Астрокс (Astrox)

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

При однократном и курсовом применении АСТРОКС максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг C_max в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) — 0,7–1,3 часа. В то же время АСТРОКС быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1‑й метаболит — фосфат 3‑оксипиридина — который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1–2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3‑оксипиридинов и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид‑белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

В составе комплексной терапии:

-        острое нарушение мозгового кровообращения,

-        черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм,

-        дисциркуляторная энцефалопатия (в т. ч. атеросклеротического генеза),

-        синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии,

-        интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т. ч. нарушения памяти у лиц пожилого возраста),

-        тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях,

-        острый инфаркт миокарда (с первых суток),

-        первичная открытоугольная глаукома различных стадий,

-        купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств,

-        острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Повышенная чувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату и вспомогательному веществу препарата, острые нарушения функции печени и почек, детский возраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий пациентов.

С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось, поэтому, применение препарата в указанные периоды противопоказано.

АСТРОКС применяют внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Максимальная суточная доза не должна превышать 800–1200 мг (в зависимости от показаний).

Для инфузионного введения препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно АСТРОКС вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту.

Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения применяют в первые 10–14 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки. В дальнейшем рекомендуется введение внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней.

Для лечения черепно-мозговой травмы и последствий черепно-мозговых травм АСТРОКС применяют в течение 10–15 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации АСТРОКС применяют внутривенно струйно или капельно по 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100–250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При синдроме вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

При интеллектуально-мнестических (когнитивных) нарушениях различного генеза (в т. ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста) и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно по 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

Для лечения острого инфаркта миокарда АСТРОКС вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета‑адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток АСТРОКС может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий АСТРОКС вводят внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме применяют по 200–500 мг 2–3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно, в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно по 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Возможно появление тошноты, сухости слизистой оболочки полости рта, диареи.

Со стороны нервной системы

Сонливость.

Со стороны иммунной системы

Аллергические реакции.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД.

Лечение, как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД — гипотензивные препараты под контролем АД. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

По 2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Упаковка для стационаров

По 6, 10, 12, 20, 50 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку картонную.

Отпускают по рецепту.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Общество с ограниченной ответственностью «Формула‑ФР» (ООО «Формула‑ФР»)

109443, Россия, г. Москва, Волгоградский проспект, д. 139, оф. 10

Телефон: 8 (495) 740-87-38

Производитель/Организация, принимающая претензии

АО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Тел.: (383) 363-32-44

Факс: (383) 363-32-55