Реладорм (Reladorm^®)

Содержание

Таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, белого или серовато-белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской с двух сторон.

Фармакологическое действие

Реладорм является снотворным ЛС, сокращающим время засыпания, углубляющим и продлевающим сон.

В состав препарата входят циклобарбитал и диазепам в соотношении 10:1. Фармакологические свойства препарата Реладорм обусловлены потенцированным синергизмом, возникающим между циклобарбиталом и диазепамом. В результате суммирования фармакологических эффектов обоих компонентов, а также их взаимодействия, сокращается время засыпания, продлевается и одновременно углубляется сон, по сравнению с эффектами, наблюдаемыми после приема только одного из этих ЛС. Действие препарата Реладорм у пациентов с нарушениями сна в 2 раза превышает действие циклобарбитала или диазепама, принятых отдельно в количествах, содержащихся в препарате.

Циклобарбитал является снотворным ЛС, производным барбитуровой кислоты, со средней продолжительностью действия. Оказывает угнетающее действие в основном на ЦНС, особенно на подкорковую область (таламус, гипоталамус, ретикулярная формация мозгового ствола, лимбическая система, некоторые вегетативные центры), и на кору головного мозга. Барбитураты, применяемые в малых дозах, оказывают седативное и противорвотное, в высоких дозах — снотворное и противоэпилептическое действие; обладают способностью вызывать амнезию. Механизм действия производных барбитуровой кислоты в большой степени связан с рецепторным комплексом, в структуру которого входят хлорный канал, рецептор ГАМК-А и бензодиазепиновый рецептор. Это действие, в отличие от производных 1,4-бензодиазепинов, является неспецифическим (отсутствуют рецепторы). Барбитураты воздействуют непосредственно на хлорный канал, действуют независимо от ГАМК даже в тех случаях, когда ионный канал максимально активирован ГАМК. Поэтому увеличение дозы препарата повышает его активность вплоть до серьезных токсических осложнений.

Диазепам является производным 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры ЦНС — прежде всего лимбическую и гипоталамус, т.е. структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает угнетающее действие ГАМКергических нейронов в области коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур ЦНС. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, дофаминергических и серотонинергических. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие диазепама заключается в модуляции чувствительности ГАМКергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к ГАМК, которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, в результате чего происходит угнетение активности нейрона (т.е. уменьшение высвобождения нейромедиатора). Клинически диазепам оказывает анксиолитическое, противосудорожное, седативное и умеренно выраженное снотворное действие; уменьшает тонус скелетных мышц. Также диазепам оказывает анамнестическое действие.

Циклобарбитал

Относится к группе барбитуратов средней продолжительности действия.

Всасывание. После приема внутрь циклобарбитал быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приема внутрь дозы 300 мг, T_max в крови — 20–180 мин.

Распределение. Циклобарбитал сильно связывается с белками крови; легко проникает в ткани и биологические жидкости организма. Проходит также через плацентарный барьер и проникает в молоко матери.

Метаболизм. Циклобарбитал метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов до кетоциклобарбитала. В результате гидроксилирования циклобарбитала образуются более гидрофильные неактивные метаболиты. Циклобарбитал является сильным индуктором микросомальных ферментов, отвечающих за метаболизм многих препаратов, включая собственный (аутоиндуктор). Следствием этого является уменьшение и сокращение продолжительности действия одновременно применяемых препаратов, подвергающихся биотрансформации с участием цитохрома Р450. Биологический T_1/2 составляет около 6 ч.

Выведение. Циклобарбитал почти полностью выводится почками в виде метаболитов.

Диазепам

Всасывание. Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта; биодоступность составляет около 98%. При приеме внутрь 20 мг диазепама, T_max в крови — 50–90 мин и составляет 500 нг/мл.

Распределение. Диазепам на 94–99% связывается с белками крови; проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Проявляет большое сродство к жировой ткани.

Метаболизм. Диазепам метаболизируется в печени. В результате этого процесса образуются два активных метаболита N-дезметилдиазепам и N-метилоксазепам, которые затем подвергаются превращению в оксазепам, а тот, в свою очередь, связывается с глюкуроновой кислотой. Биологический T_1/2 составляет около 24–48 ч и может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушенной функцией печени и почек.

Выведение. Диазепам выводится главным образом почками в виде метаболитов или неизмененном виде (около 25%).

Симптоматическая терапия нарушений сна различной этиологии.

• гиперчувствительность к производным 1,4-бензодиазепина, барбитуровой кислоты или любому веществу, входящему в состав препарата;
• тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины;
• синдром ночного апноэ;
• тяжелые печеночная и почечная недостаточность;
• глаукома;
• миастения (myasthenia gravis);
• острая порфирия;
• отравление алкоголем или препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС;
• психоз;
• редко встречающаяся наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• беременные женщины;
• кормящие грудью матери;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• детский возраст.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести; хроническая дыхательная недостаточность; неострые формы порфирии; депрессия; суицидальные мысли и попытки в анамнезе; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе.

Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять спиртные напитки.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Препарат Реладорм рекомендуется принимать не более 7 дней.

Применение препарата дольше рекомендованного срока (например в течение нескольких недель) может привести к лекарственной зависимости. В этом случае нельзя резко прекращать принимать препарат. Необходимо постепенное, контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкое прекращение приема препарата Реладорм может привести к абстинентному синдрому (расстройства сна и настроения, нарушения концентрации и внимания, повышенная раздражительность).

Пропуск приема дозы. Если препарат не был принят в назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее или продолжать прием препарата в соответствии с рекомендациями врача. Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.

Доза и продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.

Взрослые: обычно применяют 1/2 или 1 табл. за 1 ч до сна.

Особые группы пациентов

Печеночная и/или почечная недостаточность: пациентам с нарушенной функцией печени и/или почек легкой или средней степени тяжести рекомендуется применение меньшей дозы, т.е. 1/2 табл.

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы препарата.

Частыми побочными действиями являются: сонливость, замедление психомоторных функций, головная боль и головокружение, спутанность сознания и дезориентация, атаксия.

Реже наблюдаются: общая слабость, иногда обморок, чувство сухости во рту, расстройства зрения (нечеткое зрение, диплопия), дизартрия (невнятная речь и неправильное произношение), нарушение памяти (амнезия), мышечный тремор, желудочно-кишечные расстройства, нарушения либидо, менструального цикла, функции печени, изменение морфологического состава крови (лейкопения, агранулоцитоз), недержание мочи, незначительное снижение АД крови, кожные аллергические реакции; парадоксальные реакции — психомоторное возбуждение, инсомния, повышенная возбудимость и агрессивность, мышечный тремор, судороги. Парадоксальные реакции появляются чаще всего при употреблении алкоголя во время лечения препаратом, у пациентов пожилого возраста и с психическими заболеваниями.

При появлении нарушений зрения, анурии, нарушения функции кроветворной системы, повышения активности печеночных ферментов, желтухи необходимо прекратить лечение препаратом Реладорм.

Систематическое применение препарата дольше рекомендованного срока может привести к развитию лекарственной зависимости, а также абстинентного синдрома в случае резкой отмены.

Фармацевтическое

Фармацевтические виды несовместимости не определены.

ФДВ

Угнетающее влияние препарата Реладорм на ЦНС усиливают следующие препараты: наркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, препараты для общей анестезии (анестетики), снотворные, седативные, а также антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.

Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может привести к более быстрому развитию лекарственной зависимости.

Употребление алкоголя во время лечения препаратом Реладорм усиливает его угнетающее действие на ЦНС и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, патологическое опьянение или появлению симптомов глубокого угнетения функции мозга.

Реладорм снижает эффективность действия непрямых антикоагулянтов — производных кумарина, гипогликемических препаратов, доксициклина, гризеофульвина.

Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (способствует ослаблению ее действия), с фенитоином и препаратами, уменьшающими тонус скелетных мышц (способствует усилению их действия).

ФКВ

Дисульфирам, циметидин, некоторые антибактериальные препараты (например эритромицин), противогрибковые средства (например кетоконазол) и противовирусные препараты (например ритонавир) тормозят процессы биотрансформации действующих веществ препарата Реладорм, что может усилить его фармакологическое действие.

Препарат Реладорм может снижать эффективность пероральных контрацептивных средств. Рекомендуется применение негормональных методов контрацепции у пациенток, принимающих этот препарат.

Рифампицин, как индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (способствует повышению клиренса диазепама) и ослабляет его фармакологическое действие. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака.

Барбитураты усиливают метаболизм дигоксина, ГКС, циклоспорина и теофиллина.

Снижение АД крови, вызываемое препаратом Реладорм, могут усиливать следующие препараты: ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы, антагонисты рецепторов ангиотензина II, БКК.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, невнятная речь, в тяжелых случаях — атаксия, снижение АД, дыхательная недостаточность, кома и летальный исход. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным приемом препарата Реладорм и алкоголя или препарата Реладорм и других препаратов, обладающих угнетающим действием на ЦНС.

Лечение: мероприятия, направленные на элиминацию из организма невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (индукция рвоты, назначение активированного угля, промывание желудка — при условии сохраненного сознания), мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, АД крови) и при необходимости симптоматическая терапия. Специфический антидот диазепама — флумазенил.

Решению о лечении бессонницы должен предшествовать тщательный анализ имеющихся расстройств; необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки).

Препарат Реладорм необходимо применять под строгим врачебным контролем.

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, а также барбитуратов может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам в анамнезе, а также у пациентов с алкогольной зависимостью. Комбинация бензодиазепина и циклобарбитала повышает потенциальную возможность развития лекарственной зависимости и токсичности препарата Реладорм. В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения препарата Реладорм может привести к появлению абстинентного синдрома. Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, повышенная раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперестезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперестезия), ощущение ползания мурашек и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Препарат Реладорм может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе.

Рекомендуется применение препарата Реладорм за 1 ч до сна и обеспечение условий для непрерывного 7–8-часового сна.

Препарат Реладорм может вызвать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, расстройства личности, выраженная бессонница и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом Реладорм.

Препарат Реладорм необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, а также у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, такие пациенты должны получать более низкие дозы препарата.

Не рекомендуется применять препарат Реладорм у пациентов с психозами.

Препарат Реладорм следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать препарат Реладорм в меньших дозах, т.е. 1/2 табл.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к суицидальным действиям, т.к. он может вызвать ухудшение состояния.

Препарат Реладорм необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приема препарата Реладорм должны находиться под строгим контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.

Препарат Реладорм необходимо с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Во время продолжительной терапии препаратом Реладорм показаны периодические исследования морфологического состава периферической крови и проведения функциональных проб печени.

Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никакие спиртные напитки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 10 мг + 100 мг. В блистере (ПВХ/алюминиевая фольга), 10 шт. 1 бл. в картонной пачке, снабженной стикерами контроля первого вскрытия.

Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество. Ул. А. Флеминга 2, 03-176, Варшава, Польша.

Представительство Тархоминского фармацевтического завода «Польфа» Акционерное Общество в России: 105082, Москва, ул. Большая Почтовая, 26в, стр. 2, офис 15.

Тел.: (495) 223-68-35; факс: (495) 937-64-30.

По рецепту.