Теризидон (Terizidon)

Капсулы.

1 капсула содержит:

Действующее вещество:

Теризидон 150,0 мг/ 250,0 мг/ 300,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 150,0 мг/ 30,0 мг/ 35,0 мг;

Тальк 20,0 мг/ 20,0 мг/ 15,0 мг.

Состав оболочки капсулы:

Твердая желатиновая капсула № 1/ 0/ 0:

Крышечка капсулы: титана диоксид (E171) 1,750%/ 1,667%/ 1,667%; краситель железа (III) оксид красный (E172) 0,200%/ –/ –; краситель железа (III) оксид желтый (E172) 0,004%/ –/ –; краситель бриллиантовый голубой (E133) –/ –/ 0,156%; краситель хинолиновый желтый (E104) –/ 0,156%/ –; желатин 83,095%/ 83,226%/ 83,226%; вода очищенная 14,500%/ 14,500%/ 14,500%; натрия лаурилсульфат 0,150%/ 0,150%/ 0,150%; бронопол 0,100%/ 0,100%/ 0,100%; повидон 0,100%/ 0,100%/ 0,100%; метилпарагидроксибензоат (E218) 0,075%/ 0,075%/ 0,075%; пропилпарагидроксибензоат (E216) 0,025%/ 0,025%/ 0,025%.

Корпус капсулы: титана диоксид (E171) 1,750%/ 1,667%/ 1,667%; краситель железа (III) оксид красный (E172) 0,200%/ –/ –; краситель железа (III) оксид желтый (E172) 0,004%/ –/ –; краситель хинолиновый желтый (E104) –/ 0,156%/ 0,156%; желатин 83,095%/ 83,226%/ 83,226%; вода очищенная 14,500%/ 14,500%/ 14,500%; натрия лаурилсульфат 0,150%/ 0,150%/ 0,150%; бронопол 0,100%/ 0,100%/ 0,100%; повидон 0,100%/ 0,100%/ 0,100%; метилпарагидроксибензоат (E218) 0,075%/ 0,075%/ 0,075%; пропилпарагидроксибензоат (Е 216) 0,025%/ 0,025%/ 0,025%.

Дозировка 150 мг

Твердые желатиновые капсулы № 1, крышечка и корпус непрозрачного коричневого цвета. Содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

Дозировка 250 мг

Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка и корпус непрозрачного желтого цвета. Содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

Дозировка 300 мг

Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка непрозрачного синего цвета, корпус непрозрачного желтого цвета. Содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

После приема внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70–90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80–100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Теризидон метаболизируется незначительно. Период полувыведения (T_1/2) — 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Теризидон — химиотерапевтическое средство для перорального приема, производное D‑циклосерина, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Теризидон эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К теризидону чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий туберкулеза составляет 10–40 мг/л, для стафилококков — 8–32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 50–250 мг/л.

Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

Туберкулез (различные формы и локализации) в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину или к какому-либо другому компоненту препарата; органические заболевания центральной нервной системы; атеросклероз сосудов головного мозга; эпилепсия и эпилептические припадки (в том числе в анамнезе); психические нарушения; тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); алкоголизм; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 14 лет; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности противопоказано.

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток.

Для капсул 150 мг, 300 мг

Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела до 60 кг — по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60–80 кг — по 300 мг 3 раза в сутки. Для взрослых с массой тела более 80 кг — 600 мг 2 раза в сутки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан. Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Для капсул 250 мг

Внутрь. Капсулы лучше всего проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 6–8 часов или по назначению врача).

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750–1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг — по 250 мг 3 раза в сутки; с массой тела свыше 60 кг — по 250 мг 4 раза в сутки). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.

Высшая разовая доза — 250 мг. Максимальная суточная доза — 1000 мг.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы:

Редко — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения.

Очень редко — судороги (в том числе эпилептические), депрессия, психоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко — боль в животе, метеоризм и диарея.

Прочие:

Очень редко — аллергические реакции, кожная сыпь.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог).

Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

Симптомы

Усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение

Симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Необходимо следить за состоянием пациентов: работники здравоохранения, наблюдающие за пациентами в стационаре, так же, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 150 мг, 250 мг, 300 мг.

По 10 капсул в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Отпускают по рецепту.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения

Дживдхара Фарма Прайват Лимитед, Индия.

Производитель

ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ», Россия,

Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1

или

ООО «НПК «Скан Биотек», Россия,

Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1.

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «НПК «Скан Биотек», Россия,

171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1.

Телефон бесплатной горячей линии: 8-800-600-51-77.

E-mail: pv@scanbiotech.ru