Содержание
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10- B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
- G50 Поражения тройничного нерва
- G51 Поражения лицевого нерва
- G54.9 Поражение нервных корешков и сплетений неуточненное
- G58 Другие мононевропатии
- G62.1 Алкогольная полиневропатия
- G62.9 Полиневропатия неуточненная
- G63.2 Диабетическая полиневропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
- H48.1 Ретробульбарный неврит при болезнях, классифицированных в других рубриках
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
Состав и форма выпускa
Раствор для внутримышечного введения | 1 мл |
тиамина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) | 50 мг |
пиридоксина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) | 50 мг |
цианокобаламин (в пересчете на безводное вещество) | 0,5 мг |
лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) | 10 мг |
вспомогательные вещества: бензэтония хлорид; динатрия эдетат (трилон Б); натрия гидроксид; вода для инъекций |
в ампулах темного стекла по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в комплекте со скарификатором; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Прозрачная жидкость красного цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Витамины группы B оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата.
Тиамин играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих важное значение в обменных процессах в нервной ткани, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиаминпирофосфат) и АТФ.
Пиридоксин участвует в метаболизме белков и, частично, метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов (B1 и B6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.
Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие.
Фармакокинетика
Тиамин (B1). После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции, поступает в кровь (концентрация в крови составляет 484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме: содержание в лейкоцитах — 15%, эритроцитах — 75% и в плазме крови — 10%. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится почками, в альфа-фазе через 0,15 ч, в бета-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются, в т.ч. тиаминкарбоновая кислота и пирамин.
Пиридоксин (B6). После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в сосудистое русло. Выполняет роль коэнзима после фосфорилирования группы CH2OH в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется почками, максимум через 2–5 ч после абсорбции.
Цианокобаламин (B12). В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связывание с белками плазмы — 90%. Cmax после п/к и в/м введения достигается через 1 ч. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 — 500 дней. При нормальной функции почек 7–10% выводится почками, около 50% — через кишечник; при снижении функции почек — 0–7% почками, 70–100% — через кишечник. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Лидокаин. Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 5–15 мин. С белками плазмы крови связывается 50–80% препарата. Быстро распределяется (в течение 6–9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90–95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилидида и глицинксилидина, имеющих T1/2 — 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10% от нормальной величины). Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания
Неврологические заболевания (в составе комплексной терапии):
- неврит (в т.ч. ретробульбарный);
- невралгия;
- полинейропатия (диабетическая, алкогольная и др.);
- миалгия;
- корешковые синдромы;
- опоясывающий герпес;
- парез лицевого нерва.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- детский возраст (из-за отсутствия исследований).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Способ применения и дозы
В/м. При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с в/м (глубоко) введения 2 мл препарата ежедневно в течение 5–10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием пероральных лекарственных форм, либо на более редкие инъекции (2–3 раза в неделю в течение 2–3 нед).
Побочные действия
Аллергические реакции. В отдельных случаях — повышенное потоотделение, тахикардия, угревая сыпь. Описаны кожные реакции в виде зуда, крапивницы.
В редких случаях могут наблюдаться явления повышенной чувствительности к препарату, например, сыпь, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие
Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витамина B1. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (>3).
Пиридоксин ускоряет декарбоксилирование леводопы в тканях, снижая тем самым ее эффективность при болезни Паркинсона.
При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования эпинефрина и норэпинефрина, возможно усиление побочного действия на сердце.
Витамин B12 фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
Передозировка
Симптомы: в случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть системные реакции (головокружение, аритмия, судороги), они также могут явиться результатом передозировки.
Лечение: симптоматическая терапия.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
Аналоги (синонимы) препарата Тригамма®