Мексидант^® (Mexidant^®)

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Активные вещества:

50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината в 1 мл раствора,

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций.

Практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

При однократном и курсовом применении Мексиданта^® максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг C_max в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата — 0,7–1,3 часа. В то же время Мексидант^® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.

Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1‑й метаболит — фосфат 3‑оксипиридина — который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ (аденозинтрифосфата) и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант^® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант^® обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозга. На фоне приема Мексиданта^® улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Мексидант^® относится к классу 3‑оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на кальциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Мексидант^® назначают в составе комплексной терапии при:

-        Остром нарушении мозгового кровообращения,

-        Черепно-мозговой травме,

-        Дисциркуляторной энцефалопатии,

-        Вегетососудистой дистонии,

-        Невротических расстройствах с синдромом тревоги,

-        Интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза (в т. ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста),

-        Купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетососудистых расстройств.

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к препарату или непереносимость препарата, беременность, период лактации, детский возраст.

С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе.

Мексидант^® назначают в составе комплексной терапии внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза 800 мг.

Струйно Мексидант^® вводят в течение 5–7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида, капельно — со скоростью 60 капель в минуту.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант^® назначают в первые 7–8 дней в дозе 200–300 мг 1 раз в сутки внутривенно (капельно), а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях центральной нервной системы Мексидант^® вводят внутривенно (капельно) в дозе 400–600 мг в сутки в течение 7–8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10–14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант^® назначают внутривенно струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.

Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант^® вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме Мексидант^® вводят в дозе 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1–2 раза в сутки.

При невротических расстройствах и вегетососудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

Со стороны пищеварительной системы:

Редко — тошнота, сухость во рту, диарея.

Со стороны центральной нервной системы:

Редко — сонливость. Возможны аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

При сочетанном применении Мексидант^® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.

Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Ампулы по 1 мл; 2 мл; 5 мл, содержащие раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

По рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Название и адрес предприятия-производителя лекарственного средства

ООО «ЦВ ФМТ «Мексидант» (ООО Центр внедрения фармако-медицинских технологий «Мексидант»)

Телефон/факс: (495) 663‑82‑43; тел. (985) 999‑36‑41

Претензии потребителей направлять в адрес: ООО «ЦВ ФМТ «Мексидант» (ООО Центр внедрения фармако-медицинских технологий «Мексидант»)

121471, Москва, Рябиновая ул., д. 43, стр. 1

Телефон/факс: (495) 663‑82‑43; тел. (985) 999‑36‑41

Произведено:

1.      ФГУ «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Минздравсоцразвития РФ — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов, Россия

2.      ООО «Альтаир», Россия