КосмоФер (CosmoFer)

Содержание

Фотографии упаковок

03.04.2014

р-р для в/в и в/м введ. 50 мг/мл, №5 - амп. 2 мл (5) - уп. контурн. пластик. (поддоны) - пач. картон.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Раствор: темно-коричневый.

Фармакологическое действие

Препарат содержит железо в виде стабильного комплекса железа (III) гидроксид декстран, пригодного как для в/в, так и для в/м применения. Важным преимуществом препарата является то, что железо в комплексе представлено в неионной водорастворимой форме и обладает очень низкой токсичностью. Комплекс железа (III) гидроксид декстран по своей химической структуре является аналогом физиологического комплекса ферритина с железа (III) гидроксидом. В организме ферритин, связывая гидроксид железа (III), обеспечивает обезвреживание токсичных ионов железа.

Усвоение железа для восполнения его запасов в организме и синтеза гемоглобина начинается сразу после введения комплекса железа (III) гидроксид декстрана.

Железо, введенное в/в в виде декстрана железа, быстро поглощается системой фагоцитирующих макрофагов (СФМ), особенно печенью, селезенкой и костным мозгом. Клетки СФМ захватывают железа (III) гидроксид декстран и отщепляют железо от углеводного соединения декстрана, делая его доступным для организма. Элементарное железо возвращается в плазму, связывается с трансферрином и депонируется в виде ферритина или гемосидерина — физиологических форм железа, а поступая в костный мозг, участвует в синтезе гемоглобина.

Содержание ферритина в сыворотке крови достигает максимума приблизительно на 7–9-й день после в/в введения и возвращается к исходному уровню приблизительно через 3 нед.

Повышенный гемопоэз можно наблюдать в течение последующих 6–8 нед.

После в/м введения комплекс железа (III) гидроксид декстран попадает в кровоток через капилляры и лимфатическую систему.

Около 60% в/м введенного препарата всасывается в течение 3 дней и более 90% — в течение 3 нед. Остальное количество всасывается в течение нескольких месяцев. 2/3 железа удаляется через ЖКТ с эритроцитами, желчью и отшелушивающимися клетками эпителия.

Из-за размера комплекса (165000 Да) он практически не выводится из организма почками.

Железодефицитная анемия тяжелой степени (при непереносимости пероральных препаратов железа и в случаях необходимости быстрого восполнения запасов железа).

• повышенная чувствительность к препаратам, содержащим моно- или дисахаридные комплексы железа и декстрана;
• анемия, не связанная с дефицитом железа (в т.ч. гемолитическая, сидеробластная, свинцовая);
• перегрузка железом (гемохроматоз, гемосидероз);
• бронхиальная астма;
• аллергические заболевания кожи (в т.ч. экзема);
• декомпенсированный цирроз печени и гепатит;
• инфекционные заболевания;
• острая почечная недостаточность;
• ревматоидный артрит с симптомами активного воспаления;
• беременность (I триместр);
• детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью: нарушение функции почек; беременность (II–III триместры); период лактации.

Не следует назначать в течение I триместра беременности, но можно применять с осторожностью в период II и III триместров и во время лактации.

В/в (в виде капельных инфузий или медленных инъекций), в/м.

Использование препарата возможно только в стационаре в условиях доступности средств противошоковой терапии.

Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача во время введения препарата и непосредственно после него в течение 1 ч.

Применение препарата должно быть немедленно прекращено при любых проявлениях реакции гиперчувствительности или непереносимости, обнаруженной во время введения.

Обычно рекомендуемая доза — 100–200 мг железа (соответствует 2–4 мл препарата) 2–3 раза в неделю, в зависимости от содержания гемоглобина.

Однако если клиническая ситуация требует быстрого замещения железа, возможно в/в капельное введение общей дозы КосмоФера — до 20 мг/кг.

Внутривенные капельные инфузии

КосмоФер может быть разведен только в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Доза 100–200 мг железа (2–4 мл препарата) разводится в 100 мл растворителя.

Первые 25 мг железа следует вливать равномерно в течение 15 мин, если в течение этого времени никаких отрицательных реакций не появится, можно ввести оставшуюся дозу со скоростью не более чем 100 мл за 30 мин.

Внутривенные инъекции

КосмоФер можно вводить в/в медленно (0,2 мл/мин) в дозе 100–200 мг железа (2–4 мл), предпочтительно разведенного в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Начальная доза препарата составляет 25 мг железа или 0,5 мл раствора, которая вводится в/в медленно в течение 1–2 мин. При отсутствии в течение 15 мин отрицательных реакций можно продолжить введение оставшейся дозы препарата.

Общая доза Космофера определяется по таблице или рассчитывается с помощью формулы. Непосредственно перед употреблением общая доза добавляется с соблюдением правил асептики к требуемому объему (обычно 500 мл) стерильного раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Общее количество препарата КосмоФер (до 20 мг/кг) вводится в/в капельно в течение 4–6 ч.

Скорость введения может быть увеличена до 45–60 капель/мин. При увеличении скорости введения необходимо наблюдение за больным в течение 1 ч после инъекции.

В/в капельное введение препарата предпочтительнее, т.к. снижает риск частоты возникновения артериальной гипотензии.

Инъекции через диализатор

КосмоФер можно применять во время процедуры гемодиализа. Препарат вводится непосредственно в венозный контур диализатора. Процедура введения та же, что и для в/в применения.

Внутримышечные инъекции

Общее количество КосмоФера определяется как по таблице доз, так и с помощью расчетов. Для в/м инъекций применяют неразведенный препарат (2 мл, максимально — 4 мл) в виде серии инъекций: объем каждой серии обычно определяется массой тела пациента. Пациентам, ведущим умеренно активный образ жизни, инъекции вводятся ежедневно, попеременно в разные ягодицы. Пациентам, ведущим неактивный образ жизни, или лежачим больным частоту инъекций снижают до 1 или 2 в неделю.

Препарат вводят глубоко в мышцу (для уменьшения риска подкожного окрашивания.) Препарат должен вводиться только в мышечную массу наружного верхнего квадранта ягодицы, нельзя вводить его в руку или другую область тела.

Для взрослых должна использоваться игла 20–21G, по крайней мере 50 мм в длину; для пациентов, страдающих ожирением, применяют иглы длиной 80–100 мм, а для подростков используются иглы меньшего размера и более короткие (23G?32 мм). Пациент должен лежать на боку, стороной для инъекции вверх или стоять, перенеся вес тела на ногу, свободную от инъекции.

Чтобы избежать проникновения препарата в подкожную ткань, рекомендуется Z-образная техника смещения кожи перед инъекцией.

КосмоФер вводят медленно и осторожно. Важно подождать несколько секунд прежде, чем вытащить иглу, чтобы мышечная масса «приспособилась» к объему введенного препарата.

Не рекомендуется растирать место инъекции.

Расчет дозы

А. Для пациентов с железодефицитной анемией

Требуемая доза должна идеально соответствовать общему дефициту железа, вычисляемому по формуле:

Масса тела, кг ? (необходимый гемоглобин, г/л ? действительный гемоглобин г/л) ? 0,24 + количество железа для восполнения его запасов, мг.

Фактор 0,24 рассчитывается следующим образом:

а) объем крови 70 мл/кг, т.е. около 7% массы тела;

б) содержание железа в гемоглобине — 0,34%.

Фактор 0,24 = 0,0034 ? 0,07 ? 1000 (переход от г в мг).

Ниже приведена таблица, показывающая количество мл раствора для инъекций КосмоФера, которое может быть использовано при железодефицитных анемиях разных степеней.

Результаты в таблице рассчитаны исходя из достигаемого уровня гемоглобина 150 г/л и запасе железа 500 мг при массе тела выше 35 кг.

Таблица

Общая доза КосмоФер при железодефицитной анемии, мл

Примечание: таблица и соответствующая формула применимы для определения дозы только у пациентов с железодефицитной анемией.

Таблица и формула не должны быть использованы для определения дозы у тех пациентов, которым требуется замещение железа из-за потери крови. Общая потребность в железе отражает количество железа, необходимое для восстановления концентрации гемоглобина до нормы или уровней, близких к норме, плюс дополнительное количество для достаточного восполнения запаса железа у большинства людей с умеренным или чрезмерным снижением гемоглобина. Необходимо помнить, что железодефицитная анемия не проявится, пока все запасы железа не будут исчерпаны. Терапия, таким образом, должна быть нацелена не только на пополнение гемоглобина железом, но также и на пополнение запаса железа в целом.

Если общая необходимая доза превышает максимум допустимой суточной дозы, введение должно проводиться в несколько приемов. Терапевтический эффект может наблюдаться через несколько дней после применения КосмоФера и проявляться в виде увеличения количества ретикулоцитов. Уровень ферритина сыворотки крови является хорошим показателем пополнения запасов железа. У пациентов на диализе, получающих КосмоФер, эта корреляция может не проявиться.

Б. Для пациентов с потерей крови

Терапия железом у пациентов с потерей крови должна быть направлена на восполнение количества железа, эквивалентного количеству железа в потерянной крови. Приведенные выше таблица и формулы не подходят для быстрого восполнения запасов железа. Количественные оценки потери крови и гематокрита у человека во время кровотечения являются удобным способом расчета требуемой дозы железа.

Требуемая доза КосмоФера для компенсации дефицита железа рассчитывается согласно следующим формулам.

1. Если объем потерянной крови неизвестен

В/в введение 200 мг железа (4 мл КосмоФера) приведет к повышению гемоглобина, равному эффекту 1 единицы крови (около 400 мл с уровнем гемоглобина 150 г/л, что соответствует 0,34% от 0,4 ? 150, т.е. 204 мг железа).

Железо, которое должно быть замещено (мг) = количество потерянных единиц крови ? 4.

2. Если гемоглобин снижен, следует использовать предыдущую формулу, согласно которой запас железа не нужно восстанавливать.

Количество железа (мг), которое должно быть замещено = масса тела (кг) ? 0,24 ? (необходимый гемоглобин г/л ? действительный гемоглобин г/л).

Например: масса тела = 60 кг, дефицит гемоглобина = 10 г/л.

Количество железа, которое должно быть возмещено = 60?0,24?10 = 143 мг (около 3 мл КосмоФера).

Приблизительно у 5% пациентов могут наблюдаться побочные реакции. Наиболее частые — зуд, одышка.

В редких случаях возможны снижение АД, тошнота, диспептические расстройства, головная боль, боль в суставах и мышцах, увеличение лимфатических узлов, повышение уровня билирубина и снижение содержания кальция в сыворотке крови.

Локальные реакции — боли и воспаление в месте инъекции, кроме того, при в/в введении — флебит, тромбофлебит.

Большие дозы декстрана железа (5 мл и более) придают коричневый цвет сыворотке крови, взятой спустя 4 ч после применения препарата.

Возможны анафилактоидные реакции, вплоть до развития анафилактического шока с летальным исходом.

КосмоФер для парентерального применения не назначается совместно с пероральными препаратами железа, т.к. усвоение железа, принимаемого перорально, будет снижено. Интервал между парентеральным применением КосмоФера и началом применения пероральных форм железа должен составлять не менее 5 дней.

КосмоФер необходимо смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Не смешивать с растворами других ЛС.

Симптомы: гемосидероз (острая перегрузка железом).

Лечение: назначение комплексообразующих препаратов (хелаторов), связывающих железо в хелатный комплекс.

При постоянно повторяющемся введении железа в большой дозе, избыток его накапливается в печени и вызывает воспалительный процесс, который может привести к фиброзу.

Применение КосмоФера, как и других железоуглеводородных комплексов, несет риск анафилактических реакций. Во время введения препарата и непосредственно после приема пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Существует повышенный риск для пациентов с выявленной аллергией. Острые анафилактические реакции крайне редки. Они проявляются в течение первых минут применения и обычно характеризуются внезапным приступом затруднения дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом.

Должна быть обеспечена возможность проведения противошоковой терапии (0,1% раствор эпинефрина (адреналина), антигистаминные и/или кортикостероидные препараты).

При появлении первых признаков анафилактических реакций применение КосмоФера должно быть немедленно прекращено.

Применение КосмоФера у пациентов с аутоиммунными заболеваниями или воспалительными состояниями (системная красная волчанка, ревматоидный артрит) может вызвать аллергические реакции III типа. Случаи артериальной гипотензии могут проявиться, если в/в инъекция производится слишком быстро.

Отсроченные реакции гиперчувствительности характеризуются артралгией, анафилактической миалгией и иногда лихорадкой, которые могут длиться от нескольких часов до 4 дней после введения препарата. Симптомы проявляются обычно в течение 2–4 дней.

Диагноз дефицита железа должен основываться на соответствующих лабораторных тестах (ферритин сыворотки крови, железо сыворотки крови, насыщение трансферрина железом).

Перед использованием следует проверить ампулы визуально на отсутствие осадка и повреждений. Использовать только ампулы с однородным раствором, не содержащим осадка.

Особенности действия препарата при первом приеме или при отмене

При первом применении препарата рекомендуемая начальная доза — 25 мг железа или 0,5 мл раствора. Если в течение последующих 60 мин никаких отрицательных реакций не появится, можно ввести оставшуюся дозу.

Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами. Не влияет на способность управления транспортными средствами и механизмами.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. 2 мл в ампулах. 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачку картонную.

Фармакосмос А/С, Дания, Рервангсвей 30, ДК — 4300 Хольбек.

Тел.: +45-59-48-59-59; факс: 45-59-48-59-60.

Представительство в Москве: ООО «КОСМОФАРМ». Россия, Москва, ул. М. Пироговская, 16, стр. 1, оф. 23.

Тел.:+7 (495) 644-00-31; факс: +7(495) 644-00-32.

По рецепту.