Ранквилон^®

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Ранквилон^® — анксиолитик пептидной природы. Является низкоафинным блокатором холецистокининовых рецепторов 1-го типа (CCK1), с чем связано анксиолитическое действие препарата.

Фармакодинамические эффекты

Действие препарата Ранквилон^® проявляется в уменьшении или устранении психического, соматического и вегетативного компонентов тревоги и страха, а также раздражительности и обусловленных тревожным напряжением нарушений ночного сна и когнитивных функций. Не оказывает миорелаксантного действия, не обладает наркогенным потенциалом, при применении препарата Ранквилон^® не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.

Клиническая эффективность и безопасность

В двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых многоцентровых клинических исследованиях препарата Ранквилон^® участвовало 168 (исследование РАН-02-01-2020) и 220 (исследование РАН-03-03-2022) взрослых пациентов с тревожными состояниями на фоне неврастении и расстройств адаптации. В исследовании третьей фазы РАН-4-03-03-2022 применение препарата в дозировке 6 мг/сут статистически значимо приводило к снижению выраженности тревоги по шкале HARS, тяжести состояния по шкалам CGI-i, и CGI-s, а также суммарного балла оценки астении по шкале MFI-20 через 2 и через 4 недели после начала терапии по сравнению с плацебо.

В группе препарата Ранквилон^® доля пациентов со значимым снижением уровня тревоги по шкале HARS (снижение на 50% и более относительно исходного значения — первичная конечная точка) через 4 недели составила 70,0%, а в группе плацебо — 24,8%. Статистически значимые отличия от плацебо по частоте развития нежелательных явлений, в т.ч. связанных с исследуемой терапией, в проведенных исследованиях отсутствовали. Серьезных нежелательных явлений и случаев нежелательных явлений, приведших к досрочному прекращению участия пациентов в исследованиях, выявлено не было.

Абсорбция. После приема внутрь препарат быстро всасывается в системный кровоток. Прием пищи мало влияет на абсорбцию препарата в отношении таких фармакокинетических параметров как значение максимальной концентрации (C_max) и время ее достижения (T_max). Средняя C_max при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи (M±SD) составляет (7,3±3,7) нг/мл и (8,5±4,8) нг/мл, соответственно. T_max при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи составляет 1 ч и 1,5 ч соответственно. Отмечено увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC_0–t) в 1,3 раза при однократном приеме 3 мг препарата после приема пищи по сравнению с приемом препарата натощак. AUC_0–t натощак и после приема пищи составляет (17,5±8,6) нг·ч/мл и (22,0±13,0) нг·ч/мл соответственно.

Распределение. Действующее вещество препарата проникает во все жидкие среды организма и, возможно, накапливается в тканях. Величина кажущегося объема распределения действующего вещества после приема внутрь в дозах от 1 до 15 мг в среднем составляет 2,5 л/кг. По данным доклинических исследований, действующее вещество проникает через ГЭБ и имеет относительно высокую тропность к тканям мозга.

Биотрансформация. В экспериментальных исследованиях по изучению метаболизма in vitro при инкубировании действующего вещества с микросомами печени человека установлена сравнительно высокая микросомальная стабильность.

Элиминация. Период полувыведения препарата из плазмы крови (T_1/2) после приема 3 мг составляет (M±SD) (1,8±0,902) ч и (1,3±0,6) ч для приема натощак и после приема пищи соответственно.

Линейность. По данным клинических исследований, в диапазоне доз 1–15 мг фармакокинетика линейна.

Данные доклинической безопасности

В исследованиях с использованием фармакогенетического подхода у инбредных животных с различным уровнем эмоциональной реактивности установлено выраженное противотревожное действие действующего вещества препарата у животных с пассивным типом ответа на эмоционально-стрессовое воздействие при отсутствии влияния действующего вещества препарата на поведение животных с активной реакцией на стресс. В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон^® купирует тревожную реакцию, индуцированную отменой этанола и бензодиазепиновых транквилизаторов, и не оказывает влияния на параметры ЭКГ, и функционирование дыхательного центра у животных.

По результатам токсикологических исследований, действующее вещество препарата Ранквилон^® соответствует 5-му классу токсичности по международной системе классификации и маркировки химических веществ GHS (Globally Harmonized System)  — практически нетоксичные вещества.

В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон^® не обладает генотоксическими свойствами, не проявляет мутагенной и потенциальной канцерогенной активности, иммунотоксического действия, не обладает местно-раздражающим действием, не оказывает эмбрио-, фетотоксического и тератогенного действия и не влияет на репродуктивную функцию.

Препарат Ранквилон^® показан к применению у взрослых от 18 лет при следующих заболеваниях/состояниях: тревожные состояния при неврастении; расстройство приспособительных реакций.

Гиперчувствительность к амиду N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофану или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»).

Беременность. Данные о применении препарата Ранквилон^® у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть прекращен.

Лактация. Неизвестно, проникает ли препарат Ранквилон^® в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости приема препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на фертильность у человека отсутствуют.

Внутрь, во время или после приема пищи, приблизительно в одно и то же время. Рекомендуемый интервал времени между приемами — 4–6 часов.

Режим дозирования

Взрослые. По 2 табл. 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 6 мг. Рекомендованный курс применения — 28 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Изучение препарата у пациентов пожилого возраста не проводилось.

Пациенты с нарушением функции почек. Изучение препарата у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

Пациенты с нарушением функции печени. Изучение препарата у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.

Дети. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Препарат Ранквилон^® противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.

Резюме нежелательных реакций

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко(от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000);  частота неизвестна  (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В клинических исследованиях препарата были зарегистрированы следующие нежелательные реакции.

Психические нарушения: частота неизвестна — раздражительность,  мечтательность, аффективная лабильность,  бессонница, нарушение засыпания, расстройство сна, нарушения сна, сонливость, дневная сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль, головокружение,  сомнолентность, тремор, дисгевзия, нарушение внимания.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — обратимое ухудшение остроты зрения.

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — протеинурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — астения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Адрес: 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: +7 (800) 550-99-03.

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

www.roszdravnadzor.gov.ru

Исследования взаимодействия не проводились.

Симптомы: о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лечение: симптоматическая терапия.

Вспомогательные вещества

Натрий. Препарат Ранквилон^® содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, т.е., по сути, не содержит натрия.

Лактоза. Препарат Ранквилон^® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ранквилон^®.

Таблетки. По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке или контурной ячейковой упаковке с перфорацией из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения. Российская Федерация. Акционерное общество «Валента Фармацевтика» (АО «Валента Фарм»). 141108, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: +7 (495) 933-48-62; факс: +7 (495) 933-48-63.

e-mail: info@valentapharm.com

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. Акционерное общество «Валента Фармацевтика» (АО «Валента Фарм»). 141108, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: +7 (495) 933-48-62; факс: +7 (495) 933-48-63.

e-mail: info@valentapharm.com

По рецепту.