Содержание
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10Состав
Капсулы | 1 капс. |
действующее вещество: | |
диацереин | 50 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 103,0 мг; МКЦ102 — 100,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12,0 мг; повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 12,0 мг; магния стеарат — 3,0 мг | |
Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №1 | |
корпус: титана диоксид (Е171) — 1,0000%; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,1920%; желатин — до 100% | |
крышечка: краситель железа оксид черный (Е172) — 0,5300%; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,9300%; титана диоксид (Е171) — 0,3333%; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,2000%; желатин — до 100% |
Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые, непрозрачные желатиновые, №1, корпус — желтого цвета с крышечкой коричневого цвета.
Содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность ИЛ-1, играющего важную роль в развитии воспаления и дегидратации хряща при остеоартрозе.
Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая ИЛ-6, ФНО-α. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ. Диацереин обладает противовоспалительной активностью при приеме внутрь.
Фармакокинетика
После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%.
Сmах реина в плазме достигается через 144 мин. T1/2 из плазмы составляет 255 мин.
Связь реина с альбумином практически 100%. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20%). Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, а также антрахиновым препаратам (например, слабительным средствам);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона). Непроходимость кишечника или псевдообструкция;
- абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии;
- текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе;
- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность; синдром раздраженной толстой кишки; пациенты 65 лет и старше.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием клинических данных применение диацереина в период беременности противопоказано.
Диацереин-СЗ, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим препарат Диацереин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды.
Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза). Стандартный прием — по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2–4 нед. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй — с вечерним.
Пожилой возраст. Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам старше 65 лет с диареей в анамнезе.
Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи, необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.
Эффект от лечения следует ожидать через 2–4 нед. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 мес.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг/сут (1 капс.).
Побочные действия
В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (от <1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции.
Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — диарея, абдоминальные боли; часто — учащенное опорожнение кишечника, метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь, экзема (зудящая, красная сыпь); частота неизвестна — интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
Пострегистрационные наблюдения
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов (см. «Особые указания»).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Препарат Диацереин-СЗ не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии (см. «Особые указания»).
Передозировка
Симптомы: возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, препарат Диацереин-СЗ можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.
Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.
Диарея. Прием диацереина часто приводит к развитию диареи (см. «Побочные действия»), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.
При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.
Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, т.к. могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. «Взаимодействие»).
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Гепатотоксичность. В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. «Побочные действия»).
Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина (см. «Противопоказания»).
Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.
Лечение препаратом Диацереин-СЗ необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.
Форма выпуска
Капсулы, 50 мг. По 10 или 14 капс. в упаковке ячейковой контурной из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или фольги алюминиевой с термолаковым покрытием, или фольги алюминиевой импортной.
По 30 капс. в банке полимерной типа БП из ПЭНД с натяжными крышками из ПЭВД с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия или во флаконах полимерных из ПЭНД с натяжными крышками из ПЭВД с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия.
На банки, флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящиеся, или импортные.
Каждую банку, флакон, 2, 3, 6 упаковок ячейковых контурных по 10 капс. или 2 упаковки ячейковые контурные по 14 капс. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную из картона для потребительской тары или импортного.
Производитель
Производство готовой лекарственной формы, первичная упаковка, вторичная упаковка. НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4.
Выпускающий контроль качества НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4, к. 1.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Владелец регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия.
Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, пом. 47.
Организация, принимающая претензии потребителей НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4, к. 1.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
Заказ в аптеках
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Диацереин-СЗ, капсулы, 50 мг, №30 - 10 шт. - блистер (3) - пачка картонная Производитель: Северная звезда НАО (Россия) | ||
873.00 |
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.