Редуксин^® Форте (Reduxin Forte)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 850+10 мг. Овальные, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 850+15 мг. Овальные, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

На поперечном разрезе — ядро почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Метформин

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых людей. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике и стимулирует выработку глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) (физиологического регулятора аппетита). Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего Хс, ЛПНП и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Сибутрамин

Является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, способствует физиологической регуляции аппетита за счет увеличения чувства насыщения и снижения потребности в пище, а также увеличению термопродукции (внутреннего расхода энергии). Опосредованно активируя β₃-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела при приеме сибутрамина сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и снижением концентрации триглицеридов, общего Хс, ЛПНП и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ₁, 5-HT_1А, 5-HT_1В, 5-НТ_2С), адренергические (β₁, β₂, β₃, α₁, α₂), дофаминовые (D₁, D₂), мускариновые, гистаминовые (H₁), бензодиазепиновые и глутаматные NMDA-рецепторы.

Одновременное применение метформина и сибутрамина повышает эффективность терапии у пациентов с ожирением. Посредством регуляции аппетита, снижения чувства голода, повышения расхода энергии и регуляции липидного и углеводного обменов препарат РЕДУКСИН^® ФОРТЕ уменьшает массу тела человека и восстанавливает метаболическое здоровье.

Клиническая эффективность и безопасность (результаты клинических исследований)

В клиническом исследовании в группе препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ доля пациентов, достигших клинически значимого снижения веса ≥5% за 3 мес терапии (доля ранних ответчиков на терапию) превышала 90%. За 6 мес терапии 91,67% пациентов в группе препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ достигли снижения массы тела на 10% и более. Снижение массы тела сопровождалось клинически значимым уменьшением окружности талии и улучшением липидного профиля, что доказывает эффективность препарата в отношении снижения риска развития осложнений и отвечает основным целям терапии ожирения. В ходе исследования не наблюдалось негативного влияния препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ на показатели сердечно-сосудистой системы при его применении у пациентов с ожирением.

Метформин

Всасывание. После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. C_max составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2,5 ч.

Распределение. Метформин быстро распределяется в тканях организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Подвергается метаболизму в незначительной степени.

Выведение. Выводится почками. Клиренс метформина у здоровых людей составляет 400 мл/мин (в 4 раза выше, чем Cl креатинина), что свидетельствует об активной канальцевой секреции. T_1/2 составляет приблизительно 6,5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Сибутрамин

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При первичном прохождении через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2). После приема разовой дозы 15 мг C_max в крови монодесметилсибутрамина (М1) составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина (М2) — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). C_max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает C_max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC.

Распределение. Быстро распределяется в тканях. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (М1 и М2). C_ss активных метаболитов в крови достигается в течение 4 сут после начала лечения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.

Метаболизм и выведение. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками. T_1/2 сибутрамина — 1,1 ч, М1 — 14 ч, М2 — 16 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол. Имеющиеся в настоящее время данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Пожилой возраст. Фармакокинетика у пожилых здоровых людей (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает влияния на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24% выше, чем у здоровых людей.

Препарат РЕДУКСИН^® ФОРТЕ показан для коррекции массы тела и улучшения липидного и углеводного обменов у пациентов:

- с ИМТ более 30 кг/м² (алиментарное ожирение);

- с ИМТ 27 кг/м² и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 и дислипидемией;

- с ИМТ 30 кг/м² и более с предиабетом и дополнительными факторами риска развития сахарного диабета типа 2, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

• гиперчувствительность к метформину или сибутрамину или к любому из вспомогательных веществ;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• нарушение функции почек (Cl креатинина менее 45 мл/мин);
• нарушение функции печени;
• острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек — дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
• сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время) — ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт. ст.) (см. также «Особые указания»);
• клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый ИМ);
• хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
• тиреотоксикоз;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
• лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• установленная фармакологическая или наркотическая зависимость;
• пациенты пожилого возраста старше 65 лет;
• период менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
• серьезные нарушения питания — нервная анорексия или нервная булимия;
• психические заболевания;
• синдром Жиля де ля Туретта (генерализованные тики);
• одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их применение в течение 2 нед до приема сибутрамина и 2 нед после окончания его приема, других препаратов, действующих на ЦНС, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков), снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или лечения психических расстройств;
• беременность и период грудного вскармливания;
• дети и подростки в возрасте до 18 лет;

С осторожностью: следует применять препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе; хроническая недостаточность кровообращения; заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукома, кроме закрытоугольной глаукомы; холелитиаз; артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе); неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе); эпилепсия; нарушение функции почек (Cl креатинина 45–59 мл/мин); моторные и вербальные тики в анамнезе; склонность к кровотечению; нарушение свертываемости крови; прием препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов; лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ должны пользоваться контрацептивными средствами.

Противопоказано применение препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ во время грудного вскармливания.

Внутрь 1 раз в сутки. Препарат следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

Рекомендуется начальная доза — 850+10 мг (1 табл./сут). Увеличение дозы до 850+15 мг (1 табл./сут) возможно, если в течение месяца не достигнуто снижение массы тела на 2 кг и более, но не ранее, чем через 4 нед от начала лечения. Лечение препаратом РЕДУКСИН^® ФОРТЕ не должно продолжаться более 3 мес у пациентов, которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня при приеме препарата в максимальной дозе. У пациентов с ожирением без дополнительных нарушений углеводного обмена рекомендован прием препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ в течение 6 мес для выработки правильных привычек питания и удержания достигнутого результата по снижению массы тела. Лечение препаратом РЕДУКСИН^® ФОРТЕ не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Рекомендуется длительный прием препарата для снижения массы тела на 5–10% и удержания результата, что позволяет уменьшить риски для здоровья, а также улучшить течение заболеваний, ассоциированных с ожирением.

Лечение препаратом РЕДУКСИН^® ФОРТЕ должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Длительность непрерывного лечения не должна превышать 1 года. При пропуске дозы препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Все нежелательные реакции (НР) представлены по классам систем органов и частоте. Частота НР определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 но < 1/10); нечасто (≥1/1000 но < 1/100); редко (≥1/10000 но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (нельзя определить на основании существующих данных).

Метформин

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — лактоацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B₁₂. Снижение концентрации витамина В₁₂ необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени, гепатит, после отмены метформина эти НР полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Сибутрамин

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты имеют, в целом, нетяжелый и обратимый характер.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто —  сухость во рту и бессонница, часто — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезия, а также изменение вкуса.

Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: повышение АД, вазодилатация.

Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1–3 мм рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 уд./мин. В отдельных случаях не исключаются более выраженное повышение АД и увеличение частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 нед).

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — потеря аппетита и запор, часто — тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто —  повышенное потоотделение.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

В ходе пострегистрационного наблюдения сибутрамина были описаны дополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системам органов.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).

Нарушения психики: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти.

Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения (пелена перед глазами).

Нарушения со стороны сердца: мерцательная аритмия.

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушения эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.

Метформин

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после исследования, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случаях:

- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

- печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций β₂-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β₂-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие гипотензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

Гипогликемическое действие метформина могут снижать фенотиазины, глюкагон, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид, БКК, левотироксин натрия.

Одновременное применение с циметидином снижает скорость выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза. У здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола, а также при применении метформина и ибупрофена не наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.

Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.

Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 И ОСТ2). Метформин является субстратом транспортера органических катионов ОСТ1 и ОСТ2. При совместном применении с метформином:

- ингибиторы ОСТ1 (такие как верапамил) могут снизить гипогликемическое действие метформина;

- индукторы ОСТ1 (такие как рифампицин) могут увеличить всасывание метформина в ЖКТ и усилить его гипогликемическое действие;

- ингибиторы ОСТ2 (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) могут снизить выведение метформина почками и привести к увеличению его концентрации в плазме крови;

- ингибиторы ОСТ1 и ОСТ2 (такие как кризотиниб, олапариб) могут снизить гипогликемическое действие метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C_max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C_max.

Сибутрамин

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3A4 (включая кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с увеличением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.

Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.

Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с СИОЗС (препаратами для лечения депрессии), некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений.

Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими АД и ЧСС, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на ЦНС, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.

Метформин

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Сибутрамин

Симптомы: имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

Лечение: какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия — обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным АД и тахикардией можно назначить β-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена. При передозировке следует немедленно отменить прием препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ.

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом приема препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ и регулярно в последующем необходимо определять Cl креатинина: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2–4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с Cl креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП. Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным употреблением углеводов в течение дня.

Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Рекомендуется проявлять осторожность при применении препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом). Лечение препаратом РЕДУКСИН^® ФОРТЕ должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии.

Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом РЕДУКСИН^® ФОРТЕ изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

У пациентов, принимающих препарат РЕДУКСИН^® ФОРТЕ, необходимо измерять АД и ЧСС. В первые 3 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение ЧСС в покое ≥10 уд./мин или сАД/дАД ≥10 мм рт. ст., необходимо прекратить лечение.

У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии АД выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом РЕДУКСИН^® ФОРТЕ должно быть приостановлено (см. «Побочные действия», Нарушения со стороны сердца, Нарушения со стороны сосудов).

У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать АД.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики ЖКТ цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как гипокалиемия и гипомагниемия (см. «Взаимодействие»).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ должен составлять не менее 2 нед.

Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск приема препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При совместном приеме сибутрамина и других СИОЗС существует повышенный риск развития кровотечений.

У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью. Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Прием препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата РЕДУКСИН^® ФОРТЕ необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг + 10 мг; 850 мг + 15 мг. По 5, 7, 10 или 15 табл., покрытых пленочной оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 15, 30, 60, 75, 100, 120 или 180 табл., покрытых пленочной оболочкой, помещают в банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренную крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия из ПЭНД, или в банку полимерную из ПЭНД, укупоренную крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия из ПЭНД для лекарственных средств, или в банку полимерную из ПЭНД, укупоренную крышкой навинчиваемой из ПЭНД и смеси из ПЭВД и ПЭНД с контролем первого вскрытия.

Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с контролем первого вскрытия из картона.

АО «Биохимик», Россия. Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Тел.: (8342) 38-03-68.

e-mail: biohimic@biohimic.ru

www.biohimik.ru

Держатель регистрационного удостоверения ООО «ПРОМОМЕД РЕДУКСИН ХОЛДИНГС (САЙПРУС) ЛИМИТЕД», Кипр Agias Elenis, 36, GALAXIAS BUILDING, BLOCK A, 6th floor, office 601, 1061, Nicosia, Cyprus.

Организация, принимающая претензии потребителей ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия. 129090, Москва, пр-т Мира, 13, стр. 1, оф. 13.

Тел.: (495) 640-25-28.

Круглосуточный телефон горячей линии фармаконадзора: 23 8-800-777-86-04 (бесплатно)

e-mail: reception@promo-med.ru

По рецепту