Лидокаин Асепт (Lidocaine Asept)

Спрей для местного применения спиртовой.

Состав на 1 мл

Действующие вещества:

Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) — 0,1 г, хлоргексидина биглюконата раствор 20% в пересчете на хлоргексидина биглюконат — 0,0005 г.

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый) 96% — 0,484 мл, пропиленгликоль — 0,1 мл, левоментол — 0,005 г, натрия гидроксид — до pH 5,0–7,0, вода очищенная до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с характерным запахом спирта этилового и ментола.

Быстро абсорбируется со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Скорость абсорбции определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно‑кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10–20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60–80% при концентрации препарата 1–4 мкг/мл (4,3–17,2 мкмоль/л). Быстро распределяется в хорошо кровоснабжающихся органах (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировой и мышечной тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин, период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно). При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. Хлоргексидин при местном применении практически не всасывается.

Комбинированный препарат, оказывающий антисептическое и местноанестезирующее действие. Лидокаин — местный анестетик, его действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Эффект развивается через 1–5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10–15 мин.

Хлоргексидин — антисептический препарат для местного применения, активен в отношении простейших, грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе в отношении Treponema pallidum, Chlamydia spp., Ureaplasma spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis. К препарату слабочувствительны некоторые штаммы Psevdomonas spp., Proteus spp., а также устойчивы кислотоустойчивые формы бактерий, споры бактерий.

Препарат может быть использован для местного обезболивания и обеззараживания в следующих случаях:

-        в стоматологии — для местного обезболивания и обеззараживания области укола перед местной анестезией; в случае вскрытия поверхностных абсцессов, удаления качающихся молочных зубов и осколков костей; при наложении швов на слизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечении воспаления десен, парадонтопатий; при удалении зубного камня; при экстирпации увеличенного межзубного сосочка; при изготовлении оттисков зубного ряда только в случае использования эластичного материала;

-        при рентгенографическом обследовании — для устранения тошноты и глоточного рефлекса;

-        в оториноларингологии — проведение коагуляции с помощью электрокаутера при лечении носовых кровотечений; операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; устранение глоточного рефлекса и обезболивание и обеззараживание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов и перед проколом гайморовой пазухи (только для дополнительной анестезии); анестезия слизистой перед промыванием гайморовой пазухи;

-        при инструментальных и эндоскопических исследованиях — перед введением зонда через рот или нос (в т.ч. дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции), при ректоскопии, интратрахеальном наркозе, после проведения трахеотомии и в случае смены канюли;

-        в акушерстве и гинекологии — эпизиотомия и обработка разреза; удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки; обработка нитевого нагноения;

-        в качестве анальгезирующего (обезболивающего) и обеззараживающего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), укусах; контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т.ч. царапинах);

-        поверхностное обезболивание и обеззараживание кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

-        повышенная чувствительность к лидокаину, хлоргексидину или другим компонентам препарата;

-        синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста;

-        атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);

-        кардиогенный шок;

-        выраженные нарушения функции печени;

-        тяжелая миастения;

-        наличие в анамнезе эпилептиформных судорог;

-        местная анестезия перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

-        местная инфекция в области применения;

-        травмы слизистой оболочки или кожных покровов в области применения;

-        острые заболевания;

-        ослабленные больные;

-        младший детский возраст (до 3 лет);

-        пожилой возраст;

-        беременность, период грудного вскармливания.

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения препарат можно применять во время беременности. Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Местно и наружно. Перед применением с флакона снимают защитный колпачок, на шток насоса надевают насадку‑распылитель, конец которой подводят к месту применения, и нажимают сверху вниз на головку насадки, удерживая флакон в вертикальном положении. При однократном нажатии из флакона выделяется одна доза препарата. Количество необходимых доз препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности. Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следует применять минимальную дозу, обеспечивающую достаточный эффект. Обычно достаточно 1–3 доз; возможно применение 15–20 или более доз (максимально 40 доз на 70 кг массы тела).

Общие указания по дозировке для отдельных показаний

Стоматология — 1–4 дозы, оториноларингология — 1–4 дозы, эндоскопические и инструментальные исследования — 2–3 дозы, акушерство — 15–20 доз, гинекология — 4–5 доз, дерматология — 1–3 дозы.

Дозировка для детей

Необходимое количество 1–2 дозы. В стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении), предварительно пропитав препаратом ватный тампон.

В месте нанесения препарата: слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема, отек, нарушение чувствительности.

Аллергические реакции: возможен аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Применение препарата следует прекратить при возникновении любой аллергической реакции. Частота системных реакций после применения спрея Лидокаин Асепт чрезвычайно мала, т.к. наносится небольшое количество активных веществ, которые могут попасть в кровоток.

В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата могут наблюдаться нижеследующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции (дозозависимые): головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения (диплопия), шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, угнетение функции миокарда.

Прочие: уретрит (после местного нанесения).

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.), эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.

Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы (фуразонидон, прокарбазин, селегинин) возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

Несовместим с мылом, а также детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза).

Совместим с ЛС, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид).

Симптомы:

Повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, клонико-тонические судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение:

При появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) переводят больного в горизонтальное положение и начинают ингаляцию кислорода; при психомоторном возбуждении — внутривенное (в/в) введение 10 мг диазепама, при судорогах — в/в введение 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — атропин (0,5–1 мг внутривенно), симпатомиметические средства (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.

Следует избегать попадания препарата в глаза и дыхательные пути (риск аспирации).

Требует особой осторожности нанесение в область задней стенки глотки.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случае применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевый рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глоточный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Более низкие дозы следует применять у пожилых и ослабленных пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием. У детей в возрасте до 2‑х лет Лидокаин Асепт спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Спрей для местного применения спиртовой, 10% + 0,05%.

По 25 мл, 50 мл, 70 мл, 100 мл во флаконы из полиэтилена, снабженные распылительным насосом и защитным колпачком из полиэтилена.

На флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку. Флакон в комплекте с двумя сменными насадками‑распылителями и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпуск по рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация, принимающая претензии

ОАО НПЦ «Биоген», Россия

440066, Пензенская обл., г. Пенза, 5‑й Виноградный проезд, д. 24 Б.

Т/ф (8412) 96-35-53