают в пачку из картона.

28 или 30 пачек с одним шприцем вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона (потребительская упаковка).

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 8 °С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения, производитель и организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ФармМентал групп», Россия

Юридический адрес: 123242, Россия, г. Москва, ул. Конюшковская, д. 28, эт. 3, пом. IA, ком. 9

Тел.: +7 (499) 685‑00‑15

e-mail: phm@phm.group

Адрес производственной площадки:

Россия, Московская обл., г.о. Красногорск, п. Мечниково, влд. 4, стр. 2.