Этамзилат-Эском (Etamzilate-Eskom)

Раствор для инъекций и наружного применения

Действующее вещество:

Этамзилат — 125,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит — 2,5 мг, натрия сульфит — 1,0 мг, динатрия эдетат — 0,5 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Хорошо абсорбируется при в/м введении. Терапевтическая концентрация в крови — 0,05–0,02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма, главным образом — почками (в неизмененном виде), а также с желчью. Время полувыведения (Т_1/2) после в/м введения — 2,1 ч, после в/в — 1,9 ч. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20–30% введенного препарата, полностью выводится через 4 ч.

Гемостатическое средство; оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина (PgI2), способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2–10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах.

Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию.

Не обладает гиперкоагуляционными свойствами. Не оказывает сосудосуживающего действия.

Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном (в/в) введении этамзилата наступает через 5–15 мин, максимальный эффект проявляется через 1–2 ч. Действие продолжается в течение 4–6 ч, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при внутримышечном (в/м) введении эффект наступает несколько медленнее.

После курсового лечения эффект сохраняется в течение 5–8 сут, постепенно ослабевая.

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т. ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, оториноларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро‑ и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т. ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда‑Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Гиперчувствительность, тромбоз, тромбоэмболия, острая порфирия, беременность, период лактации.

С осторожностью

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов. Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении этамзилата больным тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

Внутривенно и внутримышечно. В офтальмологической практике — ретробульбарно. Раствор для инъекций можно применять наружно — стерильный тампон, пропитанный препаратом, накладывают на рану.

Взрослым: при оперативных вмешательствах профилактически этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 ч до операции — 0,25–0,5 г. При необходимости — 0,25–0,5 г внутривенно во время операции и профилактически — 0,5–0,75 г внутривенно или внутримышечно равномерно 3–4 раза в течение суток — после операции.

Детям: при необходимости во время операции — внутривенно 8–10 мг/кг.

Диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм) — внутримышечно по 0,25–0,35 г 3 раза в день или по 0,125 г 2 раза в день в течение 2–3 мес.

Головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического артериального давления, парестезии нижних конечностей, аллергические реакции.

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими препаратами.

Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30–40 тыс. кДа) предотвращает их антиагрегантное действие; введение после не оказывает гемостатического эффекта.

Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Возможно усиление проявлений описанных побочных реакций (головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического артериального давления, парестезии нижних конечностей).

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Раствор для инъекций и наружного применения 125 мг/мл.

По 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла марки НС‑3 или НС‑1.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.

По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или хром‑эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковки по 5 ампул; по 2 контурных ячейковых упаковки по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром‑эрзац. При использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного лечения.

По рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ОАО Научно-производственный концерн «ЭСКОМ», Россия

355000, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г.

Тел.: +7 (8652) 94‑68‑08

E-mail: info@escom.group

Владелец регистрационного удостоверения/ организация, принимающая претензии

ООО Химико-фармацевтический концерн «МИР», Россия

355035, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, 9Г, пом. 43

Тел.: +7 (8652) 94-68-14

E-mail: MIR_026@bk.ru