Лизомустин (Lisomustine)

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав на 1 флакон:

Активное вещество:

Лизомустин — 100 мг;

Вспомогательные вещества:

Декстран М.м. 60000 ± 10000 — 100 мг, кислота лимонная моногидрат — 5 мг.

Пористая масса белого цвета с желтоватым оттенком.

Концентрация лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объем распределения 0,35 л/кг), проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 30% неизмененного препарата выводится в первые 2 часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови.

Препарат подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию лизин‑ и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула лизомустина имеет слабовыраженную способность связываться с белками в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.

Являясь антиметаболитом аминокислоты — лизина, тормозит синтез ДНК в опухолевых клетках. В экспериментальных исследованиях эффективен в отношении опухолей с лекарственной устойчивостью к таким препаратам этого класса как нимустин и кармустин.

-        Меланома кожи;

-        рак легкого.

-        Общее тяжелое состояние больного, лейкопения ниже 3000 и тромбоцитопения ниже 120000/мкл и выраженная анемия;

-        повышение содержания билирубина и/или активности трансаминаз в 2 раза выше нормы;

-        язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

-        тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания;

-        тяжелые нарушения функции печени и почек;

-        период беременности и лактации;

-        повышенная чувствительность к препарату.

Препарат не применяют у лиц моложе 18 лет.

С осторожностью

Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана.

Применение препарата у ослабленных и истощенных больных.

Препарат применяют только в виде монотерапии в дозе 500–550 мг/м² однократно внутривенно капельно в течение 30–40 минут.

Разовая доза препарата не должна превышать 1 г.

Повторные курсы проводят с интервалом 4–6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности. Дозолимитирующая токсичность — тромбоцитопения.

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путем предварительного растворения содержимого каждого флакона (100 мг препарата) в 20 мл 5% раствора декстрозы, с последующим прибавлением 5% декстрозы до 200 мл (до концентрации 5 мг/мл). При введении препарат необходимо предохранять от воздействия света.

Для профилактики реакции гиперчувствительности (сосудистый коллапс) за 30 минут до введения лизомустина следует проводить премедикацию: дексаметазон 20 мг внутримышечно, дифенгидрамин 1 мг внутримышечно.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, снижение гемоглобина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.

Со стороны нервной системы: головная боль, заторможенность, вялость, разбитость, сонливость.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция.

Лабораторные показатели: увеличение активности «печеночных» проб, протеинурия.

Прочие: геморрагический синдром, аллергические реакции.

Побочные эффекты при лечении лизомустином обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.

Препарат в комбинации с другими цитостатиками не изучался.

Симптомы

Многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения.

При возникновении первых признаков передозировки лечение лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.

Лечение — симптоматическое.

Антидот не известен.

Применяется строго по назначению врача, имеющего опыт противоопухолевой химиотерапии, в условиях стационара.

Лечение следует проводить под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1–3 недели после окончания лечения.

Во время лечения лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.

По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.

Раствор лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что при применении препарата Лизомустин у больных могут возникнуть сонливость, заторможенность, вялость и разбитость, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг.

По 100 мг активного вещества во флаконах из нейтрального стекла, вместимостью 20 мл, укупоренных пробками из резины под обкатку алюминиевыми колпачками.

10 флаконов с препаратом с инструкцией по применению укладывают в картонную пачку.

По рецепту.

При температуре не выше минус 10 °C (условия морозильной камеры) в сухом защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО», Россия

Юридический адрес:

129344, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4

Тел./факс: (499) 189-63-25

Адрес производства:

171130, Тверская область, Вышневолоцкий район, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а

Организация, принимающая претензии

ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО», Россия

129344, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4

Тел./факс: (499) 189-63-25