Пелубио^®

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки: круглые плоскоцилиндрические светло-желтого цвета с фаской. Нанесена гравировка: на одной стороне — «PE», на другой стороне — «P» и 4 волнистых линии.

Фармакологическое действие

Пелубипрофен является НПВП, производным арилпропионовой кислоты, которая связана структурно и фармакологически с ибупрофеном. Механизм действия обусловлен неизбирательным ингибированием ферментов — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, приводящим к ингибированию синтеза ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Пелубипрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Абсорбция

После приема внутрь T_max составляет 3 ч. Прием пищи практически не влияет на параметры фармакокинетики. В клинических исследованиях с многократным введением препарата сравнение значений максимальная C_ss и AUC_ss пелубипрофена и пелубипрофена с контролируемым высвобождением продемонстрировало более высокий 90% ДИ среднего геометрического соотношения в уровнях транс-OH-формы, неизмененного пелубипрофена и активных метаболитов. Клинические исследования по сравнению фармакокинетических свойств данного препарата при приеме натощак и при пероральном приеме продемонстрировали более низкий уровень неизмененного пелубипрофена, но 90% ДИ среднего геометрического соотношения AUC до последней определяемой концентрации (AUC_last) и C_max в транс-ОН- и активных метаболитов оставался на прежнем уровне.

Распределение

Быстрое распределение в печени и почках. Не проникает в ЦНС. Определено проникновение в плаценту и плод, но в более низкой степени, чем в плазму матери. Пелубипрофен и его метаболиты связываются с белками плазмы крови на 93,3–98,9%.

Биотрансформация

Большая часть действующего вещества метаболизируется с образованием метаболитов (транс-ОН, цис-ОН-формы, ненасыщенная ОН-форма и насыщенная кетонная форма).

Основные активные метаболиты (транс-ОН, и ненасыщенная -ОН-форма) образуются с высокой скоростью.

Элиминация

Выведение с мочой является основным путем элиминации. Более 90% выводится почками и через кишечник в течение 48 ч. Пелубипрофен проникает в грудное молоко, но его концентрация в течение 24 ч после приема препарата ниже, чем в плазме крови.

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита и боли в спине (уменьшение боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет).

Пелубипрофен показан к применению у взрослых от 18 лет и старше.

• гиперчувствительность к пелубипрофену и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелые нарушения системы гемостаза;
• нарушения функции печени тяжелой степени;
• нарушения функции почек тяжелой степени;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия 3-й степени и/или 3-й стадии;
• наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы или аллергических реакций после приема аспирина или других НПВП;
• лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;
• одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (АСК) или другими НПВП (см. «Особые указания»);
• беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);
• период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с язвенной болезнью (вне обострения); желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе; нарушениями со стороны свертывающей системы крови, имеющие риск кровотечений (за исключением тяжелых нарушений системы гемостаза); нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести; сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний; артериальной гипертензией 1–2-й степени, 1–2-й стадии; бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями/состояниями (кроме НПВП-ассоциированных); системной красной волчанкой; заболеваниями соединительной ткани; язвенным колитом; болезнью Крона; пациенты пожилого возраста; ослабленные пациенты; курящие пациенты; пациенты, употребляющие алкоголь; пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, фуросемид, тиазидные диуретики, препараты лития, метотрексат, непрямые антикоагулянты, пероральные кортикостероиды (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Беременность

По данным доклинических исследований, НПВП способны вызывать нарушения родовой деятельности, поздние роды, увеличивать перинатальную смертность, а также вызывать развитие персистирующей легочной гипертензии у новорожденных. В исследованиях пелубипрофена на лабораторных животных была продемонстрирована его эмбриотоксичность. Исследований пелубипрофена у беременных женщин не проводилось. Применение пелубипрофена во время беременности противопоказано, особенно с 20-й нед беременности, в связи с риском преждевременного закрытия артериального протока, возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция) (см. «Противопоказания»).

Лактация

Пелубипрофен проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения пелубипрофена в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (см. «Противопоказания»).

Фертильность

Как и в случае прочих ингибиторов синтеза ПГ, данный препарат может препятствовать или замедлять разрушение фолликулов яичников, что может вызывать обратимое бесплодие у женщин. Поэтому женщинам, имеющим проблемы с беременностью, или тем, кто проходит обследование на репродуктивную способность, следует рассмотреть вопрос о прекращении использования НПВП, включая пелубипрофен.

Внутрь, после еды.

Рекомендуемая доза составляет 1 табл. (30 мг) 3 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Дети. Препарат Пелубио^® противопоказан к применению у детей до 18 лет.

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы по системно-органным классам и частоте появления. Частоту НР классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Описание отдельных НР

Почечный папиллярный некроз. Длительное применение НПВП может приводить к почечному папиллярному некрозу и другим поражениям почек. Развитие нефротоксичности отмечалось у пациентов, поддержание почечного кровотока у которых обеспечивалось ПГ. Назначение НПВП может приводить к дозозависимому снижению синтеза ПГ, как следствие, к снижению почечного кровотока и декомпенсации почечной недостаточности. В группу риска по развитию такого состояния входят пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, получающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты пожилого возраста. Отмена НПВП обычно сопровождается восстановлением исходного статуса.

Поражение печени. У пациентов, получающих НПВП, возможно повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. Эти лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться без изменений или иметь приходящий характер, не требуя отмены терапии. Имели место редкие сообщения о случаях развития на фоне НПВП, в т.ч. пелубипрофена, тяжелых поражений печени, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые с летальным исходом). Пациенты с симптомами и/или признаками нарушений функции печени или с отклонениями от нормы печеночных тестов нуждаются в тщательном медицинском наблюдении для возможности выявления более серьезных поражений печени на фоне терапии пелубипрофеном. При выявлении клинических симптомов заболевания печени или развитии системных реакций (в т.ч. эозинофилия, сыпь) пелубипрофен должен быть отменен.

Анемия. Иногда у пациентов, получающих НПВП, в т.ч. пелубипрофен, может развиваться анемия. У пациентов с симптомами анемии или кровопотери, длительно получающих пелубипрофен, следует определить уровень гемоглобина или гематокрита. НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и у некоторых пациентов могут удлинять время кровотечения. В отличие от аспирина, их влияние на тромбоциты менее выражено, менее продолжительно и обратимо. Пациенты, получающие пелубипрофен, у которых может быть патология тромбоцитов, приводящая к нарушению свертываемости крови, также как пациенты, получающие антикоагулянты, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Анафилактоидные реакции. Так же как и в случае с другими НПВП, анафилактоидные реакции на фоне терапии пелубипрофеном отмечались у пациентов, не получавших его ранее. Как правило, этот симптомокомплекс развивается у пациентов с бронхиальной астмой, ринитом, наличием назальных полипов или без них, а также у пациентов с тяжелым, угрожающим жизни бронхоспазмом после приема аспирина или других НПВП в анамнезе. В случае развития анафилактоидной реакции необходимо оказание неотложной медицинской помощи.

Кожные реакции. Пелубипрофен вызывает серьезные НР со стороны кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, который может закончиться летальным исходом. Эти серьезные НР могут развиться без предвестников, а также у пациентов без аллергии в анамнезе. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьезных НР со стороны кожи. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожной сыпи или любого другого проявления гиперчувствительности.

Пелубипрофен способен усиливать эффекты других лекарственных препаратов.

Пелубипрофен следует применять с осторожностью вместе с препаратами сульфонилмочевины (в т.ч. толбутамид), антибиотиками из группы хинолонов нового поколения (в т.ч. эноксацин).

НПВП

Следует избегать назначения пелубипрофена с другими НПВП.

Ингибиторы АПФ

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Это следует принимать во внимание у пациентов, принимающих пелубипрофен вместе с ингибиторами АПФ.

АСК

Убедительных доказательств того, что одновременное использование АСК и НПВП снижает риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий, нет. Одновременное назначение АСК и НПВП увеличивает риск серьезных НР со стороны ЖКТ. Таким образом, одновременный прием пелубипрофена и АСК не рекомендуется.

Фуросемид и тиазидные диуретики

Клинические исследования показали, что НПВП могут снижать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Это связано с ингибированием синтеза ПГ в почках. При назначении НПВП вместе с фуросемидом и тиазидными диуретиками необходим тщательный контроль функции почек.

Препараты лития

НПВП вызывают повышение уровня лития в плазме крови и снижение почечного клиренса лития. Этот эффект объясняется подавлением синтеза почечных ПГ. При назначении НПВП вместе с литием необходим тщательный контроль с целью выявления симптомов интоксикации литием.

Метотрексат

При назначении НПВП вместе с метотрексатом может увеличиваться токсичность последнего. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении НПВП и метотрексата.

Непрямые антикоагулянты

Варфарин и НПВП могут оказывать синергетическое действие, провоцируя желудочно-кишечное кровотечение. У пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты обеих групп, риск серьезного желудочно-кишечного кровотечения выше, чем при их отдельныом приеме. При назначении пелубипрофена вместе с непрямыми антикоагулянтами следует соблюдать осторожность.

Алкоголь

Употребление алкоголя на фоне лечения пелубипрофеном ассоциируется с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения.

Симптомы: данные о передозировке пелубипрофена отсутствуют. В ходе клинических исследований неожиданных серьезных нежелательных реакций не наблюдалось даже при приеме высоких доз в 180 мг/сут.

Лечение: поддерживающее. Предположительно, диализ не является эффективным методом выведения пелубипрофена из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

В связи с тем что пелубипрофен оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действия, его назначение может замаскировать клинические симптомы инфекционных осложнений неинфекционных заболеваний и состояний, сопровождающихся болевым синдромом.

Пациенты с воспалением инфекционного генеза, получающие терапию пелубипрофеном, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Пациентам, длительно получающим НПВП, необходимо периодически контролировать показатели общего и биохимического анализа крови. При наличии клинических признаков и симптомов заболевания печени или почек, развитии системных реакций (в т.ч. эозинофилия, сыпь), развитии отклонений или ухудшении печеночных тестов пелубипрофен должен быть отменен и рассмотрена возможность назначения альтернативной терапии, не содержащей НПВП.

У всех пациентов, получающих пелубипрофен, необходимо контролировать развитие НР.

При назначении пелубипрофена в особо тщательном медицинском наблюдении нуждаются пациенты с острым воспалением, болевым синдромом, лихорадкой, пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты.

Пелубипрофен не может заменить глюкокортикостероиды или использоваться для терапии глюкортикостероидной недостаточности.

В связи с наличием в составе препарата лактозы при назначении препарата необходимо учитывать непереносимость некоторых сахаров у отдельных пациентов (см. «Противопоказания»).

Сочетание с алкоголем

У пациентов, принимающих 3 и более алкогольных единиц в день, пелубипрофен увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. Таким пациентам следует рекомендовать отказаться от алкоголя и рассмотреть возможность замены пелубипрофена на альтернативный лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Влияние на ССС

Пелубипрофен и другие НПВП могут вызывать развитие или ухудшать течение артериальной гипертензии, что может способствовать увеличению частоты НР со стороны ССС. У пациентов с артериальной гипертензией (кроме артериальной гипертензии 3-й степени и/или 3-й стадии) пелубипрофен должен применяться с осторожностью. С самого начала и на протяжении всего курса терапии пелубипрофеном следует контролировать АД (см. С осторожностью).

У пациентов, принимающих тиазидные или петлевые диуретики, эффективность терапии при совместном приеме с НПВП может быть снижена (см. «Взаимодействие»).

Пелубипрофен может увеличивать риск серьезных, угрожающих жизни сердечнососудистых тромботических событий — инфаркта миокарда и инсульта. Риск выше при длительном применении пелубипрофена, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска таких заболеваний. Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении развития подобных событий, даже при отсутствии симптомов сердечно-сосудистого заболевания. Пациент должен быть информирован о симптомах тяжелой кардиотоксичности, а также своих действиях при их появлении (см. С осторожностью и «Побочные действия»).

Влияние на ЖКТ

Пелубипрофен и другие НПВП увеличивают риск серьезных, угрожающих жизни НР со стороны ЖКТ, включающих кровотечения, язвообразование, перфорацию желудка или кишечника. Эти НР могут развиться в любое время на фоне приема препарата, не сопровождаясь симптомами тревоги (см. «Побочные действия»).

К факторам, увеличивающим риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП, относятся: продолжительный курс терапии НПВП, одновременный прием НПВП с пероральными кортикостероидами или антикоагулянтами, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст, ослабленный организм (см. С осторожностью).

Особую осторожность следует соблюдать при назначении пелубипрофена пациентам с язвенной болезнью и/или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, у которых риск развития желудочно-кишечного кровотечения характеризуется 10-кратным увеличением. Большинство сообщений о смертельных случаях связаны с НР со стороны ЖКТ у пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении пелубипрофена этой группе пациентов (см. С осторожностью). Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении симптомов язвообразования и кровотечения в течение всего периода терапии пелубипрофеном и незамедлительно инициировать дополнительное обследование и лечение при подозрении на их развитие. Требуется отмена НПВП даже при разрешении серьезной НР со стороны ЖКТ. У пациентов из групп высокого риска следует рассмотреть возможность назначения альтернативных вариантов лечения, без НПВП.

ХСН и отеки

У некоторых пациентов, принимающих НПВП, в т.ч. пелубипрофен, отмечались задержка жидкости и отеки. Пелубипрофен следует назначать с осторожностью пациентам с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью. При тяжелой сердечной недостаточности препарат противопоказан (см. «Противопоказания»).

Нарушение функции почек тяжелой степени

Результаты контролируемых клинических исследований пелубипрофена у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени отсутствуют. В связи с этим назначение пелубипрофена этим пациентам не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Бронхиальная астма

Бронхиальная астма может быть аспиринзависимой. Использование аспирина у таких пациентов ассоциируется с развитием тяжелого, угрожающего жизни бронхоспазма. В связи с тем, что возможна перекрестная реактивность, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП, пелубипрофен не следует назначать пациентам с этой формой гиперчувствительности к аспирину. Также его необходимо применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой (не-НПВП-ассоциированной) в анамнезе (см. С осторожностью и «Побочные действия»).

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с возможностью нарушения зрения, возникновения головокружения, сонливости и других симптомов со стороны ЦНС, пациентам, получающим пелубипрофен, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии перечисленных симптомов следует отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Таблетки, 30 мг. По 30 табл. в банке из ПЭВП белого цвета с навинчивающейся крышкой из ПЭНП с контролем первого вскрытия. В каждую банку помещают пакетик с силикагелем. На банку наклеивают этикетку.

По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок №10 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения/представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация, акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»). 142450, Московская обл., г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Тел./факс: +7 (495) 702-95-03.

E-mail: info@akrikhin.ru

По рецепту.