Пентоксифиллин-Эском (Pentoxifylline-Eskom)

Концентрат для приготовления раствора для инъекций.

Действующее вещество:

Пентоксифиллин — 20,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат («натрий фосфорнокислый однозамещенный 2‑водный») — 1,0 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 5,5–7,5, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются: 1‑5‑гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1‑3‑карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Выводится почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. В неизменном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Пентоксифиллин является производным пурина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), возрастанию ударного объема крови (УОК) и минутного объема крови (МОК) без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы (ЦНС).

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

-        Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатии, облитерирующим эндартериитом);

-        Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

-        Ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

-        Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т. ч. при церебральном атеросклерозе);

-        Состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

-        Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

-        Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

-        Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;

-        Острый инфаркт миокарда;

-        Выраженные нарушения ритма сердца;

-        Выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий;

-        Неконтролируемая артериальная гипотензия;

-        Порфирия;

-        Массивное кровотечение;

-        Острый геморрагический инсульт;

-        Кровоизлияние в сетчатку глаза;

-        Беременность, период лактации;

-        Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хроническая сердечная недостаточность, склонностью к геморрагиям, состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в положении «лежа»), внутримышечно.

Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250–500 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или в 5% растворе декстрозы (длительность введения — 90–180 мин).

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20–50 мл 0,9% раствора NaCl, а в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мг/мин).

Внутримышечно глубоко — по 100–200 мг 2–3 раза в сутки.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее 10 мл/мин) назначают 50–70% от обычной дозы.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия,

Редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления (АД).

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовое кровотечение.

Аллергические реакции:

Редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т. ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты).

Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, гипертермия, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Концентрат для приготовления раствора для инъекций 20 мг/мл.

По 5 мл препарата в ампулы с надрезом и точкой или кольцом излома нейтрального стекла марки НС‑3.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.

По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного лечения.

Отпускается по рецепту врача.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ОАО Научно-производственный концерн «ЭСКОМ», Россия, 355000, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г

Тел: +7(8652) 94‑68‑08,

E‑mail: info@escom.group

Владелец регистрационного удостоверения / организация, принимающая претензии:

ООО Химико фармацевтический концерн «МИР» (ООО ХФК «МИР»), Россия, 355035, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, 9 Г, пом. 43.

Тел: +7(8652) 94‑68‑14,

E‑mail: MIR_026@bk.ru