ЭсКорди Кор (EsCordi Cor)

Таблетки.

Дозировка 2,5 мг

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество

S(–) амлодипина безилат 3,467 мг эквивалентно S(–) амлодипину 2,5 мг.

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая (PH‑112) 91,620 мг, кремния диоксид коллоидный 1,400 мг, магния стеарат 4,200 мг, кроскармеллоза натрия 4,200 мг, краситель железа оксид желтый 0,113 мг.

Дозировка 5 мг

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество

S(–) амлодипина безилат 6,934 мг эквивалентно S(–) амлодипину 5,0 мг.

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая (PH‑112) 87,976 мг, кремния диоксид коллоидный 1,400 мг, магния стеарат 4,200 мг, кроскармеллоза натрия 4,200 мг, краситель железа оксид желтый 0,290 мг.

Дозировка 2,5 мг

Плоские светло-желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне гравировка «А», на другой — «2,5».

Дозировка 5 мг

Плоские желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне гравировка «А», на другой — «5».

Абсорбция

После приема внутрь (однократная доза 2,5 мг) S(–) амлодипин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 65–90%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–12 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(–) амлодипина. Равновесная концентрация достигается после 7–8 дней терапии.

Распределение

Большая часть препарата, находящегося в крови (93%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

S(–) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение

После однократного перорального приема период полувыведения (T_1/2) варьирует от 30 до 50 часов, при повторном назначении T_1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде. Общий клиренс S(–) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов (старше 65 лет) замедлено выведение (удлинение T_1/2 до 65 ч) и снижен клиренс S(–) амлодипина по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается удлинение T_1/2 (до 60 ч) и снижение клиренса S(–) амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 40–60%. При длительном назначении возможна кумуляция препарата в организме.

Нарушение функции почек

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S(–) амлодипина.

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, фармакологически активный изомер амлодипина. S(–) изомер выделен, так как обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R(+) амлодипин.

Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(–) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

S(–) амлодипин оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Время наступления эффекта — 2–4 часа, длительность эффекта — 24 часа.

Артериальная гипертензия I степени (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами).

-     Повышенная чувствительность к S(–) амлодипину, другим производным дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

-     Нестабильная стенокардия;

-     Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

-     Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

-     Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

-     Коллапс, шок (в т.ч. кардиогенный);

-     Беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены);

-     Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени тяжести, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), пожилой возраст.

Беременность

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не установлены. Безопасность применения S(–) амлодипина при беременности не установлена, в связи с чем применение препарата ЭсКорди Кор во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Амлодипин выделяется с грудным молоком. Данные в отношении выделения S(–) амлодипина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения амлодипина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь. Таблетки следует принимать независимо от времени приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая начальная доза препарата ЭсКорди Кор — 2,5 мг один раз в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до максимальной — 5 мг один раз в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Коррекция режима дозирования, как правило, не требуется, однако препарат следует применять с осторожностью.

Нарушения функции почек

Коррекция режима дозирования, как правило, не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция режима дозирования, как правило, не требуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от 1/10 до 1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко (от 1/1000 до 1/10000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко — тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко — увеличение/снижение массы тела; очень редко — повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко — судороги потеря сознания, гиперстезия, нервозность, парестезия, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, мигрень; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия; частота неизвестна — головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах; очень редко — ксерофтальмия, нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко — звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко — нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; частота неизвестна — ощущение сердцебиения, одышка, выраженное снижение АД, обморок.

Нарушения со стороны сосудов

Редко — носовое кровотечение; частота неизвестна — васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны органов грудной клетки и средостения

Редко — одышка, очень редко — кашель, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко — панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко — гастрит; частота неизвестна — тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» ферментов и желтуха (обусловленные холестазом).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи; частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь (в том числе эритематозная), макулопапулезная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; очень редко — миастения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Редко — гинекомастия, снижение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко — повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, паросмия.

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение с мощными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина.

Индукторы CYP3A4

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4.

Силденафил

При одновременном применении с силденафилом необходим контроль АД (риск развития артериальной гипотензии).

Симвастатин

Одновременное применение амлодипина с симвастатином приводит к увеличению системной экспозиции симвастатина. При необходимости одновременного назначения доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Такролимус

При одновременном применении с амлодипином существует риск повышения концентрации такролимуса в плазме крови. При одновременном применении с S(–) амлодипином следует регулярно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса при необходимости.

Циклоспорин

При одновременном применении амлодипина и циклоспорина у пациентов после трансплантации почки возможно повышение системной экспозиции циклоспорина. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина у данной группы пациентов при одновременном применении S(–) амлодипина и циклоспорина.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нитраты, амиодарон, хинидин, альфа₁‑адреноблокаторы и нейролептики (антипсихотические средства) могут усиливать антигипертензивное действие препарата.

Антигипертензивный эффект препарата ослабляют альфа-адреномиметики, симпатомиметики, эстрогены, глюкокортикостероиды (задержка натрия и жидкости).

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Симптомы

Выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция.

Гемодиализ не эффективен.

В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается. При назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов.

У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Эффективность и безопасность применения S(–) амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

У пациентов с ХСН (в том числе неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA), амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Таблетки, 2,5 мг, 5 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки ПВХ/ПВДХ.

По 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Отпускают по рецепту.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения

Эмкюр Фармасьютикалз Лтд.,

«Эмкюр Хаус», Т-184, M.I.D.C., Босари, Пуне — 411026, Индия

Производитель

Эмкюр Фармасьютикалз Лтд.,

Участок № Р-2, Фаза-II, I.T.B.T. Парк, M.I.D.C., Хинджвади, Пуне — 411057, Индия

Организация, принимающая претензии потребителей

Представительство компании «Эмкюр Фармасьютикалз Лтд.» (Индия), в России:

121357, г. Москва, ул. Верейская, д. 29, стр. 151

Тел: +79774252042