Фармакод

Сироп

1 мл сиропа содержит:

действующее вещество: бутамирата цитрат 1,50 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол жидкий (некристаллизующийся) 405,00 мг, глицерол 290,00 мг, натрия сахаринат 0,60 мг, натрия бензоат 1,15 мг, лимонной кислоты моногидрат 1,2 мг, вода очищенная до 1,00 мл.

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2‑фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол.

Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2‑фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22,5 мг–90 мг. Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5–10 минут после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа при приеме дозировок на всех 4 уровнях, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь дозы 90 мг. Средние концентрации в плазме 2‑фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1,5 часов; максимальная концентрация наблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0,67 ч; C_max наблюдается после приема дозы 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой объем распределения в диапазоне 81–112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2‑фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы на всех дозировочных уровнях (22,5–90 мг), и составляет в среднем 89,3%–91,6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28,8%–45,7%.

Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2‑фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2‑фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2‑фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96‑часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от принимаемых доз 22,0 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90,0 мг соответственно.

В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизменном виде или неконъюгированной 2‑фенилмасляной кислоты.

Измеряемый период полувыведения 2‑фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26–24,42, 1,48–1,93 и 2,72–2,90 ч, соответственно.

Бутамират, активное вещество препарата Фармакод, является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 3‑х лет, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол).

С осторожностью

Беременность (II и III триместры).

В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Фармакод не следует применять в I триместре беременности. В II и III триместрах применение препарата Фармакод возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода. Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, назначение препарата Фармакод в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Внутрь, пред едой.

Детям от 3 до 6 лет — 5 мл 3 раза вдень; от 6 до 12 лет — по 10 мл 3 раза в день; 12 лет и старше — по 15 мл 3 раза в день; взрослым — по 15 мл 4 раза в день.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы

Редко: сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма. Специального антидота нет.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств и муколитиков во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Сироп содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому может назначаться больным с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Фармакод может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.

Сироп 1,5 мг/мл.

По 100 мл и 200 мл препарата во флаконы темного стекла или флаконы темного цвета из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Отпускают без рецепта.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «ИРВИН 2», 140000, Московская область, г. Люберцы, ул. Котельническая, д. 13, помещение 11, комната 1.

Производитель

ООО «Фармэра», 390020, г. Рязань, пос. Элеватор, д.4.

Тел. +7 (4912) 34-99-97, факс +7 (4912) 34-99-98.

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ИРВИН 2», 115230, г. Москва, 1-й Нагатинский проезд, дом 10, стр. 1, а/я 333.

Тел./факс +7 (495) 800-77-87.