Бусерелин-лонг (Buserelin-Long)

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.

Состав на один флакон:

Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8%.

Состав на 1 мл:

Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Бусерелин является синтетическим аналогом эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ). В результате происходит подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением концентрации тестостерона до посткастрационных значений у мужчин. После первого введения бусерелина у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационных значений (характерных для состояния орхидэктомии) к 21‑м суткам терапии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до значений, соответствующих овариоэктомии или постменопаузе. Концентрации тестостерона и эстрадиола сохраняются сниженными в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

-        Гормонозависимый рак предстательной железы;

-        рак молочной железы;

-        эндометриоз (пред‑ и послеоперационный периоды);

-        миома матки;

-        гиперпластические процессы эндометрия;

-        лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

-        Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-        беременность и период грудного вскармливания.

Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4–6 месяцев.

При миоме матки препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях — 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2‑е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24‑е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12–15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

-        Препарат Бусерелин‑лонг вводится только внутримышечно.

-        Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

-        Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

-        Флакон с препаратом Бусерелин‑лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

-        Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм × 50 мм для забора растворителя.

-        Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.

-        Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат.

Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

-        Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона.

При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставьте флакон до полного пропитывания.

-        После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30–60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

-        Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон.

Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.

Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

-        Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм × 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

-        Суспензию препарата Бусерелин‑лонг вводите немедленно после приготовления.

-        При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.

-        При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).

У мужчин и женщин

Нарушения психики

Часто — частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто — нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто — «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто — крапивница, гиперемия кожи;

Редко — ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна — при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин

Нарушения со стороны сердца

Часто — сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто — неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто — изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения);

Часто — боли внизу живота.

У мужчин, при лечении рака предстательной железы

В течение первых 2–3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.

Нарушения со стороны сосудов

В единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — могут отмечаться диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна — повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна — мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто — снижение потенции (редко требует отмены терапии);

Часто — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.

Одновременное применение препарата Бусерелин‑лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин‑лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом Бусерелин‑лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин‑лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла.

По 2 мл растворителя (маннит, раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.

При производстве на ООО «Натива», Россия

В контурную ячейковую упаковку помещают:

-        1 флакон с препаратом;

-        1 ампулу с растворителем;

-        1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм × 40 мм, упакованные в контурную упаковку;

-        1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;

-        2 спиртовые салфетки.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

ИЛИ

При производстве на ОАО « Фармстандарт‑УфаВИТА», Россия

В контурную ячейковую упаковку помещают:

-        1 флакон с препаратом;

-        1 ампулу с растворителем;

-        1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм × 40 мм, упакованные в контурную упаковку;

-        1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;

-        2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лиофилизат — 2 года.

Растворитель — 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМКОМПАНИЯ»

(ООО «ФАРМКОМПАНИЯ»), Россия

143404, Московская область, г. Красногорск, ул. Дачная, дом 11А, помещение 11

Тел.: (495) 225-27-22

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Фармстандарт‑Уфимский витаминный завод»

(ОАО «Фармстандарт‑УфаВИТА»), Россия

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28

Тел./факс: (347) 272-92-85

www.pharmstd.ru