Содержание
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 мл раствора:
Действующее вещество:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг.
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций.
Описание лекарственной формы
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакокинетика
Всасывание
При однократном и курсовом приеме максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг (Cmax) в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл.
Распределение
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме — 0,7–1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3‑оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут после введения; 3‑й — выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизменном виде (0,3% за 12 ч). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов, является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию ацетилхолинэстеразы и аэробного гликолиза, способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений внутрисердечной проводимости.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием за счет уменьшения содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Показания
В составе комплексной терапии:
- Острые нарушения мозгового кровообращения;
- Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Дисциркуляторная энцефалопатия;
- Синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Острый инфаркт миокарда (с первых суток);
- Первичная открытоугольная глаукома различных стадий;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- Острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;
- Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, острая печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст, беременность, период грудного вскармливания — в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью
Аллергические заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная чувствительность к сульфитам.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного эмбриотоксического действия. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Дозы подбирают индивидуально.
Струйно Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Этилметилгидроксипиридина сукцинат применяют в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Этилметилгидроксипиридина сукцинат применяют в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Этилметилгидроксипиридина сукцинат следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100–250 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям).
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие 9 суток Этилметилгидроксипиридина сукцинат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутримышечно по 100–300 мг/сутки 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Этилметилгидроксипиридина сукцинат назначают по 200–500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м.
Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).
Тяжелое течение — в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта или металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение засыпания.
Со стороны дыхательной системы: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение артериального давления.
Прочие: аллергические реакции, ощущение «разливающегося» тепла во всем теле, неприятный запах.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
По 2, 5 или 10 мл в ампулы стеклянные шприцевого наполнения с пережимом типа «В», номинальной вместимостью 2, 5 или 10 мл, соответственно, из бесцветного стекла 1‑го гидролитического класса, с надрезом и белой точкой.
На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик из гофрированного картона (для стационаров).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
6 месяцев.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Производитель
АО «Биннофарм», Россия
124460, г. Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3, стр. 1.
Тел.: (495) 646-28-68, (495) 510-32-88.
www.binnopharm.ru
Описание проверено
Аналоги (синонимы) препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Мексидол® 27.726
Нейрокс® 1.838
Мексикор® 1.226
Мексиприм® 0.793
Проинин® 0.642
Акримекс 0.593
МетуцинВел 0.557
Мексидол® ФОРТЕ 250 0.529
Армадин® лонг 0.418
Метостабил 0.386