Цефактив

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Один флакон содержит:

Кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета, гигроскопичен.

Цефпиром назначается только парентерально. Проникает в раневой эксудат, спинномозговую жидкость, женские половые органы, предстательную железу, почки, бронхиальный секрет, мокроту и слизистую оболочку бронхов, перитонеальную жидкость, ткани желчного пузыря. Проникает через плацентарный барьер, слабо — в грудное молоко. В терапевтических концентрациях обнаруживается в крови и в большинстве тканей и жидкостей на протяжении 12 часов после введения. Кинетика концентрации цефпирома в крови после внутривенного и внутримышечного введения линейна и зависит от введения дозы. После повторного внутривенного или внутримышечного введения с интервалом 12 часов в течение 3–5 дней не выявлено кумуляции препарата и изменения основных фармакокинетических параметров.

Связь с белками плазмы — 10%. Период полувыведения (Т_1/2) цефпирома — 1,8–2,2 ч. Т_1/2 цефпирома и его общий клиренс не зависят от дозы. Объем распределения — 12–21 л.

У детей выраженных изменений кинетики цефпирома не наблюдается.

У лиц пожилого возраста возможны изменения фармакокинетики, выраженность которых связана со степенью нарушения функции почек. Коррекция доз цефпирома необходима при клиренсе креатинина (КК) ниже 50 мл/мин.

Не метаболизируется в организме, выводится почками (80–90%) и с желчью.

Антибиотик из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к действию большинства бета- лактамаз, внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью являются пенициллинсвязывающие белки.

Активен в отношении: Acinetobacter spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Hafhia alvei, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Serratia spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas aeruginosa.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату бактериями:

-        сепсис/бактериемия;

-        осложненные инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит);

-        инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

-        инфекции кожи и мягких тканей, раневые инфекции;

-        инфекции у больных с нейтропенией.

-        гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам);

-        беременность;

-        детский возраст до 12 лет;

-        период лактации.

С осторожностью

-        заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе: язвенный колит, регионарный энтерит или антибиотики-ассоциированный колит);

-        тяжелая почечная недостаточность.

Во время беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Внутривенно (струйно или капельно в течение 30 мин) или внутримышечно.

Для внутримышечного введения содержимое флакона с 250 мг, 500 мг, 1000 мг препарата цефпиром растворяют соответственно в 2 мл, 5 мл, 10 мл воды для инъекций.

Для внутривенного струйного введения содержимое флакона с 250 мг, 500 мг, 1000 мг препарата цефпиром растворяют соответственно в 2 мл, 5 мл, 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы, 5% раствора фруктозы.

Для внутривенного капельного введения 250 мг, 500 мг, 1000 мг препарата цефпиром растворяют соответственно в 25 мл, 50 мл, 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы, 5% раствора фруктозы.

Суточную дозу вводят за 2 раза, с интервалом 12 ч.

При инфекциях мочевыделительной системы, кожи или мягких тканей суточная доза составляет 2 г (в тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 4 г); при инфекциях органов дыхания — 2–4 г; при сепсисе и инфекциях на фоне нейтропении — 4 г.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и особенностей течения инфекционного процесса, чувствительности микрофлоры и определяется индивидуально лечащим врачом, обычно составляет 5–10 дней.

При нарушении функции почек проводят коррекцию дозу в зависимости от КК. Первая доза (начальная) составляет 1–2 г, в дальнейшем при КК 5–20 мл/мин вводят 0,5–1 г 1 раз в сутки; при КК 20–50 мл/мин — 0,5–1 г 2 раза в сутки. У пациентов, находящихся на гемодиализе суточная доза — 0,5–1 г; после каждой процедуры гемодиализа вводят дополнительно 0,25–0,5 г.

Местные реакции:

Флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрация в месте внутримышечного введения.

Аллергические реакции:

Крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

Головная боль, головокружение, энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы:

Нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, кандидозный стоматит и/или глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения:

Гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели:

Азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, гипокоагуляция.

Прочие:

Суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Цефпиром фармацевтически несовместим с другими антибиотиками, с раствором натрия гидрокарбоната, с гепарином и большинством других противомикробных лекарственных средств.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками цефпиром проявляет синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.

Нестероидные противовоспалительные препараты, диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, тормозят выведение цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т_1/2, усиливают риск развития нефротоксичных реакций и кровотечения.

Цефпиром повышает эффект непрямых антикоагулянтов.

Симптомы

Судороги, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.

Лечение

Симптоматическое, гемодиализ.

При первом введении обязательно присутствие врача (возможность развития анафилактической реакции). В случае развития анафилактических реакций проводят неотложную терапию (эпинефрин, допамин, коррекция электролитного баланса, оксигенотерапия, антигистаминные препараты, глюкокортикостероиды). На фоне введения цефпирома необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, в случае его развития немедленно прекращают введение препарата, назначают соответствующее лечение (в т.ч. ванкомицин (внутрь) или метронидазол).

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от КК).

При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови (контроль числа лейкоцитов каждые 10 дней), показателей функционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразно добавление препаратов, действующих в отношении анаэробов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не изучалось. Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г флаконы.

Первичная упаковка лекарственного препарата.

По 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г цефпирома в стеклянные флаконы типа I (USP/EP), вместимостью 10 мл или 20 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.

На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

По 2 мл, 5 мл или 10 мл растворителя «Натрия хлорид раствор для инъекций 0,9%» (РУ ЛП-001960 от 27.12.2012 г) в полиэтиленовые ампулы из полиэтилена низкой плотности или из полиэтилена для инфузионных и инъекционных препаратов в соответствии с требованиями Европейской Фармакопеи текущего издания.

На ампулы наносят маркировку принтером в соответствии с маркировкой первичной упаковки.

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 1, 5, 10, 15, 25, 50, 100 флаконов с препаратом и равным количеством инструкций по применению помещают в пачку (или флаконов больше одного — пачка с перегородками) из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац, или другого аналогичного качества. Пачки помещают в групповую упаковку.

Комплектация с растворителем для дозировки 0,25 г: 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем по 2 мл/или 5 флаконов с препаратом и 5ампул с растворителем по 2 мл/или 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с растворителем по 2 мл вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородкой для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац, или другого аналогичного качества. Пачки помещают в групповую упаковку.

Комплектация с растворителем для дозировки 0,5 г: 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем по 5 мл/или 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем по 5 мл/или 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с растворителем по 5 мл вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородкой для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац, или другого аналогичного качества. Пачки помещают в групповую упаковку.

Комплектация с растворителем для дозировки 1,0 г: 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем по 10 мл/или 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем по 10 мл/или 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с растворителем по 10 мл вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородкой для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац, или другого аналогичного качества. Пачки помещают в групповую упаковку.

От 1 до 100 флаконов с препаратом и равным количеством инструкций помещают в коробку (если флаконов больше одного — коробка с перегородками) из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац, или другого аналогичного качества (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеящиеся. Коробки из картона помещают в групповую упаковку.

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарата: 2 года.

Растворителя: 5 лет.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

АО «Фармасинтез», Россия.

Юридический адрес:

664007, г. Иркутск, ул. Красногвардейская, д. 23, оф. 3.

Адрес производственной площадки:

г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184.

Тел.: (3952) 550-355

Факс: 550-325

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

АО «Фармасинтез», Россия

664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, 184.

Тел.: 8-800-100-1550

www.pharmasyntez.com