Консупрен (Consupren)

Содержание

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.

1 мл концентрата для приготовления раствора для приема внутрь — 100 мг; во флаконах по 50 мл в комплекте с дозирующей мензуркой, в футляре из полистирола 1 комплект.

Фармакологическое действие

Тормозит активацию Т-лимфоцитов и ингибирует синтез цитокинов, особенно интерлейкина-2.

Капсулы: полностью всасывается в ЖКТ. C_max в крови достигается через 1–6 ч. Средняя биодоступность — 30% (эффект «первого прохождения»). Связывается с белками плазмы (преимущественно липопротеидами) на 90%. Распределяется в основном в жировых тканях и поджелудочной железе, обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Выводится главным образом с желчью.

Раствор: после приема внутрь C_max достигается через 1–4 ч. Биодоступность — 30%. Распределяется, главным образом, вне сосудистого русла, проникает в грудное молоко. 90% препарата связывается с липопротеидами и протеидами плазмы. Метаболизируется в печени и внепеченочными ферментными системами (окисление монооксигеназами, конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами). Выводится из организма в основном с желчью.

Профилактика и лечение реакции отторжения после трансплантации солидных органов и пересадки костного мозга, реакций «трансплантат против хозяина», ревматоидный артрит, эндогенный увеит, нефротический синдром, системная красная волчанка, полимиозит (активные формы), псориаз.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые инфекционные заболевания, злокачественные новообразования; для случаев, не связанных с трансплантацией органов, — нарушения функции почек, печени, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Не рекомендуется.

Внутрь, доза подбирается индивидуально. Взрослым и детям старше 3 лет (капсулы) и детям с 1 года (раствор пероральный) выбирают следующие режимы дозирования. Раствор пероральный, предварительно отмеренный мензуркой, добавляют в воду, фруктовый сок (кроме цитрусового) или молоко в соотношении 1:20.

Трансплантация органов: 10–15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч, не позднее чем за 12 ч до начала операции и после нее в течение 1–2 нед, с последующим уменьшением дозы до — 2–6 мг/кг/сут (поддерживающая) в 2 приема.

Трансплантация костного мозга: за 1 сут до трансплантации — 12,5–15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч и последующим переходом на поддерживающую терапию в течение 3–6 мес и постепенным уменьшением дозы до полного окончания лечения в течение 1 года.

Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, полимиозит: 3,5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч (при недостаточной эффективности — до 5 мг/кг/сут) в течение 12 нед.

Эндогенный увеит: 5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом в 12 ч до достижения ремиссии, далее — 0,5–1 мг/кг/сут.

Нефротический синдром: 5 мг/кг/сут до достижения эффекта, затем постепенно дозу уменьшают до минимально эффективной, при нарушении функции почек начальная доза — 2,5 мг/кг/сут в течение 3 мес.

Псориаз: 2,5–5 мг/кг/сут в течение 6 нед.

Головная боль, ощущение тяжести в эпигастрии, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, нарушение функции печени, почек, повышение АД, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, отек десен, сыпь.

Усиливает эффект хинидина, теофиллина, вальпроата натрия (и их производных), ослабляет — примидона. Аминогликозиды, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, некоторые цефалоспорины, мелфалан, НПВС повышают нефротоксичность. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, фенотиазина и бутирофенона, аминоглютетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрий — понижают концентрацию в плазме, пероральные контрацептивы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды, верапамил, никардипин — повышают.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста. Необходимо контролировать функции почек и печени, уровень калия в сыворотке, АД.