ФАСТОКАР^®

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав препарата, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Всасывание

Ацетилсалициловая кислота. После приема внутрь ацетилсалициловой кислоты быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.

Магния гидроксид. Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия. Ионы магния резорбируются около 10% принятой дозы и не изменяют концентрации ионов магния в крови.

Распределение и метаболизм

Ацетилсалициловая кислота. Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом в печени, с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилата и салицилуровой кислоты), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты — через 0,3–2 ч. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (<100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (>400 мкг/мл) — до 75%.

Биодоступность АСК составляет 50–68%, салициловой кислоты — 80–100%. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Магния гидроксид. Магния гидроксид распределяется обычно локально и не метаболизируется.

Выведение

Ацетилсалициловая кислота. АСК и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. T_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет 15–20 мин, салициловой кислоты — 2–3 ч при приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и значительно увеличивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизованная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в течение 24–72 ч.

Магния гидроксид. Магния гидроксид выводится через кишечник. Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

• нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
• профилактика повторного инфаркта миокарда;
• профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
• профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

• склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
• эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг/нед);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелое нарушение функции печени;
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
• беременность (I и III триместры);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: подагра; гиперурикемия; наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений; нарушения функции печени; нарушения функции почек; бронхиальная астма; сенная лихорадка; полипоз носа; аллергические состояния; II триместр беременности.

Применение больших доз салицилатов в первые 3 мес беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (>300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.

Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Нестабильная и стабильная стенокардия

1 табл. препарата, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда

1 табл. препарата, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторной ТИА и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения

1 табл. препарата, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)

1 табл. препарата, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Препарат противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. «Особые указания»).

Нарушение функции печени. Препарат противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Дети. Безопасность и эффективность применения комбинации ацетилсалициловая кислота+магния гидроксид у детей до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Применение препарата у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируются от пациента к пациенту. Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения лекарственных препаратов, содержащих АСК в сходной лекарственной форме и дозировке, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из MedDRA.

Со стороны крови и лимфатической системы: железодефицитная анемия^а, геморрагическая анемия; гемолиз^б, гемолитическая анемия^б.

Со стороны иммунной системы, гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке); анафилактические реакции; анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головокружение; геморрагический инсульт или внутричерепное кровоизлияние.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдром^в.

Со стороны сосудов: гематомы; геморрагия, мышечные кровоизлияния; кровотечения во время медицинских процедур.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, ринит; заложенность носа; аспириновая бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из ЖКТ; кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой

оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени; повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд; крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей; нарушение функции почек^г, острая почечная недостаточность.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. «Передозировка».

^а Связано с кровотечением;

^б Связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

^в Связано с тяжелыми аллергическими реакциями;

^г У пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом, содержащим АСК.

Если у пациента отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

- тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов;

- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;

- гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.

При одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми другими НПВП (в т.ч. ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или другими НПВП (в т.ч. ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК.

При приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.

АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.

Одновременное применение АСК с СИОЗС может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ вследствие возможного синергического эффекта.

При одновременном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

При сочетании ингибиторов АПФ с высокими дозами АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение передозировки средней степени тяжести: симптоматическое. Промыть желудок, принять активированный уголь.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение передозировки тяжелой степени: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет >500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых.

Препарат следует применять после назначения врача. Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Если риск развития кровотечения значительный, прием ацетилсалициловой кислоты должен быть временно прекращен. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.

При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов возможна передозировка салицилатов.

Метамизол и некоторые другие НПВП (в т.ч. ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие ацетилсалициловой кислоты и планирующие прием метамизола или других НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. «Взаимодействие»).

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном приеме низких доз ацетилсалициловой кислоты в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию.

Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

Препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных вирусных заболеваниях, в частности, гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея — очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако, причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. В период лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75+15,2 и 150+30,39 мг. По 30 или 100 табл. во флаконах из темного стекла с крышкой полимерной из полиэтилена высокой плотности или из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.

По 30 или 100 табл. в банке полимерной из полиэтилена низкой плотности с навинчиваемой крышкой полимерной из полиэтилена низкой плотности или из полипропилена с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.

По 30 или 100 табл. в банке полимерной из полипропилена с натягиваемой крышкой полимерной из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.

На флакон или банку наклеивают этикетки самоклеящиеся. По 1 фл. или банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

АО «АВВА РУС», Россия.

Адрес места производства: Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, 53А.

Тел.: +7 (833) 225-12-29.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей: ООО «АРТЕЛАР», Россия, 614007, Пермский край, г. Пермь, ул. 1-я Красноармейская, 31, кв. 80.

Тел.: +7 (922) 362-81-85.

E-mail: artelar@me.com

Без рецепта.