Синафлана мазь 0,025% (Sinaflan ointment 0,025%)

Содержание

rxlist.com, 2024.

Флуоцинолона ацетонид — кортикостероид, предназначенный для местного применения.

Клиническая фармакология

Кортикостероиды для местного применения обладают противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим действием.

Механизм противовоспалительной активности кортикостероидов для местного применения неясен. Для сравнения и прогнозирования активности и/или клинической эффективности кортикостероидов для местного применения используют различные лабораторные методы, в т.ч. вазоконстрикторные тесты. Существуют ограниченные данные, позволяющие предположить, что между вазоконстрикторной активностью и терапевтической эффективностью у человека существует отчетливая корреляционная связь.

Фармакокинетика

Степень чрескожного всасывания кортикостероидов для местного применения определяется многими факторами, в т.ч. ДВ самого ЛС, целостностью эпидермального барьера и использованием окклюзионных повязок.

Кортикостероиды для местного применения могут всасываться из нормальной неповрежденной кожи. Воспаление и/или другие патологические процессы в коже увеличивают степень чрескожного всасывания, а наложение окклюзионных повязок значимо увеличивает степень чрескожного всасывания кортикостероидов для местного применения. Таким образом, окклюзионные повязки могут являться весомым терапевтическим дополнением при лечении резистентных дерматозов.

После всасывания через кожу воздействие кортикостероидов для местного применения проходит по фармакокинетическим путям, сходным с таковыми при системном введении кортикостероидов. Степени связывания кортикостероидов с белками плазмы крови различна. Кортикостероиды метаболизируются в основном в печени, а затем выводятся почками. Некоторые кортикостероиды для местного применения и их метаболиты также выводятся с желчью.

Доклиническая токсикология

Канцерогенность, мутагенность, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала или влияния на фертильность кортикостероидов для местного применения не проводились.

Исследования по определению мутагенного потенциала преднизолона и гидрокортизона продемонстрировали отрицательные результаты.

Флуоцинолона ацетонид показан для облегчения воспалительных и зудящих проявлений дерматозов, поддающихся лечению кортикостероидами.

Кортикостероиды для местного применения противопоказаны пациентам с повышенной чувствительностью к ним в анамнезе.

Беременность

В ходе исследований на животных было показано, что при системном введении в относительно низких дозах кортикостероиды, как правило, обладают тератогенным действием. У лабораторных животных при нанесении на кожу более мощные кортикостероиды также оказывали тератогенное действие.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования тератогенного действия кортикостероидов для местного применения у беременных женщин не проводились. Поэтому кортикостероиды для местного применения следует назначать женщинам во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. ЛС этого класса не следует широко применять у беременных пациенток, в больших дозах или в течение длительного периода времени.

Период лактации

Неизвестно, может ли местное применение кортикостероидов привести к системному всасыванию, достаточному для образования обнаруживаемых количеств ДВ в грудном молоке. При системном введении кортикостероиды обнаруживаются в грудном молоке в количествах, которые вряд ли смогут оказать негативное воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении кортикостероидов для местного применения женщинам в период грудного вскармливания.

О следующих местных побочных эффектах при лечении кортикостероидами для местного применения сообщается нечасто, но такие эффекты могут возникать чаще при применении под окклюзионные повязки.

Побочные эффекты перечислены в примерном порядке убывания частоты возникновения.

Кортикостероиды для местного применения могут всасываться в количествах, достаточных для оказания системного воздействия (см. «Меры предосторожности»).

Местно.

Флуоцинолона ацетонид в виде крема обычно наносится на пораженный участок тонким слоем 2–4 раза/сут, в зависимости от тяжести состояния.

Общие сведения

Системное всасывание при местном применении кортикостероидов может приводить к обратимому подавлению ГГНС, проявлениям синдрома Кушинга, гипергликемии и глюкозурии у некоторых пациентов.

Условия, усиливающие системное всасывание, включают применение более мощных стероидов, нанесение на большие по площади участки поверхности тела, длительное применение и наложение окклюзионных повязок.

Поэтому пациентов, применяющих мощные стероиды для местного применения в больших дозах, на больших участках кожи или под окклюзионную повязку, следует периодически обследовать на предмет выявления признаков подавления ГГНС с помощью тестов на свободный кортизол в моче и стимуляцию АКТГ. Если отмечается подавление ГГНС, следует либо отменить терапию данным ЛС, либо снизить частоту его применения или заменить его менее сильным стероидом.

Восстановление функции ГГНС обычно происходит быстро и полностью после прекращения применения ЛС. В редких случаях могут наблюдаться признаки и симптомы отмены стероидов, требующие дополнительного приема системных кортикостероидов.

У детей абсорбция кортикостероидов для местного применения пропорционально больше и, следовательно, они могут быть более восприимчивы к системной токсичности (см. Особые группы пациентов, Дети).

В случае возникновения раздражения терапию кортикостероидами для местного применения следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Как и в случае применения любых других кортикостероидов для местного применения, длительное использование флуоцинолона ацетонида может привести к атрофии кожи и подкожных тканей. При применении на интертригинозных областях или в местах сгиба конечностей, а также на лице такие побочные эффекты могут наблюдаться даже при кратковременном использовании.

При наличии дерматологических инфекций следует начать применение соответствующего противогрибкового или антибактериального ЛС. Если благоприятный ответ не наступает быстро, применение кортикостероидов следует прекратить до достижения адекватного контроля над инфекцией.

Лабораторные исследования

Проведение следующих тестов может быть целесообразно для оценки подавления ГГНС:

- тест на свободный кортизол в моче;

- тест на стимуляцию АКТГ.

Особые группы пациентов

Дети. У детей может наблюдаться большая восприимчивость к кортикостероидам для местного применения, вызывающим подавление ГГНС и синдром Кушинга, чем у пациентов зрелого возраста, в связи с более высоким соотношением площади поверхности кожи к массе тела.

Угнетение ГГНС, синдром Кушинга и внутричерепная гипертензия наблюдались у детей, получавших терапию кортикостероидами для местного применения. Проявления подавления надпочечников у детей включают линейную задержку роста, замедленный набор массы тела, низкий уровень кортизола в плазме крови и отсутствие реакции на стимуляцию АКТГ. Проявления внутричерепной гипертензии включают выбухание родничков, головные боли и двусторонний отек диска зрительного нерва.

Терапия кортикостероидами для местного применения у детей должна проводиться минимальными дозами, совместимыми с эффективной терапевтической схемой. Длительная терапия кортикостероидами может привести к нарушению роста и развития у детей.