Содержание
Фотографии упаковок
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10Состав
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
действующее вещество: | |
триметазидина дигидрохлорид | 35,0 мг |
вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон — 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 137,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 73,8 мг; магния стеарат — 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг | |
оболочка пленочная: гипромеллоза — 4,8 мг; тальк — 1,6 мг; титана диоксид — 0,88 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,72 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза — 60%, тальк — 20%, титана диоксид — 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 9%) — 8,0 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии, поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфата, в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия, уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии, понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца, препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии, ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС, значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия, улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 90%.
Время достижения Cmax в плазме крови — 5 ч.
Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение. Vd составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошее распределение триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16% in vitro. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с Cl креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией не обнаружено.
Показания
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные нарушения;
- почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: почечная недостаточность умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); печеночная недостаточность тяжелой степени (клинические данные ограничены); возраст старше 75 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности противопоказано применять препарат Тримектал® МВ во время беременности.
Период грудного вскармливания. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Противопоказано применять препарат Тримектал® МВ во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Препарат Тримектал® МВ назначают по 1 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность курса лечения — по рекомендации врача. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. «Фармакокинетика»). Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. «Особые указания»).
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000, до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна — запор.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердца: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия
Со стороны сосудов: редко — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.
Взаимодействие
Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, салициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, БМКК, сердечными гликозидами.
В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов.
Других взаимодействий не наблюдалось.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Особые указания
При пропуске одного или более приемов препарата Тримектал® МВ не следует принимать более высокую дозу в следующий прием. Препарат Тримектал® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста.
В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
Следует с осторожностью назначать препарат Тримектал® МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции, пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин), а также пожилым пациентам старше 75 лет. Ввиду лекарственной формы препарата Тримектал® МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны ЦНС при приеме триметазидина (см. «Побочные действия»), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующем повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг. 10, 15, 20 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 60 табл. в банке из ПЭВП. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 табл., или 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 табл., или 1 банка по 60 табл. вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Производитель
АО «ВЕРТЕКС», Россия.
Адрес производства: Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, 62, лит. А.
Организация, принимающая претензии потребителей. АО «ВЕРТЕКС», Россия. 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, лит. А.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. АО «ВЕРТЕКС», Россия.
Юридический адрес: 197350, Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, 62, лит. А.
Тел./факс: (812) 322-76-38.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
Аналоги (синонимы) препарата Тримектал® МВ
Предуктал® ОД 3.262
Предуктал® МВ 2.568
Триметазидин МВ 1.894
Тримектал® ОД 0.402
Депренорм® МВ 0.373
Антистен МВ 0.284
Триметазидин-АКОС МВ 0.24
Триметазидин 0.157
Тридукард® 0.121
Депренорм® ОД 0.068
Заказ в аптеках
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Тримектал® МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг, №60 - 60 шт. - банка (баночка) полимерная - пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия) | ||
574.00 |
![]() |
|
Тримектал® МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг, №60 - 20 шт. - упаковка контурная ячейковая (3) - пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия) | ||
467.96 |
![]() |
|
Тримектал® МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг, №120 - 20 шт. - упаковка контурная ячейковая (6) - пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия) | ||
598.00 |
![]() |
|
Тримектал® МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг, №120 - 30 шт. - упаковка контурная ячейковая (4) - пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия) | ||
1019.00 |
![]() |
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.