Дараприм (Daraprim^®)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

1 таблетка содержит пириметамина 25 мг; в упаковке 20 шт.

Фармакологическое действие

Ингибирует фолатредуктазу и тормозит активацию фолиевой кислоты.

Активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех видов возбудителей малярии (P.falciparum, P.vivax, P.malariae), а также преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Эффективен в отношении возбудителя токсоплазмоза. Ограничивает циклическую передачу малярии.

Малярия (лечение, профилактика), токсоплазмоз.

Гиперчувствительность.

Внутрь. Профилактика малярии: по 1 (детям от 5 до 10 лет — по 1/2) табл. 1 раз в неделю (по возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием в этой же дозе продолжают еще 4 нед).

Лечение малярии (принимают одновременно с сульфаленом или сульфадоксином): по 2–3 табл. и 1–1,5 г сульфаниламида (детям от 9 до 14 лет — 2 табл. пириметрина и 1 г сульфаниламида, от 4–8 лет — 1 табл. и 500 мг, соответственно) на 1 прием.

Токсоплазмоз: взрослым и детям старше 6 лет — начинают с 2 табл., затем 1 табл. в день (совместно с сульфадиазином — 150 мг/кг, но не более 4 г); детям от 2 до 6 лет — 2 мг/кг пириметамина (максимально 50 мг), затем по 1 мг/кг (максимально 25 мг), детям более младшего возраста — по 1 мг/кг в день.

Спастические боли в животе, сухость во рту или горле, тошнота, рвота, диарея (на ранних стадиях лечения), головная боль, головокружение, слабость, депрессия, лихорадка, дерматит, изменение пигментации кожи, сыпь, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; при дозе около 75 мг возможны нарушения сердечного ритма, гематурия, при более высоких — циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, бессонница, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом — фенилаланинемия (редко).

Хинидин, варфарин повышают эффективность и токсичность. Увеличивает риск токсического поражения печени на фоне лоразепама, усиливает миелосупрессию, вызываемую цитостатиками (особенно метотрексатом). У детей с лейкемией и поражением ЦНС после одновременного введения метотрексата и пириметамина повышается вероятность возникновения судорог, а у больных, страдающих острой миелоидной лейкемией, прием даунорубицина, цитозин-арабинозида и пириметамина может вызвать аплазию костного мозга.

С осторожностью назначают пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, врожденным или обусловленным неправильным питанием дефицитом фолиевой кислоты. При лечении токсоплазмоза для уменьшения риска подавления функции костного мозга необходимо дополнительно употреблять фолаты (фолинат кальция или фолиевую кислоту). Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании рекомендуется проводить определение формулы крови. Возможно профилактическое применение у беременных, однако только под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. Назначение при токсоплазмозе беременных допустимо лишь при нарастании титра антител или когда поражение глаз угрожает женщине потерей зрения (одновременно назначается фолинат кальция). Лечение лактирующих матерей исключает одновременное назначение грудным детям антифолиевых препаратов.