Фосфокреатин (Phosphocreatine)

Порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав на 1 флакон 0,5 г

Действующее вещество:

Фосфокреатин натрия тетрагидрат — 0,64 г, в пересчете на фосфокреатин натрия — 0,5 г.

Состав на 1 флакон 1,0 г

Действующее вещество:

Фосфокреатин натрия тетрагидрат — 1,28 г, в пересчете на фосфокреатин натрия — 1,0 г.

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Распределение

После однократной внутривенной инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1–3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетным мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.

Выведение

Выведение фосфокреатина двухфазное («быстрая» и «медленная» фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. Период полувыведения в «быстрой» фазе составляет 30–35 мин; период полувыведения в «медленной» фазе составляет несколько часов. Выводится почками.

Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), при гидролизе которой высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина. Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов, — это ключевой механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергией фосфорилированных соединений в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность. Доклинические и клинические исследования позволили продемонстрировать кардиопротективное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией. Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротективный эффект:

-        снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;

-        снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин;

-        снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением большой дозы калия, и снижает частоту реперфузионной аритмии.

Фосфокреатин оказывает кардиопротективное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованной аденозиндифосфорной кислотой агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.

Метаболическое средство

Фосфокреатин применяется в составе комбинированной терапии следующих заболеваний:

-        острого инфаркта миокарда;

-        хронической сердечной недостаточности;

-        интраоперационной ишемии миокарда;

-        интраоперационной ишемии нижних конечностей,

а также в спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения, и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.

-        гиперчувствительность к препарату;

-        хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5–10 г/день);

-        возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Клинических данных о применении Фосфокреатина при беременности нет. Однако исследования на животных не показали токсического действия препарата на фертильность крыс и эмбриофетальное развитие кроликов. Фосфокреатин можно применять при беременности только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Только внутривенно (капельно или в виде быстрой инфузии).

Острый инфаркт миокарда

-        1 сутки: 2–4 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8-16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч.

-        2 сутки: 2–4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут.

-        3 сутки: 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза/сут можно проводить в течение 6 дней.

Хроническая сердечная недостаточность

В зависимости от состояния пациента можно начать лечение «ударными» дозами по 5–10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4–5 г/ч в течение 3–5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 минут) 1–2 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут в течение 2–6 недель или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата (1–2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 2–6 недель).

Интраоперационная ишемия миокарда

Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 минут по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 3–5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1–2 дней после него. Во время хирургического вмешательства препарат добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2,5 г/л непосредственно перед введением.

Интраоперационная ишемия нижних конечностей

2–4 г препарата в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8–10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4–5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.

В спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения, и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам препарат следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) в течение 3–4 недель.

Повышенная чувствительность к препарату, снижение артериального давления (при быстром внутривенном введении).

При применении в составе комбинированной терапии препарат Фосфокреатин способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием. Фосфокреатин сохраняет стабильность в воде для инъекций, растворе 5% декстрозы (глюкозы) и в кардиоплегических растворах.

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания. Применение препарата Фосфокреатин в высоких дозах (5–10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение препарата в высоких дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и вождении автотранспорта.

Порошок для приготовления раствора для инфузий 0,5 г, 1,0 г.

По 0,5 г или 1,0 г, в пересчете на фосфокреатин натрия, во флаконы из бесцветного прозрачного стекла (нейтральное стекло, класс II), укупоренные резиновой пробкой из галогенированного бутилкаучука, обжатой алюминиевым колпачком с пластмассовой накладкой. На каждый флакон наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Отпускают по рецепту.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ООО «АЛВИЛС»

Адрес: Россия, 109316, г. Москва, Остаповский проезд, д. 5, стр. 1

Тел: +7-495-775-71-61

Производитель

Хэбэй Тяньчэн Фармасьютикал Ко, Лтд.

№ 18 Цзиньгуан Стрит, зона экономико-технологического развития, город Цанчжоу, провинция Хэбэй, Китай (№ 18, Jinguang Street, Economic & Technological Development Zone, Changzhou, Hebei, China)

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «АЛВИЛС»

Адрес: Россия, 109316, г. Москва, Остаповский проезд, д. 5, стр. 1

Тел: +7-495-775-71-61