Спофиллин ретард 100 (Spophyllin^® retard 100)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

1 таблетка ретард (пролонгированного действия) содержит теофиллина 100 или 250 мг; в картонной коробке 5 блистеров по 10 шт.

Фармакологическое действие

Ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает уровень цАМФ в клетках, конкурентно блокирует аденозиновые рецепторы. Влияет на внутриклеточное распределение кальция, уменьшает высвобождение гистамина и лейкотриенов, снижает синтез и эффекты ПГ, повышает выброс эндогенных катехоламинов.

В результате усиления двигательной активности реснитчатого эпителия трахеи и бронхов, стимуляции дыхательного центра и бронходилатации увеличивает и улучшает альвеолярную вентиляцию. Усиливает сократимость сердечной мышцы, стимулирует секреторную деятельность желудка, повышает тонус ЦНС, умеренно расширяет легочные, почечные и коронарные сосуды. Расслабляет гладкие мышцы ЖКТ и желчевыводящих путей.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 60% (у детей и больных циррозом печени — 35%). Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. C_max — через 6 ч (у детей — 4 ч), T_1/2 — 10–15 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (в неизмененном виде — около 10%).

Бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром, хроническая дыхательная недостаточность с гиповентиляцией, бронхиолиты у детей.

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение в ЖКТ, печеночная недостаточность, инфаркт миокарда, аритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, эпилепсия, глаукома.

Внутрь, не разжевывая, за 30 мин до еды — по 250 мг 2 раза в сутки (при ночных приступах удушья вечернюю дозу увеличивают в 1,5–2 раза и принимают в 22–24 ч). Дети (массой до 30 кг) — 10–20 мг/кг/сут за 2 приема.

Тошнота, рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения, головная боль, бессонница, беспокойство, судороги, тахиаритмия, аллергические реакции.

Циметидин, аллопуринол, циклоспорин, макролиды, оральные контрацептивы, противогриппозная вакцина — повышают концентрацию в плазме; фенобарбитал, фенитоин, ксантиновые препараты, другие индукторы микросомального окисления — снижают. Усиливает эффект диуретиков, снижает — пропранолола, пиразолоновых производных, пробенецида, кумариновых антикоагулянтов.